Лекарственная форма
Порошок для ингаляций, дозированный, 5 мг/доза
Состав
Одна доза содержит
активное вещество - занамивир (микронизированный) 5,0 мг,
вспомогательное вещество - лактозы моногидрат
Описание
Белый или почти белый порошок
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты прямого действия. Занамивир.
Код АТХ J05AН01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсолютная биодоступность препарата низкая и в среднем составляет 2%. Примерно 10-20% принятой дозы всасывается системно с достижением пиковой концентрации в сыворотке крови через 1-2 часа после приема препарата. Слабая абсорбция препарата приводит к низкой системной концентрации, поэтому существенного системного влияния после ингаляции не наступает. Сведения об изменении кинетики после повторной ингаляции отсутствуют.
Связывание занамивира с белками плазмы очень низкое (не превышает 10%). Объем распределения у взрослых составляет 16 л.
После проведения ингаляции, занамивир в высоких концентрациях распространяется по всем отделам респираторного тракта, тем самым обеспечивая препарат в месте репликации вируса гриппа. При применении одной дозы препарата (10 мг) концентрация занамивира определяется в эпителиальном слое дыхательных путей, который является основным местом репликации вируса гриппа. Концентрация занамивира, измеренная на 12-ом и 24-м часах после приема препарата примерно в 340 и 52 раза соответственно превышает медиану вирусной нейраминидазы. Высокая концентрация занамивира в респираторном тракте приводит к быстрому ингибированию вирусной нейраминидазы. Двумя основными участками оседания занамивира являются ротоглотка и легкие (в среднем 77.6% и 13.2%, соответственно).
Занамивир выводится почками в неизмененном виде и не подвергается метаболизму.
Период полувыведения занамивира после ингаляции колеблется от 2,6 до 5,0 часов. Общий клиренс находится в пределах от 2,5 до 10,9 литров/час, также как клиренс мочи. Элиминация препарата через почки завершается примерно через 24 часа после приема.
Пожилые пациенты
При терапевтической суточной дозе 20 мг наблюдается низкая биодоступность (10-20%), и, как результат, значительное системное влияние занамивира отсутствует. Любое изменение фармакокинетики, которое может возникнуть в связи с возрастом маловероятно, поэтому модификация дозы не рекомендуются.
Дети
Системное действие у детей было близко к 10 мг ингаляционного порошка у взрослых.
Пациенты с нарушениями функции почек
При терапевтической суточной дозе 20 мг наблюдается низкая биодоступность (10-20%), и, как результат, значительное системное влияние занамивира отсутствует.
При введении препарата РЕЛЕНЗА® в рекомендуемых дозах возможно повышение системного влияния у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, однако это не требует изменения дозы.
Пациенты с нарушениями функции печени
РЕЛЕНЗА® не метаболизируется, поэтому корректировки дозы не требуется.
Фармакодинамика
РЕЛЕНЗА® является мощным и высокоселективным ингибитором нейраминидазы, поверхностного энзима вируса гриппа. Вирусная нейраминидаза способствует высвобождению сформированных вирусных частиц из инфицированных клеток и доступу вируса через слизистые на поверхности эпителиальных клеток. Это позволяет вирусу инфицировать другие клетки. Ингибирование этого энзима отражено в отношении репликации вируса гриппа А и В и нейтрализации всех известных субтипов нейраминидазы вируса гриппа А.
РЕЛЕНЗА® действует вне клетки, уменьшая размножение вирусов А и В путем ингибирования высвобождения инфекционных вирусов гриппа из эпителиальных клеток респираторного тракта. Репликация вируса гриппа ограниченна поверхностным эпителием респираторного тракта. Эффективность местного применения занамивира на уровне дыхательных путей была подтверждена клиническими исследованиями. Лечение острой гриппозной инфекции препаратом РЕЛЕНЗА® приводит к уменьшению выхода вируса из респираторного тракта по сравнению с плацебо, без обнаружения вирусных штаммов со сниженной чувствительностью к занамивиру.
Показания к применению
- лечение и профилактика гриппа А и В у взрослых и детей старше 5 лет
Способ применения и дозы
Препарат предназначен только для ингаляционного введения с использованием прилагаемого ингалятора Дискхалер®. Другие ингаляционные препараты, например, быстродействующие бронходилататоры, следует принимать до начала ингаляции препаратом РЕЛЕНЗА®.
Лечение
Взрослым и детям старше 5 лет рекомендуется две ингаляции (2 х 5 мг) два раза в день в течение 5 дней. Суточная доза составляет 20 мг.
Пожилым пациентам и пациентам с нарушениями функции почек и печени коррекция дозы не требуется.
Для достижения максимального эффекта лечение должно быть начато как можно раньше, желательно в течение двух дней после появления симптомов.
Профилактика
Взрослым и детям старше 5 лет рекомендуется 2 ингаляции (2 х 5 мг) один раз в день в течение 10 дней. Суточная доза составляет 10 мг. Курс профилактики может быть продлен до одного месяца, если риск возникновения заболевания длится более 10 дней.
Пожилым пациентам и пациентам с нарушениями функции почек и печени коррекция дозы не требуется.
Побочные действия
В соответствии с частотой проявления побочные реакции определяются как очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, <1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редкие (≥1/10 000 и <1/1000), очень редкие (<1/10 000).
Очень редко (<1/10 000):
- реакции аллергического типа, включая анафилактические и анафилактоидные реакции, лицевой и глоточно-гортанный отек, сыпь, крапивница
- тяжелые кожные реакции, включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
- вазовагальные реакции, такие как лихорадка и обезвоживание
- бронхоспазм, одышка
Противопоказания
- гиперчувствительность к любому компоненту препарата
- детский возраст до 5 лет
Лекарственные взаимодействия
Препарат РЕЛЕНЗА® не связывается с белками плазмы крови и не метаболизируется в печени. Клинически значимое взаимодействие лекарства маловероятно.
Особые указания
В редких случаях после приема препарата РЕЛЕНЗА® возможны развития бронхоспазма и/или ухудшении функции дыхания у пациентов, в т.ч. без предшествующих заболеваний в анамнезе. В случае развития одного из вышеперечисленных явлений следует прекратить прием препарата РЕЛЕНЗА® и обратиться к врачу. А так же пациентам с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при использовании препарата РЕЛЕНЗА®.
По данным постмаркетинговых исследований на фоне приема препарата РЕЛЕНЗА® было зарегистрировано несколько случаев поведенческих расстройств и нарушений со стороны центральной нервной системы, однако, во всех выявленных случаях имело место наличие основного заболевания и одновременный прием других лекарственных препаратов, что затрудняет выявление связи между развитием симптомов после приема препарата РЕЛЕНЗА® и симптомами основного заболевания.
РЕЛЕНЗА® не должна применяться в качестве разведенного раствора для небулайзера или распыления другим механическим способом, так как содержащаяся в препарате лактоза может привести к закупорке оборудования для проведения ингаляций.
Препарат РЕЛЕНЗА® содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости лактозы, с лактазной недостаточностью или с мальабсорбацией глюкозы-галактозы, прием данного препарата противопоказан.
В сообщениях, полученных в постмаркетинговом периоде (преимущественно зарегистрированные у детей в Японии), отмечались судорожные припадки, делирий, галлюцинации и девиантное поведение у пациентов, инфицированных вирусом гриппа и принимающих ингибиторы нейраминидазы, включая занамивир. Эти явления наблюдались преимущественно на ранних стадиях заболевания, часто имели внезапное начало и быстрое наступление исхода. Причинно-следственная связь между приемом занамивира и вышеуказанными нежелательными явлениями не была доказана. При возникновении каких-либо психоневрологических симптомов необходимо оценить соотношение риск/польза дальнейшего лечения препаратом РЕЛЕНЗА® для каждого конкретного пациента.
Беременность
В экспериментальных исследованиях на животных было показано, что занамивир проникает через плацентарный барьер, тем не менее, не отмечено тератогенного эффекта или снижения фертильности или клинических проявлений каких-либо нарушений в пре- и постнатальном периодах. Информации о проникновении через плацентарный барьер у человека нет.
Тем не менее, препарат РЕЛЕНЗА® не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания, особенно в I триместре, за исключением случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает возможный риск для плода.
Лактация
В экспериментальных исследованиях на животных было показано что препарат РЕЛЕНЗА® выделяется с грудным молоком. Информации о проникновениив грудное молоко у человека нет. Использование препарата РЕЛЕНЗА® у кормящих матерей следует рассматривать только когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или младенца
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Неизвестно.
Передозировка
Случайная передозировка маловероятна, вследствие физических ограничений введения, способа применения и низкой системной биодоступности занамивира (от 10 до 20%).
Форма выпуска и упаковка
По 4 ячейки, содержащих по 5 мг действующего вещества, в одном круглом диске из фольги алюминиевой (Ротадиске®). По 5 Ротадисков® помещают в пластиковый контейнер. На каждый контейнер наклеивают этикетку из бумаги этикеточной.
По одному пластиковому контейнеру с Ротадисками®, Дискхалеру® и инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не принимать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Глаксо Вэллком Продакшен, Франция
(Zone Industrielle No 2, 23 Rue Lavoisier, Evreux 27000, France)
Упаковщик
Глаксо Вэллком Продакшен, Франция
(Zone Industrielle No 2, 23 Rue Lavoisier, Evreux 27000, France)