Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - протионамид 250 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 101, кросповидон, натрия кроскамеллоза, повидон, кремний коллоидный безводный, магния стеарат,
состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза 5 cps, титана диоксид
(Е 171), тальк очищенный, лак хинолиновый желтый (Е 104), диэтилфталат.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа
Противотуберкулезные препараты. Производные тиокарбамида. Протионамид.
Код АТХ J04AD01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Протионамид хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме после приема внутрь 250 мг достигается через 2 часа и составляет 1,0-1,4 мг/л; после приема 500 мг составляет 3 мг/л. Концентрация в пределах 0,05 мг/л in vitro подавляет размножение микобактерий лепры. Средний период полувыведения - 1,8 часа. Протионамид хорошо распределяется в тканях и биологических средах, включая спинномозговую жидкость.
Протионамид подвергается экстенсивной биотрансформации с образованием сульфоксид-метаболита, который обладает равноценной активностью в отношении микобактерий. С мочой выделяется в неизмененном виде 0,08% введенного вещества и 0,4% в виде метаболита; средние значения периодов полувыведения составляют 1,38 и 1,63 часа, соответственно. Менее 0,1% неизмененного протионамида выделяется через кишечник.
Влияние заболеваний печени на фармакокинетику протионамида не выявлено. У пациентов с заболеваниями почек и пожилых так же не отмечается изменений показателей фармакокинетики протионамида.
Фармакодинамика
Противотуберкулезное средство II ряда, по химической структуре близок к этионамиду. Действует бактериостатически, блокируя синтез миколевых кислот, которые входят в состав клеточной стенки микобактерий туберкулеза. Обладает свойствами антагониста никотиновой кислоты. В высоких концентрациях нарушает синтез белка микробной клетки и действует бактерицидно. Между протионамидом и этионамидом существует полная перекрестная резистентность. Хотя антимикробная активность их одинакова, протионамид менее токсичен и лучше переносится.
Показания к применению
Способ применения и дозы
Принимать внутрь, после еды. Доза для взрослых составляет 10 мг/кг массы тела в сутки. При массе тела 33-49 кг – 500 мг; при массе тела 50-70 кг – 750 мг; при массе тела > 70 кг – 1000 мг в сутки. Продолжительность лечения зависит от выраженности клинических проявлений и определяется лечащим врачом, в среднем интенсивная фаза 6-12 месяцев; подддерживающая 12-18 месяцев.
Пациентам со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) менее 30 мл/мин и пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают протионамид в дозе от 250 до 500 мг в сутки. При наличии у пациентов тяжелых нарушений функций почек необходимо проводить мониторинг концентрации активного вещества в крови и, при необходимости, подбирать дозу.
Побочные действия
- тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, металлический привкус во рту, нарушение функции печени
- нарушения сна, состояние возбуждения, депрессия, тревога; редко - головокружение, сонливость, головная боль, астения; в единичных случаях - периферическая невропатия, неврит зрительного нерва
- постуральная гипотензия, тахикардия
- редко: акнеформная угревая кожная сыпь, зуд лица.
Противопоказания
- гиперчувствительность к любому из ингредиентов препарата в анамнезе
- тяжелые заболевания печени, острый гепатит, цирроз печени
- острый гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивно-язвенный колит
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
При комбинации с рифампицином и тиацетазоном значительно возрастает риск гепатотоксичности.
Протионамид может повышать сывороточные концентрации изониазида, так как подавляет его метаболизм.
Особые указания
В период лечения необходимо контролировать функцию печени не менее 1 раза в месяц. Частота развития гепатита варьирует от 13% до 56%. Иногда тяжесть течения гепатита требует отмены препарата. Смертельные случаи, вызванные приемом одного протионамида, не описаны. Однако гепатит, развившийся на фоне приема протионамида в комбинации с рифампицином, может окончиться фатально. Протионамид может усиливать побочные эффекты других противотуберкулезных препаратов при комбинированном лечении. Также отмечается повышение уровня печеночных трансаминаз у пациентов с признаками гепатотоксичности.
Между протионамидом и этионамидом существует полная перекрестная резистентность. Поэтому протионамид не следует применять у больных, у которых выявлена резистентность возбудителя заболевания к этионамиду.
С осторожностью применяют у пациентов с сахарным диабетом, при нарушениях функции печени. Негативное действие на ЦНС усиливается на фоне приема алкоголя и уменьшается при приеме пиридоксина.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет данных.
Передозировка
Симптомы: возможны пеллагроподобные кожные реакции и энцефалопатия.
Лечение: отмена препарата, симптоматические и поддерживающие мероприятия, в том числе витамины группы В и никотинамид.
Форма выпуска и упаковка
По 500 таблеток в пакете из полиэтилена низкой плотности, запаянном с одной стороны. Пакет вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в контейнер из полиэтилена высокой плотности, плотно запаянный алюминиевой мембраной.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30ºС
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации - производителя
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
Plot No. 25-27, Survey No. 366, Premiere Industrial Estate, Kachigam, Daman (UT)-396 210, India.