Фармакотерапевтическая группа
Нервная система. Противоэпилептические препараты. Противоэпилептические препараты другие. Прегабалин.
Код АТХ N03AX16.
Показания к применению
Прегабин показан к применению у взрослых:
- нейропатическая боль при повреждении периферической и центральной нервной системы
- эпилепсия как дополнительная терапия парциальных судорожных приступов с вторичной генерализацией или без нее
- генерализованное тревожное расстройство.
Противопоказания
Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.
Необходимые меры предосторожности при применении
Пациенты с сахарным диабетом.
Согласно современной клинической практике, некоторые пациенты с сахарным диабетом, масса тела которых увеличилась во время применения прегабалина, могут нуждаться в коррекции дозы гипогликемизирующих лечебных средств.
Реакции гиперчувствительности.
Сообщалось о возникновении реакций гиперчувствительности, включая случаи развития ангионевротического отека. Нужно немедленно прекратить применение прегабалина при наличии таких симптомов ангионевротического отека, как отек лица, околоротового участка или верхних дыхательных путей.
Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и нарушения психики.
Применение прегабалина сопровождалось случаями головокружения и сонливостью, которая может увеличить риск возникновения случайных травм (падений) у людей пожилого возраста. Сообщалось также о развитии таких побочных реакций, как потеря сознания, спутанность сознания, нарушение психики. Поэтому необходимо рекомендовать пациентам быть осторожными, пока им не станут известны возможные влияния препарата.
Расстройства зрения.
Сообщалось о временной размытости зрения и других изменениях зрения у пациентов, которые применяли прегабалин. В большинстве случаев это явление исчезало при постоянном применении прегабалина. Известно, что в исследованиях, в которых проводилось офтальмологическое обследование, частота ухудшения остроты зрения и изменения полей зрения была выше у пациентов, которые лечились прегабалином, чем у пациентов из группы плацебо. Также сообщалось о побочных эффектах со стороны органов зрения, включая потерю зрения, размытость зрения или другие изменения остроты зрения, большинство из которых были временными. Прекращение применения прегабалина может способствовать исчезновению или ослаблению этих симптомов со стороны органов зрения. Отмена сопутствующих противоэпилептических лечебных средств. Недостаточно данных относительно отмены сопутствующих противоэпилептических препаратов после достижения контроля над судорогами при добавлении прегабалина к лечению, которое уже проводится, ради перехода к монотерапии прегабалином.
Симптомы отмены.
После прекращения краткосрочного и долгосрочного применения прегабалина у некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены (см. раздел «Нежелательные реакции»). Судороги, в частности эпилептический статус и большие судорожные приступы, могут возникать во время лечения прегабалином или вскоре после прекращения его применения.
Почечная недостаточность.
Сообщалось о случаях почечной недостаточности. Хотя влияние отмены препарата на оборотность почечной недостаточности системно не изучалась, сообщалось об улучшении функций почек после отмены препарата или снижения дозы прегабалина.
Застойная сердечная недостаточность.
Сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности у пациентов, которые применяют прегабалин. Такая реакция большей частью наблюдалась во время лечения прегабалином нейропатической боли у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми нарушениями. Следует с осторожностью применять прегабалин таким пациентам. При прекращении применения прегабалина это явление может исчезнуть. Лечение нейропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга. Известно, что во время лечения нейропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга частота возникновения побочных реакций в общем, побочных реакций со стороны ЦНС и особенно сонливости была повышенной. Это можно объяснить аддитивным эффектом сопутствующих лечебных средств (например, антиспастических средств), которые необходимы для лечения этого состояния. Это обстоятельство необходимо принять во внимание в случае назначения прегабалина таким пациентам.
Суицидальное мышление и поведение.
У пациентов, которые лечились противоэпилептическими средствами на основе определенных показаний, наблюдались случаи суицидального мышления и поведения. Существующие данные мета-анализа рандомизированных плацебо-контролируемых исследований применения противоэпилептических препаратов также показал незначительное повышение риска появления суицидального мышления и поведения. Механизм возникновения этого риска неизвестен, а имеющиеся данные не исключают возможности его существования для прегабалина. Поэтому необходимо внимательно наблюдать за пациентом на предмет появления признаков суицидального мышления и поведения и назначить соответствующее лечение в случаях его возникновения. Пациенты (и люди которые за ними ухаживают) должны знать о необходимости обратиться за медпомощью в случае появления признаков суицидального мышления и поведения.
Ухудшение функции нижних отделов пищевого тракта.
Сообщалось о явлениях, связанных с ухудшением функции нижних отделов пищеварительного тракта (такие как непроходимость кишечника, паралитическая непроходимость кишечника, запор), вследствие приема прегабалина вместе с препаратами, которые могут вызвать запоры, например, опиоидными аналгетиками. При комбинированном применении прегабалина и опиоидов следует принять меры для профилактики запоров (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста).
Аддитивный потенциал.
Регистрировались случаи неправильного использования, злоупотребления и зависимости. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с наркотической зависимостью в анамнезе. Необходимо наблюдать за пациентами на предмет возникновения симптомов зависимости от прегабалина (сообщалось о случаях развития привыкания, превышения назначенной дозы, поведение, направленное на поиск препарата).
Энцефалопатия.
Случаи энцефалопатии возникали преимущественно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут вызвать энцефалопатию.
Специальные предупреждения
Дети.
Безопасность и эффективность применения прегабалина детям в возрасте до 18 лет не установлены.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Поскольку прегабалин преимущественно экскретируется в неизмененном состоянии с мочой, испытывает незначительный метаболизм в организме человека (меньше 2 % дозы выделяется с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками крови, то маловероятно, что прегабалин может вызвать фармакокинетическое медикаментозное взаимодействие или быть объектом подобного взаимодействия.
Взаимодействия препарата Прегабин с другими лекарственными препаратами.
Не наблюдалось существенного клинического фармакокинетического взаимодействия между прегабалином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Пероральные антидиабетические препараты, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не имеют клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.
Пероральные контрацептивы, норетистерон и/или этинилэстрадиол.
Одновременное применение прегабалина и пероральных контрацептивов норетистерона и/или этинилэстрадиола не влияет на фармакокинетику равновесного состояния каждого из препаратов.
Лекарственные средства, которые влияют на ЦНС.
Прегабалин может потенцировать эффект этанола и лоразепама. Одновременное введение многоразовых пероральных доз прегабалина и оксикодона, лоразепама или этанола не создавали клинически значимого влияния на функцию дыхания. В клинической практике сообщалось о развитии дыхательной недостаточности и комы у пациентов, которые одновременно принимали прегабалин и другие депрессанты центральной нервной системы. Прегабалин, вероятно, усиливает нарушение познавательной и основных двигательных функций, вызванное оксикодоном.
Лекарственное взаимодействие у пациентов пожилого возраста.
Специальные исследования фармакодинамических взаимодействий при участии пациентов пожилого возраста не проводились.
Беременность и лактация
Беременность.
Данные относительно применения прегабалина беременными женщинами отсутствуют. Существуют данные исследований, которые свидетельствуют о репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поэтому прегабалин не следует применять в период беременности, за исключением отдельных случаев, когда польза для матери явным образом превышает возможный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста необходимо применять эффективные средства контрацепции.
Кормление грудью.
Известно, что небольшое количество прегабалина было обнаружено в молоке женщин, которые кормят грудью. Поэтому кормление грудью в период лечения прегабалином не рекомендовано.
Фертильность.
Нет клинических данных о влиянии прегабалина на фертильность женщин. В клинических испытаниях для оценки влияния прегабалина на подвижность сперматозоидов здоровые мужчины получали прегабалин в дозе 600 мг/день. Через 3 месяца лечения влияние на подвижность сперматозоидов отсутствовало.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Прегабалин может провоцировать головокружение и сонливость и может влиять на способность управлять автомобилем или механизмами. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздерживаться от управления автомобилем или от работ со сложной техникой до тех пор, пока не станет известно, как именно препарат Прегабин влияет на способность к такой деятельности.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Препарат назначают в дозе от 150 до 600 мг в сутки, разделенной на 2 или 3 приема. Препарат можно применять независимо от приема пищи. Данное лекарственное средство предназначено исключительно для перорального применения.
Нейропатическая боль.
Начальная доза прегабалина составляет 150 мг в сутки, разделенная на 2 или 3 приема.
В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата дозу можно повысить через 3-7 дней до 300 мг в сутки и, если необходимо, повысить до максимальной дозы 600 мг в сутки еще через 7 дней.
Эпилепсия.
Начальная доза прегабалина составляет 150 мг в сутки, разделенная на 2 или 3 приема. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата дозу можно увеличить до 300 мг в сутки через 1 неделю. Еще через неделю дозу можно увеличить до максимальной – 600 мг в сутки.
Генерализованное тревожное расстройство.
Суточная доза варьирует от 150 до 600 мг, разделенная на два или три приема. Необходимость лечения прегабалином должна пересматриваться регулярно.
Лечение прегабалином может быть начато с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции и переносимости препарата дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после первой недели лечения. В течение следующей недели лечения дозу можно увеличить до 450 мг в сутки. Еще через неделю дозу можно увеличить до максимальной – 600 мг в сутки.
Пациенты с нарушением функции почек.
Уменьшение дозы у пациентов с нарушением функции почек необходимо проводить индивидуально, согласно показателю клиренса креатинина (CLcr), как указано в Таблице 1. Клиренс креатинина определяют по формуле:
CLcr (мл/мин)=[(1,23×[140-возраст (года)]×вес (кг))/(уровень креатинина в плазме крови (мкммоль⁄л) )] (×0,85 для женщин)
Прегабалин эффективно выводится из плазмы крови с помощью гемодиализа (50 % препарата в течение 4 часов). Для пациентов, которым проводят гемодиализ, суточную дозу прегабалина необходимо откорректировать соответственно функции почек. Дополнительно к суточной дозе, сразу после каждой 4-часовой процедуры диализа, необходимо применять дополнительную дозу препарата.Коррекция дозы прегабалина в зависимости от состояния функции почек.
Таблица 1
| Клиренс креатинина (CLcr) (мл/мин) | Общая суточная доза прегабалина* | Режим дозирования | |
|
Начальная доза (мг/сутки) |
Максимальная доза (мг/сутки) | ||
| ≥60 | 150 | 600 | 2 или 3 раза в сутки |
| ≥30 – <60 | 75 | 300 | 2 или 3 раза в сутки |
| ≥15 – <30 | 25-50 | 150 | 1 или 2 раза в сутки |
| <15 | 25 | 75 | 1 раз в сутки |
| Дополнительная доза после гемодиализа (мг) | |||
| 25 | 100 | Разовая доза+ | |
+ Дополнительная доза – это разовая дополнительная доза.
Пациенты с нарушением функции печени.
Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции печени.
Применение у пациентов пожилого возраста (свыше 65 лет).
Для пациентов пожилого возраста может быть необходимым снизить дозу прегабалина по причине сниженной функции почек.
Метод и путь введения
Применять перорально.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Сообщалось, что наиболее частыми отмеченными побочными реакциями в случае передозировки прегабалином были сонливость, спутанность сознания, возбужденность и беспокойство. Также существуют данные о возникновении судорог.
Изредка сообщалось о случаях комы.
Лечение передозировки прегабалином должно включать общие поддерживающие мероприятия и, если необходимо, проведение гемодиализа.
Указание на наличие риска симптомов отмены
Если прегабалин следует отменить, рекомендовано постепенно прекращать прием препарата на протяжении, по меньшей мере, 1 недели.
Обратитесь к врачу за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.
Нежелательные реакции
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Очень часто
- головокружение, сонливость, головная боль
Часто
- назофарингит
- повышение аппетита
- эйфория, спутанность сознания, раздражительность, дезориентация, бессонница, снижение либидо
- атаксия, нарушение координации, тремор, дизартрия, амнезия, ухудшение памяти, нарушение внимания, парестезия, гипестезия, седативный эффект, нарушение равновесия, заторможенность
- нечеткость зрения, диплопия
- вертиго
- рвота, тошнота, запор, диарея, метеоризм, вздутие живота, сухость во рту
- эректильная дисфункция
- периферический отек, отек, нарушение походки, падение, чувство опьянения, плохое самочувствие, повышенная утомляемость
- повышение массы тела
- мышечные судороги, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, спазм мышц шейного отдела позвоночника
Нечасто
- нейтропения
- гиперчувствительность
- анорексия, гипогликемия
- галлюцинации, приступ паники, беспокойство, тревожное возбуждение, депрессия, депрессивное настроение, приподнятое настроение, агрессия, перемены в настроении, деперсонализация, затруднения с подбором слов, необычные сновидения, повышение либидо, аноргазмия, апатия
- обморок, ступор, миоклонус, потеря сознания, психомоторная гиперактивность, дискинезия, постуральное головокружение, интенционный тремор, нистагм, когнитивное расстройство, психическое расстройство, расстройство речи, гипорефлексия, гиперестезия, ощущение жжения, агевзия, общее недомогание
- потеря периферического зрения, нарушение зрения, опухание глаза, дефект полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, фотопсия, синдром сухого глаза, повышенное слезоотделение, раздражение глаз
- гиперакузия
- тахикардия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, хроническая сердечная недостаточность
- артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы крови, гиперемия, похолодание конечностей
- одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, ринит, храп, сухость слизистой носа
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, повышенное слюноотделение, оральная гипестезия
- повышение уровней ферментов печени*
- опухание суставов, миалгия, мышечные судороги, боль в шее, ригидность мышц
- недержание мочи, дизурия
- сексуальная дисфункция, задержка эякуляции, дисменорея, боль в молочных железах
- генерализованный отек, отек лица, чувство стеснения в груди, боль, пирексия, жажда, озноб, астения
- повышение уровня креатинфосфокиназы крови, повышение уровня глюкозы крови, снижение количества тромбоцитов, повышение уровня креатинина в крови, гипокалиемия, снижение массы тела
Редко
- ангионевротический отек, аллергическая реакция
- расторможенность
- судороги, паросмия, гипокинезия, дисграфия
- удлинение интервала QT, синусовая тахикардия, синусовая аритмия
- потеря зрения, кератит, осциллопсия, изменение глубины зрительного восприятия, мидриаз, косоглазие, яркость зрительного восприятия
- отек легких, чувство стеснения в горле
- асцит, панкреатит, отек языка, дисфагия
- желтуха
- папулезная сыпь, крапивница, гипергидроз, зуд
- синдром Стивенса-Джонсона, холодный пот
- рабдомиолиз
- почечная недостаточность, олигурия, задержка мочи
- аменорея, выделения из молочных желез, увеличение молочных желез, гинекомастия
- снижение количества лейкоцитов
Очень редко
- печеночная недостаточность, гепатит.
*Повышенный уровень аланинаминотрансферазы (АЛТ) и повышенный уровень аспартатаминотрансферазы (АСТ).
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан
ndda.kz
Состав
Одна капсула содержит:
активное вещество – прегабалин, 75 мг или 150 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеарат,
состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171).
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Твердые желатиновые капсулы белого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие спрессованных столбиков или комочков, которые при надавливании распадаются (для дозировки 75 мг).
Твердые желатиновые капсулы белого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие спрессованных столбиков или комочков, которые при надавливании распадаются (для дозировки 150 мг).
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из однослойной или многослойной поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3 или по 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Срок хранения
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ˚С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Сведения о производителе
ООО «Фарма Старт»,
г. Киев, бул. В. Гавела, 8, Украина
Тел./факс:+380442812333
Адрес электронной почты: office_ua@acino.swiss
Держатель регистрационного удостоверения
ООО «Асино Украина»,
г. Киев, бул. В. Гавела, 8, Украина
Тел./факс:+380442812333
Адрес электронной почты: office_ua@acino.swiss
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Ацино Каз»,
Республика Казахстан, 050010, г. Алматы, ул. Бегалина, 136А.
Телефон: 8 (727-2) 91-61-51
Факс: 8 (727-2) 91-61-51
E-mail: PV-KAZ@acino.swiss