Фармакотерапевтическая группа
Нервная система. Антипаркинсонические препараты. Допаминэргические препараты. Агонисты допамина. Прамипексол.
Код АТХ N04B C05
Показания к применению
Лечение признаков и симптомов идиопатической болезни Паркинсона у взрослых в качестве монотерапии (без леводопы) или в комбинации с леводопой во время заболевания до поздних стадий, когда эффект леводопы снижается или становится неустойчивым и возникает колебание терапевтического эффекта (феномен «включения-выключения»).
Симптоматическое лечение идиопатического синдрома беспокойных ног от умеренной до тяжелой степени у взрослых в дозах не выше 0,75 мг.
Противопоказания
- гиперчувствительность к прамипексолу или к какому-либо другому компоненту препарата
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Связывание с белками плазмы.
Прамипексол связывается с белками плазмы очень незначительно (< 20 %) и имеет низкую биотрансформацию. Поэтому взаимодействие с другим препаратом, который влияет на связывание белков плазмы или элиминацию путем биотрансформации, маловероятно. Поскольку антихолинергические средства элиминируются преимущественно путем метаболизма в печени, взаимодействие маловероятно. Взаимодействие с антихолинергическими средствами не исследовали.
Фармакокинетического взаимодействия с селегилином и леводопой нет.
Ингибиторы/конкуренты активного пути почечной элиминации.
Циметидин уменьшает почечный клиренс прамипексола примерно на 34 %, вероятно, путем подавления системы транспорта катионной ренальной канальцевой секреции. Препараты, которые подавляют активную ренальную канальциевую секрецию или сами элиминируются этим путем, такие как циметидин, амантадин, мексилетин, зидовудин, цисплатин, хинин и прокаинамид, могут взаимодействовать с прамипексолом и приводить к уменьшению клиренса прамипексола. При одновременном применении этих лекарственных средств с препаратом Прамиксол следует рассмотреть возможность снижения дозы прамипексола.
Комбинация с леводопой.
При увеличении дозы препарата Прамиксол пациентам с болезнью Паркинсона рекомендуется снижение дозы леводопы, а дозы других противопаркинсонических средств оставляют неизменными.
Из-за возможного аддитивного влияния следует проявлять осторожность, если пациент применяет другие седативные лекарственные средства или алкоголь в сочетании с прамипексолом.
Антипсихотические лекарственные средства
Следует избегать одновременного применения антипсихотических лекарственных средств с прамипексолом, если возможны антагонистические эффекты.
Специальные предупреждения
Почечная недостаточность
Прамиксол, таблетки, стоит назначать с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью, поскольку прамипексол выделяется через почки.
Назначение препарата Прамиксол пациентам с болезнью Паркинсона и нарушением функции почек в уменьшенных дозах предлагается в соответствии с разделом «Способ применения и дозы».
Галлюцинации
Галлюцинации – известные побочные реакции лечения дофаминовыми агонистами и леводопой. Больных необходимо проинформировать, что могут возникнуть галлюцинации (в большинстве случаев зрительные).
Дискинезия
При комбинированной терапии с леводопой при прогрессирующей болезни Паркинсона дискинезия может развиться в начале титрования препарата Прамиксол. В таком случае дозу леводопы нужно снизить.
Внезапный приступ сонливости и сонливость
Применение прамипексола связано с сонливостью и эпизодами внезапного приступа сонливости, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Были нечастые сообщения о внезапном приступе сонливости во время дневной активности, в некоторых случаях – без осознания или предупреждающих признаков. В связи с этим пациентов нужно проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами во время лечения препаратом Прамиксол. Пациентам с сонливостью и/или эпизодами внезапного приступа сонливости следует воздерживаться от управления автомобилем и работе с техникой. Кроме того, следует рассмотреть возможность снижения дозы или сокращения срока лечения. Из-за возможного аддитивного влияния следует проявлять осторожность, если пациент применяет другие седативные лекарственные средства в комбинации с прамипексолом или употребляет алкоголь
Расстройства контроля над побуждением и компульсивное поведение
Пациентов следует тщательно контролировать относительно развития расстройств контроля над побуждением. Пациенты и лица, которые за ними ухаживают, должны знать, что при лечении агонистами дофамина, включая препарат Прамиксол могут наблюдаться симптомы расстройства контроля над побуждением, включая патологическое влечение к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, компульсивная растрата или покупка, переедание и компульсивное употребление пищи. При развитии таких симптомов необходимо рассмотреть возможность уменьшения дозы/прекращение приема препарата.
Мания и делирий
Пациентов следует тщательно контролировать относительно развития мании и делирия. Пациенты и лица, которые за ними ухаживают, должны знать, что мания и делирий могут возникать у пациентов, получающих терапию прамипексолом. При развитии таких симптомов необходимо рассмотреть возможность снижения дозы/прекращения приема препарата.
Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания.
При тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях необходимо особенно осторожно назначать препарат. Рекомендуется мониторинг артериального давления, особенно в начале лечения, с учетом общего риска постуральной гипотензии, связанной с дофаминергической терапией.
Пациенты с расстройствами психики
Пациентам с расстройствами психики следует лечиться агонистами дофамина только в случае, когда потенциальная польза от лечения превышает риски. Следует избегать одновременного применения антипсихотических лекарственных средств с прамипексолом.
Нейролептический злокачественный синдром
Симптомы, напоминающие нейролептический злокачественный синдром, наблюдались после резкой отмены дофаминергического лечения.
Офтальмологическое обследование
Рекомендуется регулярное офтальмологическое обследование в случае расстройства зрения.
Аугментация (усиление симптомов)
Сообщения указывают на то, что лечение синдрома беспокойных ног дофаминергическими препаратами может вызвать аугментацию. Аугментация проявляется ранним появлением симптомов вечером (или даже днем), усилением симптоматики и распространением симптомов на верхние конечности.
Рабдомиолиз
Единственный случай рабдомиолиза имел место у пациентов с прогрессирующей болезнью Паркинсона при лечении прамипексолом. У пациента наблюдали повышенный уровень креатинфосфокиназы (СРК – 10,631 МЕ/л). Симптомы исчезли после прекращения лечения.
Дети
Болезнь Паркинсона. Безопасность и эффективность препарата Прамиксол для детей (возрастом до 18 лет) не установлены. Обоснование возможности применения детям при болезни Паркинсона нет.
Синдром беспокойных ног
Применение препарата Прамиксол не рекомендуется детям (возрастом до 18 лет) из-за недостаточных данных по безопасности и эффективности.
Синдром Туретта
Препарат Прамиксол не следует применять детям (возрастом до 18 лет) с синдромом Туретта из-за отрицательного соотношения пользы/риска для этого заболевания.
Применение в период беременности или кормления грудью
Влияние на беременность у женщин не исследовалось. Прамиксол можно применять во время беременности только в случае, когда потенциальная польза больше, чем риск для плода.
Поскольку лечение препаратом Прамиксол подавляет секрецию пролактина, возможно уменьшение лактации. Экскреция препарата Прамиксол в грудное молоко не изучена у женщин, поэтому препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью. Если невозможно избежать применения препарата Прамиксол, следует прекратить кормление грудью.
Исследований влияния на фертильность человека не проводилось.
Особенности влияния лекарственного препарат на способность управлять транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами
Прамиксол может иметь значительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Возможно появление галлюцинаций или сонливости. Пациентам с сонливостью и/или эпизодами внезапного приступа сонливости следует воздерживаться от управления автомобилем и потенциально опасной деятельности, когда ухудшение внимания повышает риск серьезного повреждения или фатального последствия во время применения прамипексола.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Болезнь Паркинсона
Суточную дозу разделяют на 3 приема в равных частях.
Начальное лечение.
Как показано ниже, дозу препарата необходимо увеличивать постепенно, с начальной 0,375 мг в сутки каждые 5-7 дней. В случаях, когда у пациентов не возникает непереносимых побочных явлений, дозу необходимо титровать до достижения максимального терапевтического эффекта.
| Схема увеличения дозы препарата Прамиксол | ||
| Неделя | Доза (мг) | Общая суточная доза (мг) |
| 1-я | 3 × 0,125 | 0,375 |
| 2-я | 3 × 0,25 | 0,75 |
| 3-я | 3 × 0,5 | 1,5 |
Однако следует отметить, что частота возникновения сонливости повышается при применении доз выше 1,5 мг в сутки.
Поддерживающая терапия
Индивидуальная доза колеблется от 0,375 мг до максимальной 4,5 мг в сутки. При увеличении дозы эффект лечения наблюдали, начиная с суточной дозы 1,5 мг.
Последующую коррекцию дозы следует осуществлять, учитывая клинический ответ и возникновение побочных реакций. При прогрессирующей болезни Паркинсона назначение дозы выше 1,5 мг может быть целесообразным для пациентов, которым планируется уменьшение дозы леводопы в комбинированной терапии с леводопой. Рекомендуется снижение дозы леводопы при увеличении дозы препарата Прамиксол и при поддерживающей терапии в зависимости от реакции пациента.
Прекращение лечения
Внезапное прекращение дофаминергической терапии может привести к развитию нейролептического злокачественного синдрома. Дозу прамипексола следует уменьшать на 0,75 мг в сутки до суточной дозы 0,75 мг. После этого дозу следует снижать до 0,375 мг в сутки.
Дозирование для пациентов с нарушением функции почек
Выведение прамипексола зависит от функции почек. Нижеследующая схема дозирования предлагается для начальной терапии.
Пациенты с клиренсом креатинина более 50 мл/мин не нуждаются в уменьшении суточной дозы или частоты дозирования.
Больным с клиренсом креатинина 20-50 мл/мин начальную суточную дозу препарата Прамиксол назначают в два приема, начиная с 0,125 мг дважды в сутки (0,25 мг/сут.). Не следует превышать максимальную суточную дозу прамипексола 2,25 мг.
Пациентам с клиренсом креатинина ниже 20 мл/мин суточную дозу препарата Прамиксол назначают в один прием, начиная с 0,125 мг/сут. Не следует превышать максимальную суточную дозу прамипексола 1,5 мг.
При ухудшении функции почек на фоне поддерживающей терапии суточную дозу препарата Прамиксол уменьшают на столько процентов, насколько произошло уменьшение уровня клиренса креатинина. Например, при снижении клиренса креатинина на 30 % суточную дозу препарата Прамиксол уменьшают на 30 %. Суточную дозу можно назначать в два приема, если клиренс креатинина находится в пределах 20-50 мл/мин, и в один, если клиренс креатинина ниже 20 мл/мин.
Дозирование для пациентов с нарушением функции печени
Для пациентов с нарушением функции печени снижение дозы не считается необходимым, поскольку почти 90 % усвоенного препарата выводится почками. Потенциальное влияние нарушения функции печени на фармакокинетику прамипексола не исследовали.
Синдром беспокойных ног
Рекомендуемая начальная доза препарата Прамиксол составляет 0,125 мг один раз в сутки за 2-3 часа до сна. Для пациентов, нуждающихся в дополнительном облегчении симптомов, дозу можно увеличивать каждые 4-7 дней до максимальной дозы 0,75 мг в сутки (как показано ниже в таблице):
| Схема увеличения дозы препарата Прамиксол | |
| Этап титрования | Одноразовая суточная вечерняя доза (мг) |
| 1 | 0,125 |
| 2* | 0,25 |
| 3* | 0,50 |
| 4* | 0,75 |
| * в случае необходимости | |
Поскольку суточная доза для лечения синдрома беспокойных ног не превышает 0,75 мг, применение препарата Прамиксол можно прекращать без постепенного снижения дозы.
Может наблюдаться возобновление симптомов синдрома беспокойных ног (усиление тяжести симптомов по сравнению с исходным уровнем) у 10 % пациентов после внезапного прекращения применения прамипексола. Такой эффект возможен для всех доз.
Дозирование для пациентов с нарушением функции почек
Выведение препарата Прамиксол из организма зависит от функции почек. Для пациентов с клиренсом креатинина 20 мл/мин нет необходимости уменьшать суточную дозу. Применение прамипексола не изучали у пациентов, находящихся на гемодиализе, и у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек.
Дозирование для пациентов с нарушением функции печени
Для пациентов с нарушением функции печени снижение дозы не считается необходимым, поскольку почти 90 % усвоенного препарата выводится почками.
Метод и путь введения
Таблетки принимают перорально, независимо от приема пищи, запивая водой.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Клинический опыт значительной передозировки отсутствует. Ожидаемые побочные эффекты, связанные с фармакодинамическим профилем дофаминового агониста, включают тошноту, рвоту, гиперкинезию, галлюцинации, возбуждение и артериальную гипотензию. Антидот при передозировке дофаминовым агонистом не установлен. В случае появления признаков возбуждения центральной нервной системы можно назначить нейролептики. Лечение пациентов с передозировкой может потребовать общих поддерживающих мер вместе с промыванием желудка, внутривенным введением жидкости, применением активированного угля и контролем электрокардиограммы.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Обратитесь к врачу за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.
Нежелательные реакции
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Побочные реакции представлены по классам систем органов и частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), редко (≥ 1/10 000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10 000).
Болезнь Паркинсона
У пациентов с болезнью Паркинсона при лечении прамипексолом по сравнению с плацебо наиболее частыми побочными реакциями (> 5 %) были тошнота, дискинезия, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, бессонница, запор, галлюцинации, головная боль и утомляемость. Частота возникновения сонливости повышается при применении доз выше 1,5 мг в сутки. Наиболее частой побочной реакцией при приеме в комбинации с леводопой была дискинезия. Артериальная гипотензия может возникнуть в начале лечения, особенно если прамипексол титруется слишком быстро.
Синдром беспокойных ног
У пациентов с синдромом беспокойных ног при лечении прамипексолом наиболее частыми побочными реакциями (> 5 %) были тошнота, головная боль, головокружение и повышенная утомляемость. Тошнота и повышенная утомляемость чаще наблюдались у женщин по сравнению с мужчинами при лечении прамипексолом
Очень часто
– головокружение, дискинезия, сонливость
– тошнота
Часто
– нарушение сна, симптомы расстройства контроля над побуждением и компульсивное поведение, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница
– нарушение зрения, включая диплопию, нечеткость зрения и ухудшение остроты зрения
– артериальная гипотензия
– запор, рвота
– повышенная утомляемость, периферические отеки
– уменьшение массы тела, включая снижение аппетита
– головокружение, головная боль, сонливость
– повышенная утомляемость
Нечасто
– пневмония
– нарушение секреции антидиуретического гормона;
– переедание, навязчивое желание совершать покупки, гиперфагия, гиперсексуальность, расстройства либидо, паранойя, патологическое влечение к азартным играм, беспокойство, бред, делирий
– одышка, икота
– гиперчувствительность, зуд, сыпь
– увеличение массы тела
– пневмония
– нарушение секреции антидиуретического гормона
– симптомы расстройства контроля над побуждением и компульсивное поведение, такое как переедание, патологическое влечение к посещению магазинов, гиперсексуальность и патологическое влечение к азартным играм; спутанность сознания, мания, галлюцинации, гиперфагия, расстройства либидо, паранойя, беспокойство, бред, делирий
– амнезия, дискинезия, гиперкинезия, внезапный приступ сонливости, обмороки
– сердечная недостаточность, артериальная гипотензия
– гиперчувствительность, зуд, сыпь
– периферические отеки
– уменьшение массы тела, включая снижение аппетита, увеличение массы тела
Редко
– мания
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» «Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг» Министерства здравоохранения Республики Казахстан
ndda.kz
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество – прамипексола дигидрохлорида моногидрата 0,25 мг или 1,0 мг;
вспомогательные вещества: маннит (маннитол) (Е 421), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки по 0,25 мг – белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с насечкой в виде креста;
таблетки по 1,0 мг – белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или фольги алюминиевой и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Сведения о производителе
ООО «Фарма Старт»,
Украина, г. Киев, бул. В. Гавела, 8.
Тел./факс: +380442812333
e-mail: [email protected]; [email protected]
Держатель регистрационного удостоверения
ООО «Асино Украина»,
Украина, г. Киев, бул. В. Гавела, 8.
Тел./факс: +380442812333
e-mail: [email protected]; [email protected]
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
ТОО «Ацино Каз»,
Республика Казахстан, 050010, г. Алматы, ул. Бегалина, 136 А
Телефон: 8 (727-2) 91-61-51
Факс: 8 (727-2) 91-61-51
E-mail: [email protected]