Cостав
1 мл раствора содержит
активное вещество - гадодиамид 287 мг (эквивалентно 0,5 ммоль/мл),
вспомогательные вещества: натрия кальдиамид, натрия гидроксид 1М раствор и/или хлороводородной кислоты 1М раствор, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Контрастные вещества. Контрастные вещества для ядерно-магнитного резонанса. Парамагнитные контрастные средства. Гадодиамид
Код АТХ V08СА03
Фармакологические свойства
Характеристика
Омнискан™ – неионное парамагнитное контрастное средство со следующими физико-химическими свойствами:
|
Осмолярность (мОсм/кг Н2О) при 37°С Вязкость (тРа з) при 20°С Вязкость (тРа з) при 37°С Плотность при 20°С (кг/л) Молярная релаксация r1 (мМ-1 . сек-1) при 20 МГц и 37оС r1 (мМ-1 . сек-1) при 10 МГц и 37оС r1 (мМ-1 . сек-1) при 10 МГц и 37оС рН |
780 2,8 1,9 1,15 |
|
3,9 4,6 5,1 6 -7 |
Хорошо растворяется в воде.
Фармакокинетка
Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Препарат быстро распределяется во внеклеточной жидкости. Объем распределения эквивалентен объему внеклеточной жидкости. Препарат не метаболизируется, не связывается с белками плазмы крови.
Время полураспределения составляет приблизительно 4 минуты, а период полувыведения (Т½) – около 70 минут. Выводится почками посредством клубочковой фильтрации. У пациентов с нарушенной функцией почек (скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин) Т½ удлиняется пропорционально степени снижения скорости фильтрации. Контрастная среда может быть выведена посредством гемодиализа.
У пациентов с нормальной функцией почек приблизительно 85% полученной дозы препарата выводится с мочой в неизменном виде через 4 часа и около 95-98% - по истечении 24 часов после внутривенного введения. Почечный и общий клиренс препарата Омнискан™ практически идентичны и схожи с таковыми других веществ, полностью выделяемых посредством клубочковой фильтрации. После введения 0,1 и 0,3 ммоль/кг не выявлены зависимые от дозы изменения кинетики препарата.
Фармакодинамика
Парамагнитные свойства действующего вещества обуславливают контрастное усиление при выполнении магнитно-резонансной томографии (МРТ). Омнискан™ содержит гадодиамид, который оказывает влияние, главным образом, на время релаксации протонов Т1. После внутривенного введения приводит к усилению интенсивности сигнала и, таким образом, усилению контрастности при выполнении МРТ обследования. Было установлено, что в исследуемом диапазоне напряженности магнитного поля – от 0,15 до 1,5 Тесла относительная контрастность изображения не зависит от напряженности приложенного магнитного поля.
Оптимальное контрастное усиление обычно наблюдается в течение первых минут после введения (зависит от типа патологического процесса/ткани). Контрастное усиление обычно сохраняется до 45 мин после введения препарата Омнискан™.
Показания к применению
Омнискан™ предназначен только для диагностических целей
- магнитно-резонансная томография (МРТ) головного и спинного мозга у взрослых и детей старше 4 недель
- контрастирование всего тела у взрослых и детей старше 6 месяцев
- МР ангиография у взрослых
- МРТ сердца у взрослых для оценки ишемической болезни сердца (ИБС) посредством визуализации в условиях перфузии миокарда (при нагрузке/в покое и отсроченное исследование при контрастном усилении), для обнаружения и локализации ишемической болезни сердца и различения участков ишемии и инфаркта у пациентов с известной или предполагаемой ИБС
Способ применения и дозы
Омнискан™ должен быть набран в шприц непосредственно перед использованием. Все рекомендуемые дозы, приведенные ниже, должны быть введены внутривенно (болюсно). Для обеспечения полноты введения препарата Омнискан™ внутривенный катетер можно промыть 5 мл 0,9% раствором натрия хлорида.
Как и все препараты для парентерального введения, Омнискан™ перед введением следует проверить (визуально) на предмет отсутствия механических включений, изменений цвета и нарушений целостности упаковки. Специальная подготовка пациента не требуется.
В течение 30 мин после окончания процедуры осуществляют врачебный контроль за пациентом, т.к. большинство побочных реакций возникает именно в этот период. За 2 часа до процедуры пациент должен прекратить прием пищи.
Контрастирование ЦНС
Дозировка для взрослых и детей старше 4-х недель
Рекомендуемая дозировка – 0,1 ммоль/кг массы тела (эквивалентно 0,2 мл/кг массы тела) при массе тела до 100 кг; более 100 кг – 20 мл обычно достаточно для обеспечения диагностически адекватного контрастирования. Необходимая доза должна быть введена однократно внутривенно.
Для взрослых пациентов
При подозрении на наличие метастатических поражений головного мозга возможно введение препарата в двойной или тройной дозе до 0,3 ммоль/кг (0,6 мл/кг массы тела) при массе тела обследуемого до 100 кг; более 100 кг – 60 мл обычно достаточно для обеспечения диагностически адекватного контрастирования. В случаях неоднозначных результатов исследования после контрастного усиления препаратом Омнискан™ в дозе 0,1 ммоль/кг повторная болюсная инъекция препарата в течение последующих 20 мин в дозе 0,2 ммоль/кг (0,4 мл/кг) может помочь получить дополнительную диагностическую информацию.
Контрастирование иных органов и систем
Для взрослых пациентов
Рекомендуемая дозировка составляет обычно 0,1 ммоль/кг (0,2 мл/кг) или в отдельных случаях 0,3 ммоль/кг (0,6 мл/кг) при массе тела до 100 кг. При массе тела обследуемого более 100 кг 20 мл и соответственно 60 мл препарата обычно достаточно для обеспечения диагностически адекватного контрастирования.
Для детей старше 6 месяцев
Рекомендуемая дозировка составляет 0,1 ммоль/кг (0,2 мл/кг).
Как для взрослых, так и для детей необходимая доза должна быть введена однократно внутривенно.
Ишемическая болезнь сердца
Для взрослых пациентов
Рекомендуемая дозировка для оценки перфузии сердца составляет 0,15 ммоль/кг (0,3 мл/кг), которую разделяют на 2 отдельные дозы 0.075 ммоль/кг массы тела (0,15 мл/кг) и вводят с интервалом ≥10 минут; первую инъекцию вводят в условиях фармакологического стресса, вторую – в состоянии покоя.
Препарат, вызывающий достаточный фармакологический стресс, следует вводить по отдельной внутривенной линии. Дозу 0,15 ммоль/кг рекомендуется использовать только для оценки позднего усиления. Применение препарата по показанию ИБС у детей не изучено.
При МРТ сердца выполняют две инъекции для изучения перфузии при нагрузке и в покое.
При выполнении внутривенной болюсной инъекции для МРТ сердца рекомендуется использовать подходящий инъектор со скоростью подачи контрастного вещества до 8 мл/сек. Для того, чтобы обеспечить введение полной дозы контрастного вещества, катетер можно промыть 0,9% раствором натрия хлорида.
Магнитно-резонансное исследование
МР исследование при контрастном усилении должно быть начато через несколько минут после введения препарата, в зависимости от используемых импульсных последовательностей и протокола исследования. Для МР-исследований с контрастным усилением препаратом Омнискан™ оптимальными являются Т1-взвешенные импульсные последовательности. В диапазоне используемых напряженностей магнитного поля томографов – от 0,15 до 1,5 Тесла – не выявлена зависимость контрастности изображения от величины поля прибора.
Ангиография
Для взрослых пациентов
Рекомендуемая дозировка составляет обычно 0,1 ммоль/кг (0,2 мл/кг).
В случае стеноза абдоминальных и подвздошных артерий применяется более высокая доза до 0,3 ммоль/кг (эквивалентно 0,6 мл/кг), что позволяет получить дополнительную диагностическую информацию.
Для оптимального контрастирования визуализацию следует осуществлять при первом прохождении контрастной среды, во время инъекции и сразу после нее, в зависимости от используемого оборудования для МРТ.
Особая группа пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
Омнискантм противопоказан у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ<30мл/мин/1,73м2) и у пациентов в периоперационный период пересадки печени. Омнискантм должен использоваться после тщательного определения польза/риск у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ30-59мл/мин/1,73м2) с дозой не превышающей 0,1 ммоль/кг веса тела. Больше одной дозы не может быть использовано во время исследования. Из-за недостаточной информации о повторном применении, повторная инъекция препаратом Омнискантм не должна проводиться ранее, чем через 7 дней.
Новорожденные от 4 недель, младенцы до 1 года и дети
Омнискантм противопоказан новорожденным до 4 недель жизни.
Из за недоразвитой функции почек у младенцев до 1 года, Омнискантм следует применять у таких пациентов после тщательного заключения того, что доза не превышает 0,1 ммоль/кг веса тела. Не должно быть использовано большое одной дозы во время исследования. Из-за недостаточной информации о повторном применении, повторная инъекция препаратом Омнискантм не должна проводиться ранее, чем через 7 дней.
Использование препарата для МРТ всего тела не рекомендуется у детей младше 6 месяцев.
Пожилые (65 лет и старше)
Коррекция дозы не требуется. Следует проявлять осторожность при применении у пациентов в пожилом возрасте
Побочные действия
Побочные реакции отмечались приблизительно у 6% пациентов в ходе проведения клинических исследований. Наиболее часто встречающимися ранними побочными реакциями после применения препарата Омнискантм являются - реакции гиперчувствительности, тошнота и рвота. Как и у других препаратов, содержащих гадолиний имеются указания о возможном развитии нефрогенного системного фиброза (НСФ) у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30мл/мин/1,73м2).
В клинических исследованиях препарата Омнискантм побочные реакции отмечались с частотой (очень часто >1/10; часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1,000, <1/100); редко (>1/10,000, <1/1,000); очень редко <1/10,000). Неизвестно (не может быть определено из доступных данных)
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто: Аллергоподобные реакции на коже и слизистых оболочках, гиперчувствительность.
Неизвестно: Анафилактические /анафилактоидные реакции *
Влияние на психическое состояние
Редко: Беспокойство
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: Головная боль
Нечасто: Головокружение, парестезия, преходящее искажение чувствительности и вкуса
Редко: Судороги, тремор, сонливость, преходящее искажение запаха
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: Нарушения зрения
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Неизвестно: Тахикардия
Нечасто: Чувство жара и прилива
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: Диспноэ, кашель
Неизвестно: Бронхоспазм, респираторный дистресс-синдром, раздражение в горле, приступы чихания
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: Тошнота
Нечасто: Рвота, диарея
Нарушения со стороны кожи и подкожных структур
Нечасто: кожный зуд
Редко: отек, в том числе отечность лица и ангионевротический отек, сыпь, крапивница
Неизвестно: Нефрогенный системный фиброз (НСФ)
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Редко: Артралгия
Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы
Редко: Острая почечная недостаточность
Реакция на введение препарата общая и местная (место введения препарата)
Часто: Временное ощущение тепла, холода и местного сдавливания в месте введения. Преходящее ощущение боли в месте введения.
Редко: Боль в груди, лихорадка, дрожь
*Анафилактические/анафилактоидные реакции, которые могут возникнуть вне зависимости от введенной дозы и способа введения, могут быть первыми признаками развивающегося шока.
Поздние неблагоприятные реакции могут возникать через несколько часов или дней после введения препарата Омнискантм.
Были отмечены преходящие изменения содержания железа в сыворотке крови у нескольких пациентов, но у всех этих больных это состояние было бессимптомным.
Отчет о подозреваемых побочных реакциях
Отчет о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства важен. Это дает возможность мониторировать баланс польза/риск лекарственного средства. Специалистам здравоохранения необходимо сообщать о любой подозреваемой побочной реакции путем национальной системы отчета.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу - гадодиамид и вспомогательным компонентам препарата
- тяжелые нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин/1,73 м2)
- пациенты, перенесшие или ожидающие пересадку печени
- новорожденные дети в возрасте до 4 недель при МРТ головного и спинного мозга
- дети до 6 месяцев при МРТ всего тела
- наличие у пациента с кардиостимулятора и ферромагнитных имплантов.
Лекарственные взаимодействия и другие формы взаимодействия
Омнискантм не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.
Пациенты, получающие бета-блокаторы.
Следует отметить, что у пациентов, получающих бета-блокаторы, используемые обычно при лечении реакций гиперчувствительности бета-агонисты могут быть не эффективны
Омнискантм оказывает влияние на результаты оценки содержания кальция в сыворотке крови при применении некоторых рутинных комплексометрических (колориметрических) методов. Он также может оказывать влияние на определение содержания других электролитов (например, железа). Таким образом, не рекомендуется использовать данные методы в течение 12-24 часов после введения препарата Омнискантм. При необходимости проведения подобных измерений следует использовать другие методики.
Особые указания
Следует учитывать принятые для МРТ-исследования меры предосторожности, такие как исключение больных с искусственными водителями ритма и ферромагнитными имплантатами.
Гиперчувствительность
Возможно возникновение аллергических реакций, включая серьезные, опасные для жизни с летальным исходом и прочих реакций по типу идиосинкразии в ответ на любое контрастное вещество при внутривенном применении, в том числе и на Омнискантм; данные реакции могут манифестировать сердечно-сосудистыми, респираторными проявлениями и кожными реакциями, вплоть до развития шока. Большинство из этих состояний возникают в пределах получаса после введения контрастного вещества. Как и при использовании других контрастных веществ данной группы отсроченные реакции возникают редко (через несколько часов или дней).
При возникновении реакций гиперчувствительности следует немедленно прекратить введение контрастного вещества. Для осуществления экстренных вмешательств при возникновении неотложных ситуаций необходимо иметь быстрый доступ к медицинским препаратам и оборудованию для интубации и адекватной вентиляционной поддержки.
Риск возникновения реакций гиперчувствительности выше в следующих случаях:
- у пациентов с предрасположенностью к аллергии;
- у пациентов с бронхиальной астмой; у данной группы больных риск развития бронхоспазма выше;
- у пациентов, у которых отмечались тяжелые реакции на контрастные вещества в анамнезе.
Пациенты с почечной недостаточностью
Перед применением Омнискантм, всем пациентам следует пройти обследование на дисфункцию почек путем сдачи лабораторных анализов.
Имеются данные о развитии нефрогенного системного фиброза (НСФ), связанного с применением гадодиамида и некоторых других гадолиний-содержащих контрастных веществ, у пациентов с острой и тяжелой хронической почечной недостаточностью (СКФ<30мл/мин/1.73м2) и у лиц, ранее перенесших или которым планируется проведение трансплантации печени. Таким образом, Омнискантм противопоказано применять у данной группы больных.
Риск развития НСФ у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (СКФ30-59мл/мин/1.73м2) неизвестны, следовательно, Омнискантм следует использовать в данной группе пациентов с особой осторожностью.
Из-за недостаточной информации о повторном применении, интервал между инъекциями препарата Омнискантм должен составлять, по крайней мере не менее 7 дней.
Гемодиализ через непродолжительный интервал времени после применения препарата Омнискантм у пациентов, находящихся на гемодиализе на текущий момент, можно использовать для выведения препарата из организма. Не существует доказательств целесообразности проведения гемодиализа для предотвращения развития НСФ у пациентов, не подвергавшихся этой процедуре.
Пациенты, получающие бета-блокаторы
Следует отметить, что у пациентов, получающих бета-блокаторы, используемые обычно при лечении реакций гиперчувствительности бета-агонисты могут быть неэффективны.
Пациенты, страдающие сердечно - сосудистыми заболеваниями
В данной группе больных реакции гиперчувствительности могут протекать особенно тяжело. В частности, у пациентов с серьезными заболеваниями сердца (например, тяжелая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца) реакции со стороны сердечно-сосудистой системы могут быть более выражены.
Расстройства со стороны центральной нервной системы
У пациентов, страдающих эпилепсией или другими заболеваниями головного мозга вероятность развития судорог в ходе исследования может повышаться, хотя данный побочный эффект редко наблюдается при применении других контрастных средств из этой группы. Необходимо соблюдение мер предосторожности при исследовании данных пациентов (т.е. наблюдение за пациентом), а также наличие оснащения и лекарственных препаратов для быстрого купирования возникших судорог.
Отсутствие контрастного усиления не является однозначным свидетельством отсутствия патологии, т.к. некоторые виды новообразований или неконтрастные бляшки при атеросклерозе не контрастируются. Наличие или отсутствие контрастного усиления может быть использовано для дифференциального диагноза.
Беременность и период лактации
Беременность
Отсутствует опыт применения гадодиамида у женщин во время беременности. Исследования на животных показали, что препарат оказывает токсическое действие на репродуктивную систему. Потенциальный риск для человека не установлен. Омнискантм не должен применяться у беременных женщин, за исключением случаев, когда проведение МРТ с контрастным усилением представляется крайне необходимым.
Лактация
Не установлено, выделяется ли гадодиамид с грудным молоком у женщин. Исследования на животных показали, что наблюдается незначительная экскреция гадодиамида с грудным молоком. Риск для ребенка на грудном вскармливании не может быть исключен. Кормление грудью должно быть прекращено перед введением препарата и его возобновление возможно не ранее, чем через 24 часа после инъекции препарата Омнискан™.
Использование в педиатрии: новорожденные и дети
Омнискантм противопоказан новорожденным до 4 недель жизни. Ввиду недостаточного развития функции почек у детей до 1 года жизни.
Омнискантм следует применять при соблюдении особых мер предосторожности.
Отсутствует опыт применения препарата Омнискантм у детей до 6 месяцев с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью, у недоношенных новорожденных в возрасте до 4 месяцев и у новорожденных с гестационным возрастом меньше 30 недель
Использование препарата для МРТ всего тела не рекомендуется у детей младше 6 месяцев.
Пожилые (65 лет и старше)
Так как почечный клиренс гадодиамида может быть недостаточен у пожилых, важно обследовать больных в возрасте 65 лет и старше на почечную дисфункцию.
Лекарственный препарат состоит из 0,62 мг/мл натрия. Данную информацию следует взять во внимание для пациентов с контролируемой натриевой диетой.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследования о влиянии на возможность управлять автомобилем и использовать технические средства не проводились. Амбулаторные пациенты, которые управляют транспортными средствами или используют механизмы должны учитывать возможное возникновение приступов тошноты.
Особые условия использования и назначения
Каждый флакон контрастного средства предназначен для однократного использования. Оставшиеся неиспользованными порции препарата должны быть утилизированы. Отрывная печатная этикетка на флаконе должна быть приклеена в отчете пациента для адекватного отчета использования контрастного вещества гадодиамида. Использованная доза должна быть также внесена в отчет. Если используется электронное версии отчетности, должны быть указаны название препарата, номер серии и доза в отчет пациента.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов. Лечение: симптоматическое. Антидота к данной контрастной среде не существует. Контрастная среда выводится при гемодиализе.
Однако, нет данных о том, что гемодиализ подходит для предотвращения НСФ.
Форма выпуска и упаковка
По 10, 15 и 20 мл препарата в бесцветный стеклянный флакон, укупоренный пробкой из хлорбутиловой резины, обжатый алюминиевым колпачком и сверху закрытый отщелкивающейся пластмассовой крышечкой.
По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению на государственном (казахском), русском и кыргызском языках помещают в картонную пачку, имеющую внутри перегородки с отверстиями для флаконов.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света и вторичного рентгеновского излучения месте, при температуре не выше 30°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать препарат после истечения срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ДжиИ Хэлскеа Ирландия, Корк, Ирландия