Состав
Одна капсула содержит
Активное вещество: эрдостеин 150 мг и 300 мг,
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (PH-302), натрия крахмала гликолят, магния стеарат, повидон К -30,
Состав капсул №2
Крышечка: бриллиантовый голубой (Е133), кармоизин (Е122), хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), вода очищенная, натрия лаурил сульфат, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, желатин,
Корпус: бриллиантовый голубой (Е133), кармоизин (Е122), хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), вода очищенная, натрия лаурил сульфат, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, желатин,
Состав капсул №0
Крышечка: бриллиантовый голубой (Е133), титана диоксид (Е171), вода очищенная, натрия лаурил сульфат, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен , желатин,
Корпус: титана диоксид (Е171), вода очищенная, натрия лаурил сульфат, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы, размером №2, с корпусом лазурного цвета и крышечкой коричневого цвета (для дозировки 150 мг)
Твердые желатиновые капсулы, размером №0, с корпусом беловатого цвета и крышечкой голубого цвета (для дозировки 300 мг)
Содержимое капсул - порошок белого или беловатого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Респираторная система. Препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Экспекторанты, исключая комбинации с подавляющими кашель. Муколитики. Эрдостеин.
Код АТХ R05CB15
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и метаболизируется в печени до трех активных метаболитов, наиболее важный из которых - N- тиодигликоль-ил-гомоцистеин (Метаболит 1 или М1). Время полувыведения - более 5 часов. Повторное применение препарата или прием пищи не влияют на фармакокинетические параметры. Максимальная концентрация препарата - 3,46 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - 1,48 час.; площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) (0-24 час) - 12,09. 64,5% эрдостеина связывается с белками плазмы крови. Препарат выводится в виде неорганических сульфатов через почки и с фекалиями. В случае нарушения функции печени отмечается увеличение показателей максимальной концентрации препарата и AUC. Возможно увеличение времени полувыведения при выраженном нарушении функции печени. При почечной недостаточности возможна аккумуляция метаболитов.
Фармакодинамика
Эрдостеин является муколитическим средством. Все активные метаболиты эрдостеина вызывают разрыв дисульфидных мостиков, которые связывают волокна гликопротеинов, что приводит к уменьшению эластичности и вязкости мокроты. Результатом является облегчение выделения секрета из дыхательных путей и повышение эффективности мукоцилиарной системы, которая обеспечивает удаление слизи и слизисто-гнойных выделений из верхних и нижних отделов дыхательных путей.
Эрдостеин также снижает адгезионную способность грамположительных и грамотрицательных бактерий к эпителию дыхательных путей. Доказанный в условиях in vitro антибактериальный антиадгезивный эффект способен уменьшать образование бактериальных колоний и снижать риск возникновения бактериальной суперинфекции.
Эрдостеин антагонистически действует местно на свободные радикалы кислорода, предотвращает их образование "in loco" и значительно снижает количество 8-изопростана, маркера перекисного окисления липидов. Противовоспалительный эффект эрдостеина в условиях in vitro и in vivo был также продемонстрирован путем уменьшения образования некоторых противоспалительных цитокинов (IL-6, IL-8).
Эрдостеин препятствует подавлению альфа-1-антитрипсина у табакокурильщиков и тем самым снижает повреждающее действие табачного дыма у хронических курильщиков.
Эрдостеин увеличивает концентрацию иммуноглобулина A в слизистой оболочке дыхательных путей у больных с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, а также снижает подавляющее действие табачного дыма на функции гранулоцитов. При совместном применении эрдостеин увеличивает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, поэтому их совместное применение позволяет получить терапевтический ответ быстрее по сравнению с монотерапией амоксициллином.
У пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей после 8-месячного лечения эрдостеином наблюдается уменьшение количества обострений и улучшение качества жизни.
Эффект от терапии препаратом развивается на 3-4 сутки лечения. Эрдостеин как таковой не содержит свободные SH-группы, поэтому препарат не оказывает повреждающего действия на желудочно-кишечный тракт и побочные эффекты со стороны пищеварительной системы не отличаются от эффектов плацебо.
Показания к применению
- острые воспалительные заболевания дыхательных путей (ринит, синусит, ларингофарингит, острый бронхит)
- обострения хронических заболеваний дыхательных путей (хронический бронхит, хронические обструктивные заболевания легких, гиперсекреторная астма, бронхоэктатическая болезнь, хронический бронхит курильщика (включая сезонные обострения)
- комплексная терапия с антибиотиками при обострениях бронхита бактериальной этиологии
- профилактика пневмонии и частичного ателектаза легких после хирургических вмешательств.
Способ применения и дозы
Принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды, до или во время еды. Рекомендуемая доза: 300 мг 2-3 раза в сутки. Длительность лечения определяется состоянием больного и определяется врачом.
У пациентов с тяжелыми хроническими заболеваниями печени необходима коррекция дозы. В данном случае рекомендуемая доза 150 мг 2-3 раза в сутки.
Побочные действия
Редко
- У пожилых изжога, тошнота, диарея, боли в эпигастрии, рвота, головная боль
- аллергические реакции: покраснение кожи, крапивница, гиперпирексия
- эритема, зуд, экзема
Очень редко в начале лечения
- агевзия (утрата вкусовой чувствительности- временно в начале лечения) или дисгевзия (изменение вкусовой чувствительности), сухость во рту
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав препарата
- нарушение функции печени (например, в случае повышенного уровня щелочной фосфатазы или трансаминаз и т.д.)
- почечная недостаточность (клиренс креатинина <25 мл/мин)
- гомоцистеинурия (препарат является источником гомоцистеина, поэтому возможны нарушения метаболизма аминокислот у пациентов, находящихся на диете со сниженным содержанием свободного метионина)
- детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с наличием красителя в составе капсулы)
Лекарственные взаимодействия
При совместном применении Муцитуса с другими препаратами, которые обычно применяются для лечения респираторных инфекций и ХОБЛ, например, теофиллином, бронхорасширяющими соединениями, эритромицином, амоксициллином или сульфаметопримом нежелательные взаимодействия не наблюдались. Эрдостеин потенцирует действие некоторых антибиотиков (например, амоксициллина, кларитромицина), что можно использовать в терапевтических целях. Подтверждено синергическое взаимодействие препарата с будесонидом и сальбутамолом.
Особые указания
Не рекомендуется принимать эрдостеин одновременно с противокашлевыми препаратами, так как возможно скопление жидкого секрета в бронхах и увеличение риска развития суперинфекции или бронхоспазма.
При почечной недостаточности возможна аккумуляция метаболитов. При выраженном нарушении функции печени возможно увеличение времени полувыведения. При отсутствии положительной динамики в течение 5 дней или ухудшении в состоянии, необходимо обратиться к лечащему врачу.
Беременность и период лактации
Не отмечалось каких-либо эмбрио- и фетотоксических эффектов в доклинических исследованиях. Применение эрдостеина в период беременности и грудного вскармливания возможно только в случае необходимости (из-за недостаточного количества клинических исследований, проведенных на этой группе пациентов) и если польза от ожидаемого эффекта от лечения превосходит возможный риск, особенно в первый триместр беременности.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат не оказывает влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.
Передозировка
О случаях передозировки препарата не сообщалось, при передозировке рекомендуется проведение симптоматической терапии.
Форма выпуска и упаковка
По 6 капсул в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой.
По 2 или 5 контурных безъячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/Держатель регистрационного удостоверения
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai - 400 059, India
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Филиал КОО «Macleods Pharmaceuticals Limited», Республика Казахстан
г. Алматы, ул. Тулебаева 38/61, 5 этаж
Тел./факс. +7 727 2734593, 87012420565
E-mail: regulatorykazakh@macleodspharma.com