Лекарственная форма
Раствор для инъекций 1 г/5 мл и 3 г/15 мл
Состав
Одна ампула по 5мл и 15мл содержит
активное вещество - пирацетам 1 г или 3 г соответственно,
вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор, без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы другие. Пирацетам.
Код ATХ N06B X03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Для пирацетама характерна линейная фармакокинетика. Биодоступность препарата составляет почти 100%. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается через 2-8 часов. Период полувыведения пирацетама из плазмы крови равен 4-5 часов, а из спинномозговой жидкости - 6-8 часов. Связывание с белками плазмы крови 15%. Пирацетам накапливается в тканях коры головного мозга и мозжечка, хвостатом ядре, гиппокампе, латеральном коленчатом теле и сосудистом сплетении головного мозга. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры (концентрация у плода достигает 70-90% его концентрации в материнском организме) и попадает в грудное молоко. Препарат выделяется почками в неизмененной форме. После однократного введения 90-100% введенной дозы выделяется в течение 24-30 часов. Пирацетам подвергается диализу (эффективность экстракции 50-60%).
Фармакодинамика
Пирацетам - активное вещество препарата Луцетам® - является ноотропным средством со сложным механизмом действия. Эффекты пирацетама связаны со стимуляцией нуклеотидного метаболизма в нейронах, повышением уровня глюкозы и утилизации кислорода в головном мозге, а также усилением холинергических и дофаминергических механизмов передачи возбуждения в нервной ткани. Пирацетам обладает свойством дозо-зависимого связывания с фосфолипидным бислоем клеточных мембран, причем он восстанавливает их структуру и таким образом повышает текучесть и улучшает функцию мембран. Луцетам® оказывает благоприятные эффекты на мозговую микроциркуляцию и метаболизм головного мозга пациентов с ишемией головного мозга, так как он улучшает регионарное кровоснабжение в ишемизированных областях без усиления перфузии интактных зон головного мозга. Луцетам® оказывает положительный гемореологический эффект: повышает эластичность эритроцитов, снижает агрегацию тромбоцитов и адгезию эритроцитов к стенкам кровеносных сосудов, ослабляет спазм капилляров. Кроме того, пирацетам непосредственно стимулирует синтез простациклина в интактной сосудистой стенке. Луцетам® оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, токсических и электросудорожных воздействий, травмы или после этих состояний. Луцетам® улучшает когнитивные функции (процесс обучения, память, внимание, сознание) у лиц с когнитивными нарушениями и без нарушений. Эти эффекты не связаны с седативным или стимулирующим действием.
Показания к применению
Симптоматическое лечение
- психоорганические расстройства (в частности у пациентов, страдающих нарушением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов пожилого возраста с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией Альцгеймеровского типа)
- последствия нарушений мозгового кровообращения (афазия, нарушения эмоциональной сферы, двигательной и психической активности)
- период восстановления после травм и интоксикаций головного мозга
- кортикальная миоклония в качестве моно- или комплексной терапии
- головокружение и нарушение чувства равновесия (кроме нарушений, связанных с сосудистыми расстройствами и психической неуверенностью)
- В составе комплексной терапии
- алкогольный абстинентный синдром, а также когнитивные нарушения, связанные с хроническим злоупотреблением алкоголя
- низкая обучаемость у детей (в том с числе логопедическими методами) для повышения работоспособности детей с затруднением обучения и дизлексией.
Способ применения и дозы
Препарат применять строго по назначению врача!
Дозу следует подбирать индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания, а также реакцией на препарат. Суточную дозу рекомендуется делить на 2-4 равные дозы. Длительность лечения определяется клиническим состоянием пациента. При парентеральном введении высоких доз препарата улучшение состояния ожидается в течение несколько дней. В дальнейшем переходят на пероральную форму Луцетама®. Лечение продолжается на протяжении всего периода болезни. При хронических заболеваниях оптимальный эффект препарата обычно достигается в течение 6-12 недель. Через 3 месяца следует проанализировать результаты лечения и решить вопрос о целесообразности его продолжения. Если дальнейшее применение препарата будет сочтено целесообразным, то приблизительно каждые 6 месяцев рекомендуется снижать дозу или полностью отменить прием препарата. В зависимости от этиологии заболевания - при наличии хорошего эффекта препарата - лечение может продолжаться несколько месяцев, а в случае болезни Альцгеймера - даже несколько лет.
Рекомендованные дозы при различных показаниях:
Препарат назначают внутривенно или внутримышечно в суточной дозе 30-160 мг/кг (3-12 г/сут), кратность введения - 2-4 раза/сут.
Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: 2,4 - 4,8 г/сут в 2-3 приема.
Лечение последствий нарушений мозгового кровообращения: 4,8-6 г/сут при подострых или хронических заболеваниях (длительностью более 15 дней).
Кортикальная миоклония: начальная доза - 7,2 г/сут, после чего при необходимости дозу можно повышать по 4,8 г с интервалами 3-4 дней до 24 г/сут. В дальнейшем, в зависимости от улучшения состояния пациента, рекомендуется постепенное снижение суточной дозы с интервалами 2 дня (3-4 дня при синдроме Ланса-Адамса) по 1,2 г во избежание внезапного обострения заболевания или судорожных припадков при отмене препарата. Рекомендуется применять обычные дозы других препаратов для лечения кортикальной миоклонии; их дозы в дальнейшем можно также снижать при улучшении состояния пациента.
Головокружение и нарушение чувства равновесия: 2,4 - 4,8 г/сут в 2-3 приема.
При алкогольном абстинентном синдроме: 12 г/сут, поддерживающая доза по 2,4г/сут.
Для коррекции пониженной обучаемости у детей в возрасте 6-13 лет: максимальная рекомендуемая доза 3,2 г/сут в 2 приема, в сочетании с логопедическим лечением.
Луцетам® в виде медленной внутривенной инфузии рекомендуются применять при острых состояниях, затрудненном или невозможном приеме препарата внутрь (нарушение глотания, бессознательное состояние пациента). Раствор можно также вводить внутривенно в течение нескольких минут без дополнительного разведения. Луцетам® раствор для инъекций совместим со следующими инфузионными растворами: глюкоза 5%, 10%, 20%; фруктоза 5 %, 10%, 20 %; левулоза 5 %; хлорид натрия 0,9%; декстран 40 - 10% в 0,9 %-ном растворе NaCl
декстран 100- 6% в 0,9 %-ном растворе NaCl; стерильный HAES 6 %; раствор Рингера; раствор Рингера с лактатом; маннитол-декстран.
Инфузионный раствор с добавлением пирацетама стабилен в течение не менее 24 часов.
Побочные действия
Побочные эффекты, с частотой менее 5%
- нервозность, раздражительность, тревога, возбуждение, агрессивность, повышенная моторная активность, нарушение сна (наблюдаются в основном у пациентов пожилого возраста, получающих препарат в суточной дозе выше 2400мг)
Побочные эффекты с частотой менее 2%
- тошнота, рвота, диарея, боль в области желудка, увеличение массы тела.
Редко
- повышение или снижение артериального давления
- головокружение, головная боль, тремор
- повышение либидо
- аллергические реакции.
Очень редко
- бессонница (парадоксальный эффект), утомляемость
- после внутривенного введения возможны болезненность и тромбофлебит в месте инъекции, а также лихорадка и гипотензия.
В единичных случаях
- беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, атаксия (нарушение походки), нарушение чувства равновесия, ухудшение течения эпилепсии
- ангионевротический отек, дерматит, кожный зуд, крапивница.
Побочные эффекты обычно исчезают при снижении дозы.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к пирацетаму или другим компонентам препарата
- тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации ниже 20 мл/мин)
- геморрагический инсульт
- беременность и период лактации.
- детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение с препаратами, стимулирующими центральную нервную систему, может усилить их стимулирующий эффект.
Одновременное применение с нейролептиками может привести к повышению моторной активности.
Одновременное применение с гормонами щитовидной железы (T3+T4) может усилить центральные эффекты (тремор, беспокойство, нарушения сна, спутанность сознания).
Прием Луцетама® в дозе 20 мг/сут не изменяет пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат натрия) у пациентов с эпилепсией, получающих препарат в постоянной дозе.
Одновременное применение Луцетама® (1,6 г) с этанолом не влияет на уровень концентрации каждого из этих веществ в плазме крови.
Луцетам® в высоких дозах (9.6 г/сут) повышает эффективность аценокумарола у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только аценокумарола).
В тестах in vitro концентрации пирацетама 142, 426 и 1422 мкг/мл не подавляли печеночные ферменты системы цитохрома Р-450 человека (CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5, 4A9/11). Поэтому, метаболическое взаимодействие Луцетама® с другими препаратами маловероятно.
Особые указания
При снижении почечной функции препарат следует вводить в сниженных дозах и при регулярном контроле показателей функции почек. У пациентов пожилого возраста функцию почек следует проверять до начала введения препарата.
При эпилепсии и других спазмофилических состояниях Луцетам® может снижать порог судорожной готовности.
Для изменения установленной противосудорожной терапии больных эпилепсией необходима подробная консультация специалиста, даже если Луцетам® улучшит состояние пациента.
Поскольку Луцетам® тормозит агрегацию тромбоцитов, следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями свертывания крови, при геморрагических состояниях или после обширных хирургических операций.
При лечении кортикальной миоклонии, внезапная отмена препарата может вызвать возобновление приступов.
Применение в педиатрии
Препарат не рекомендуется применять у детей до 6 лет из-за отсутствия данных о его эффективности и безопасности в детском возрасте.
Препарат применяют в составе комплексной терапии у детей, особенно в случаях приобретения специфических навыков чтения, письма, счета, которые не могут быть объяснены умственной отсталостью или неадекватным обучением.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Клинические данные о влиянии Луцетама® на эти способности отсутствуют, однако с учетом возможных побочных эффектов Луцетама® такое влияние не может быть исключено. Поэтому степень ограничения или запрета врач должен определять для каждого пациента индивидуально.
Передозировка
Пирацетам не токсичен даже в очень высоких дозах. Специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку следует применять симптоматическое лечение. Пирацетам может быть выведен при помощи диализа с эффективностью экстракции 50-60 %.
Форма выпуска и упаковка
По 5 или 15 мл препарата в ампулах бесцветного нейтрального стекла с точкой излома белого цвета. На венчик ампул объемом 5 мл наносят несмываемой краской два кольца красного цвета. На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги самоклеящейся.
По 5 ампул по 5 мл или 4 ампулы по 15 мл помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) и пленки ПЭТФ/ПЭ.
По 2 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул и по 1 или 5 контурных ячейковых упаковок по 4 ампулы вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Стерильно!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»
1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия