Состав
Одна таблетка содержит
Активное вещество:
|
амлодипина бесилат (эквивалентно амлодипину) |
6.93 (5.00) |
13.860 (10.00) |
Вспомогательные вещества: авицел PH 102, натрия крахмала гликолят, кальция гидрофосфат безводный, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172) (для таблеток 5 мг) и железа оксид красный (Е172) (для таблеток 10 мг).
Описание
Лопикард 5 мг: таблетки октаэдрической формы, кремового цвета, с оттиском “GETZ” на одной стороне и гладкая с другой стороны.
Лопикард 10 мг: таблетки овальной формы, светло-розового цвета, с оттисками “GETZ” на одной стороне и “10” на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.
Код АТХ C08CA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь в терапевтических дозах Лопикард хорошо абсорбируется, Cmax в крови достигается через 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность по расчетам составляет 64-80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.T1/2 из плазмы крови составляет около 35-50 ч, что соответствует назначению препарата 1 раз/сут. Терапевтическая постоянная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата. Лопикард биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 10% неизмененного активного вещества и 60% метаболитов выводятся с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых и более молодых людей время, необходимое для достижения Cmax Лопикарда в плазме крови, практически одинаковое. У людей пожилого возраста отмечается тенденция к снижению клиренса Лопикарда, что приводит к увеличению AUC и T1/2. Как и предполагается, у пациентов различных возрастных групп с застойной сердечной недостаточностью наблюдается увеличение AUC и T1/2 препарата.
Фармакодинамика
Лопикард блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия Лопикарда обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия Лопикарда при стенокардии окончательно не установлен, он уменьшает ишемию миокарда двумя путями. Лопикард расширяет периферические артериолы и таким образом, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) (постнагрузку) на преодоление которого затрачивается работа сердца. Так как число сердечных сокращений (ЧСС) не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде. Механизм действия Лопикарда вероятно, также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол, как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных с ангиоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции, вызванной курением. У больных с артериальной гипертензией разовая суточная доза Лопикарда обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия Лопикард в терапевтических дозах не вызывает острую артериальную гипотензию. У больных со стенокардией разовая суточная доза Лопикарда увеличивает переносимость умеренной физической нагрузки, снижает случаи развития приступа стенокардии и депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.
Лопикард не вызывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и содержание липидов в плазме крови и пригоден при лечении больных с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Показания к применению
- артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии)
- стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия)
Способ применения и дозы
При артериальной гипертензии и стенокардии средняя начальная доза Лопикарда составляет 5 мг 1 раз в сутки, которую можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного. Какой-либо коррекции дозы Лопикарда при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.
У пожилых пациентов препарат рекомендуется применять в средних рекомендуемых дозах. Рекомендуемая начальная доза Лопикарда для пациентов старше 65 лет – 5 мг один раз в сутки. Если требуется, увеличение дозы должно быть выполнено постепенно и с предостережением.
Пациенты с почечной недостаточностью
Лопикард можно применять в средних рекомендуемых дозах для лечения. Изменения концентрации Лопикарда в плазме крови не коррелируются со степенью нарушения функции почек. Лопикард не удаляется во время диализа.
Пациенты с нарушениями функции печени
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, поскольку период полувыведения Лопикарда (как и у всех блокаторов кальциевых каналов) у таких больных увеличивается. Каких-либо рекомендаций по режиму дозирования препарата у данной категории пациентов до настоящего времени не разработано. Поэтому, дозировка должна быть тщательно и постепенно подобрана в зависимости от переносимости пациента и ответной реакции. Рекомендуется более низкая начальная доза 2,5 мг х 1 раз ежедневно.
Побочные действия
- периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение, чрезмерное снижение АД, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), боли в грудной клетке
- мигрень, развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, васкулит, инфаркт миокарда
- артралгии, миалгии, артроз, миастения
- судороги мышц, боль в спине
- ощущение жара и "приливов" к лицу, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, недомогание, обморок, повышенное потоотделение, "холодный" пот, озноб
- гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога, судороги, апатия, ажитация, атаксия, амнезия
- сухость во рту, повышение аппетита, извращение вкуса, жажда, тошнота, рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, гиперплазия десен, боль в брюшной полости
- гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности "печеночных" трансаминаз
- гастрит, панкреатит, гепатит
- тромбоцитопеническая пурпура, носовое кровотечение
- лейкопения, тромбоцитопения
- гипергликемия
- одышка, ринит, кашель
- учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, дизурия, полиурия
- кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница
- аллопеция, "звон" в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела
- нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах
- дерматит, паросмия, ксеродермия, нарушение пигментации кожи
Противопоказания
- повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину или другим компонентам препарата
- инфаркт миокарда (острый период) и в течение одного месяца после него
- клинически выраженный стеноз аорты
- нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала)
- артериальная гипотония (систолическое давление меньше чем 90 мм рт ст).
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Ингибиторы микросомального окисления - повышают концентрацию Лопикарда в плазме крови, потенцируя риск развития побочных эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают эффективность. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и др. антагонисты кальция могут усиливать действие.
Применение Лопикарда возможно с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальными препаратами нитроглицерина, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками, пероральными противодиабетическими препаратами. Тиазидные и петлевые диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ, нитраты повышают антиангинальное и гипотензивное действие Лопикарда.
Одновременное применение Лопикарда и дигоксина у пациентов не изменяет уровень дигоксина в сыворотке крови и почечный клиренс дигоксина.
Совместное применение циметидина не изменяет фармакокинетику Лопикарда.
Лопикард не влияет на связывание с белками дигоксина, фенитоина, кумарина, индометацина. Одновременное применение Лопикарда существенно не изменяет действия варфарина на протромбиновое время. Лопикард существенно не влияет на фармакокинетику циклоспорина.
Особые указания
С осторожностью применяется у больных с синдромом слабости синусового узла, митральным стенозом, кардиомиопатией. Во время лечения Лопикардом необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Лопикард не влияет на плазменные концентрации K+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины. Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК) синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Влияние на печеночную функцию
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, поскольку период полувыведения Лопикард (как и у всех блокаторов кальциевых каналов) у таких больных увеличивается.
Когда Лопикард используется у пациентов с нарушенной печеночной функцией, дозировка должна быть тщательно и постепенно подобрана в зависимости от ответной реакции. Рекомендаций по дозировке препарата в этом случае не разработано, поэтому у таких больных препарат следует применять с осторожностью.
Влияние на почечную функцию
Лопикард может применяться в обычных дозах для лечения больных с почечной недостаточностью, так как препарат метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, 10% выделяется с мочой в неизмененном виде. Изменения концентрации Лопикарда в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Лопикард не проходит через диализные мембраны.
Взаимодействие с соком Грейпфрута
Сок грейпфрута может увеличивать плазменный уровень блокаторов кальцевых каналов и может повысить гиподинамическое влияние дигидропиридиновых блокаторов кальциевого канала.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в начале лечения возможны головокружение и сонливость).
Передозировка
Симптомы: передозировка Лопикардом может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и последующему заметному и возможно продолжительному снижению АД.
Лечение: при передозировке полезным может быть промывание желудка. Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой Лопикардом, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторирование показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей и контроль АД и диуреза. Для нормализации АД может оказаться полезным применение сосудосуживающего препарата, если нет противопоказаний к его применению. Для устранения блокады кальциевых каналов может быть полезным в/в введение кальция глюконата. Поскольку Лопикард в значительной степени связывается с белками, эффективность гемодиализа маловероятна.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурные ячейковые упаковки из фольги алюминиевой.
По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в сухом и в защищенном от света месте при температуре от 15°C до 30°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан,
29-30/27, К.И.А. , Карачи - 74900.
Тел: +(92-21) 111 111 51
Факс: +(92-21) 350 5792
www.getzpharma.com
Владелец регистрационного удостоверения
Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство Компании Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед в РК.
г. Алматы, ул. Шевченко, д. 148
тел: +7(727)378-51-89, 378-54-78
www.getzpharma.com