Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – ломефлоксацина 400 мг (в виде ломефлоксацина гидрохлорида)
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, тальк очищенный, кросповидон, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолят, магния стеарат
состав оболочки: 2-пропанол, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), тальк очищенный, пропиленгликоль, метиленхлорид.
Описание
Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с линией разлома на одной стороне и маркировкой «LOMFLOX 400» на другой стороне
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Ломефлоксацин
Код АТХ J01MA07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь ломефлоксацин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность после перорального приема составляет 99%. При приеме в дозе 400 мг в плазме крови Cmax (максимальная концентрация) достигается через 1,5-2 ч и составляет 3-5,2 мг/л. Связывание с белками плазмы составляет 10%. Ломефлоксацин быстро проникает в большинство тканей. Концентрации в тканях и биологических жидкостях организма, как правило, в 2-7 раз выше, чем в плазме, особенно в легочных макрофагах, тканях предстательной железы и в моче. Период полувыведения (T1/2) ломефлоксацина составляет 7-9 ч. Около 70-80% выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч. У пациентов с нарушениями функции почек T1/2 ломефлоксацина существенно увеличивается.
Фармакодинамика
Ломфлокс является синтетическим противомикробным препаратом фторхинолоновой группы широкого спектра бактерицидного действия. Блокирует ДНК-гиразу бактерии, образуя комплекс с ее тетрамером и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки. Активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: грамотрицательных аэробов (Citrobacter diversus и freundii, Enterobacter cloacaae, aerogenes и agglomerans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae и para-influenzae, Klebsiella pneumoniae, oxytoca и ozaenae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, stuartii и vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Morganella morganii, Legionella pneumophlla, Salmonella spp., Shigella spp., Providencia rettgeri, Serratia liquefaciens и marcescens, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), грамположительных аэробов (Staphylococcus saprophyticus, aureus и epidermidis), хламидий, микобактерий туберкулеза (как вне-, так и внутриклеточно расположенные), некоторых штаммов микоплазмы и уреаплазмы. В кислой среде эффективность снижается, резистентность развивается медленно. Обладает выраженным постантибиотическим эффектом. Стрептококки (большинство групп А, В, D, G), Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis и анаэробы устойчивы к действию Ломфлокса.
Показания к применению
- инфекции нижних отделов дыхательных путей, в т.ч. обострение хронического бронхита
- средний отит
- инфекции мочеполовой системы, в т.ч. гонорея, хламидиоз
- инфекции кожи и мягких тканей
- инфекции костей и суставов, в т.ч. хронический остеомиелит
- инфекционные энтероколиты
- профилактика инфекционных осложнений при трансуретральных хирургических вмешательствах
Способ применения и дозы
Внутрь (вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством воды), по 400 мг 1 раз в сутки. При нарушенной функции почек в первый день 400 мг, затем 200 мг в сутки. Доза и длительность курса зависят от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя.
При лечении больных туберкулезом Ломфлокс сочетают с изониазидом, пиразинамидом, этамбутолом. Не рекомендуется одновременное назначение Ломфлокса с рифампицином, так как эти препараты являются конкурентными антагонистами на микробном уровне.
Риск фотохимической реакции можно снизить, принимая Ломфлокс вечером.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ломефлоксацину и другим хинолонам
- церебральный атеросклероз, эпилепсия и другие заболевания ЦНС с судорожным синдромом
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Побочные действия
- тошнота, рвота, сухость во рту, боль в эпигастральной области, метеоризм, запор/диарея, дисбактериоз, псевдомембранозный колит, дисфагия, изменение цвета языка, отек языка, снижение/повышение аппетита, извращение вкуса, гастроэнтерит
- печеночная кома, желтуха, нарушение функции печени, холелитиаз, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз
- фотосенсибилизация, кожный зуд, анафилактический шок, отек Квинке, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, отек гортани
- гиперпигментация
- артериальная гипотензия, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, цианоз, прогрессирование сердечной недостаточности и стенокардии, инфаркт миокарда, фибрилляция желудочков и предсердий, миокардиопатия
- цереброваскулярные нарушения, флебит, васкулит, тромбоэмболия легочной артерии
- диспноэ, респираторные инфекции, бронхоспазм, кашель, увеличение
секреции мокроты, кровохарканье, одышка, синусит, ринит, острый респираторный дистресс-синдром, отек легких
- дизурия, полиурия, затрудненное мочеиспускание, анурия, болезненные позывы на мочеиспускание, отеки, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность
- судороги икроножных мышц, артралгии, миалгии, тендинит, разрыв связок,
мышечная слабость, остеомиелит, синовит
- рабдомиолиз, непроизвольные мышечные сокращения, повышение мышечного тонуса, парестезии, паралич
- головная боль, утомляемость, недомогание, астения, гриппоподобные симптомы
- нервозность, головокружение, галлюцинации, атаксия, судороги, гиперкинез, тремор, тревожность, возбуждение, депрессия, расстройства сна, инсомния, спутанность сознания, парестезии, нарушение мышления
- диплопия, светобоязнь, боль и шум в ушах
- тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения, лимфоцитопения, гранулоцитопения, анемия
- гиперкалиемия, гипокалиемия, гипогликемия, гипергликемия
- альбуминурия, кристаллурия, гематурия
- у женщин — вагинит, боль в области гениталий, вагинальный кандидоз, у мужчин — орхит, эпидидимит
- приливы крови к лицу, увеличение потоотделения, озноб, жажда
- подагра
- носовые кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения, пурпура
Лекарственные взаимодействия
Ломфлокс повышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность нестероидных противовоспалительных средств. Антациды и сукральфат замедляют всасывание и снижают биодоступность (образуют хелатные соединения), пробенецид - почечную экскрецию. Является взаимным антагонистом рифампицина.
В отличие от других хинолонов Ломфлокс не ингибирует метаболизм теофиллина, поэтому перерасчет дозы теофиллина не нужен.
На уровне других хинолонов может вмешиваться в метаболизм кофеина (чай/кофе), уменьшая клиренс, удлиняя период полураспада и усиливая симптомы передозировки кофеина.
Отсутствует перекрестная резистентность с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом.
Особые указания
До начала терапии следует провести соответствующие тесты для идентификации возбудителя заболевания и оценки чувствительности к Ломфлоксу. Лечение Ломфлоксом может быть начато до получения результатов этих тестов. После получения результатов тестов должна быть избрана соответствующая терапия. Проводимое периодически во время терапии Ломфлоксом тестирование на культуре позволяет получить информацию о сохраняющейся чувствительности патогенного микроорганизма к Ломфлоксу и о возможном появлении бактериальной резистентности.
С осторожностью назначается при почечной недостаточности; поскольку выведение Ломфлокса может быть снижено, тщательное клиническое наблюдение и соответствующие лабораторные исследования должны быть проведены до начала и на протяжении терапии. У пациентов со снижением функции почек (Cl креатинина < 50 мл/мин) во избежание кумуляции необходима коррекция дозы.
В период лечения следует избегать воздействия ультрафиолетовых лучей. Антацидные средства, витамины и другие препараты, содержащие магний, алюминий, железо, не следует принимать за 2 ч до и в течение 2 ч после приема Ломфлокса.
В случае появления на фоне лечения таких симптомов, как судороги, возбуждение, светобоязнь, спутанность сознания, галлюцинации, препарат следует отменить.
Во время курса лечения необходимо увеличить количество потребляемой жидкости.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Ломфлокс может вызвать головокружение и нарушение внимания, поэтому вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Передозировка
Симптомы: атаксия, птоз, одышка, прострация, тремор, судороги.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, адекватная гидратация, симптоматическая терапия. Гемо- и перитонеальный диализ при передозировке малоэффективны (выводится менее 3%). Специфического антидота не существует.
Форма выпуска и упаковка
По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
По 4 пачки помещают в картонную коробку.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте !
Срок хранения
3 года
По истечении срока годности не применять.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Ipca Laboratories Limited, Индия
48 Кандивли Инд. Эстейт. Мумбай, 400 067, Индия