Лекарственная форма
Капли глазные, 5 мл
Состав
1 мл препарата содержит
активные вещества: дорзоламида гидрохлорид 22.25 мг (эквивалентно 20 мг дорзоламиду), тимолола малеат 6.83 мг (эквивалентно тимололу 5 мг),
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид**, натрия цитрат, маннитол, гидроксиэтилцеллюллоза, 1 М раствор натрия гидроксида или 1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.
**- с 10 % избытком на серию
Описание
Прозрачный, бесцветный, слегка вязкий раствор, свободный от видимых частиц.
Фармакотерапевтическая группа
Противоглаукомные препараты и миотики. Тимолол в комбинации с другими препаратами.
Код АТХ S01ED51
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме крови. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-десэтильный метаболит, который значительно слабо блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с дорзоламидом, также ингибирует карбоангидразу I типа - менее активный изоэнзим. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Около 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется. Период полувыведения Т1/2 составляет около 4 месяцев.
При местном применении тимолол быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через 1-2 часа . В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы , слизистой носа и слезного тракта. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.
Фармакодинамика
Кзоламол - комбинированный препарат, оказывает противоглаукомное действие. Каждый из компонентов понижает внутриглазное давление посредством уменьшения секреции водянистой влаги.
Дорзоламид - является селективным ингибитором карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости в результате уменьшения образования бикарбонатных ионов и снижения транспорта натрия и жидкости. Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию.
Тимолол - неселективный блокатор бета-адренорецепторов. Предупреждает стимулирующее влияние катехоламинов на бета-адренорецепторы. При местном применении в виде глазных капель понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока.
Показания к применению
- открытоугольная глаукома
- псевдоэксфолиативная глаукома
Способ применения и дозы
По 1 капле в конъюнктивальный мешок каждого пораженного глаза утром и вечером.
Продолжительность курса лечения определяется врачом.
Побочные действия
Местные реакции: жжение, парестезии, зуд в глазах, слезотечение, нечеткость зрительного восприятия, раздражение век, конъюнктивит, блефарит.
Редко
- иридоциклит, увеличение толщины роговицы, поверхностный точечный кератит, фотофобия, аллергические реакции.
Системные: горечь во рту, тошнота, головная боль, астения, нефроуролитиаз, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), агранулоцитоз, апластическая анемия, кожные высыпания, брадикардия, брадиаритмия, снижение артериального давления, коллапс, атриовентрикулярная блокада, преходящие нарушения мозгового кровообращения, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность,
Противопоказания
- повышенная чувствительность к дорзоламиду, тимололу или любому компоненту препарата
- бронхиальная астма или другая хроническая обструктивная болезнь легких
- синусовая брадикардия, AV-блокада II и III, сердечная недостаточность, кардиогенный шок
- тяжелая почечная недостаточность (КК< 30 мл/мин) или гиперхлоремический ацидоз
- беременность и период лактации
- детский возраст до 18 лет.
Лекарственные взаимодействия
Исследований взаимодействия Кзоламола с другими специфическими лекарственными средствами не проводилось.
Существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола малеата и блокаторов кальциевых каналов, катехоламин-истощающих средств, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов МАО.
При совместном применении тимолола и ингибиторов CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (например, снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС), депрессия).
Кзоламол используется местно, но он может проникать в системный кровоток и усилить токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах.
Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Совместное применение Кзоламола и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.
При комбинированном применении Кзоламола с глазными каплями, содержащими адреналин, может наблюдаться расширение зрачка, с противоглаукомными препаратами (бета-адреноблакоторы, пилокарпин, дипиверин, карбохол) – усиливается действие препаратов, с инсулином или оральными гипогликемическими препаратами – может привести к гипогликемии. Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 часов до планируемого хирургического вмешательства с применением общего наркоза.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени, сахарным диабетом (особенно лабильного течения).
В случае совместного применения Кзоламола с другим офтальмологическим препаратом соблюдают интервал не менее 15 мин между закапываниями.
В период лечения необходим контроль содержания K+, электролитов в сыворотке крови и ее pH. Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением.
Кзоламол содержит консервант бензалкония хлорид, который может осаждаться в мягких контактных линзах и оказывать повреждающее действие на ткани глаза. Поэтому пациентам, носящим мягкие контактные линзы, следует удалить их перед применением капель и установить обратно не ранее, чем через 20 мин после закапывания.
Применение в педиатрии
Лекарственное средство не рекомендуется детям и подросткам до 18 лет ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять
транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца.
Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, возможные побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.
Лечение: симптоматическое. Следует контролировать уровень электролитов (прежде всего натрия) и рН плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл препарата во флаконы из полиэтилена высокой плотности, укупоренные капельницей и навинчиваемой крышкой с контролем первого вскрытия.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30°C
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Период применения после вскрытия флакона 30 дней
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Jamjoom Pharmaceuticals Co.Ltd, Саудовская Аравия