Лекарственная форма
Таблетки 400 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - этамбутола гидрохлорида 400 мг,
вспомогательные вещества: кальция фосфат двуосновной безводный, крахмал кукурузный, повидон К-30, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.
Описание
Белые плоские круглые таблетки со скошенными краями и риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Противотуберкулёзные препараты. Этамбутол
Код АТХ J04AK02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Комбутол быстро, почти на 75–80 % всасывается из пищеварительного тракта. Всасывание замедляется при одновременном приеме с пищей. Поэтому его следует принимать за 1 час до еды или после еды. Минимальная подавляющая концентрация составляет 0.5-8.0 мкг/мл. После перорального приема разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2-4 часа достигается максимальная концентрация в сыворотке 5 мкг/мл, через 24 часа – концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл. На 20-30 % связывается с белками плазмы. Этамбутол метаболизируется в печени до производных дикарбоксиловой кислоты. Период полувыведения составляет 3-4 часа, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. В течение 24 часов более 50 % дозы лекарства выделяется с мочой в неизменном виде, а 8-15 % в виде неактивных метаболитов. Около 20-22 % начальной дозы препарата выделяется с калом в неизменном виде. Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30 % от таковой в крови матери.
Фармакодинамика
Комбутол - это химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на микобактерии туберкулеза. Механизм действия препарата связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК, связываются ионы магния и меди; нарушается структура рибосом и синтез белка в бактериальных клетках. Комбутол хорошо усваивается в легочной ткани и может достичь концентрации в 5 - 9 раз выше, чем в сыворотке крови. Устойчивость к препарату развивается относительно медленно.
Показания к применению
- туберкулез лёгких и других органов (в составе комбинированной терапии)
Способ применения и дозы
Этамбутол используется в интенсивной фазе (ИФ) лечения для больных I, II, III категории по схемам: 2-4 HRZE(S), 3-5 HRZES, 2 HRZE в дозах: 600мг при весе до 39 кг, 800 мг при весе до 54 кг, 1200 мг при весе до 70 кг; выше 70 кг 1600 мг. Детям 100 мг до 10 кг, 300 мг до 20 кг, 400 мг в сутки при весе от 21 до 30 кг. Допустимые колебания доз для детей – 15-25 мг/кг; Приказ МЗ РК № 218 от 2011 г.
При почечных заболеваниях дозировка лекарства зависит от степени почечной недостаточности, показателем которой является клиренс креатинина.
|
Клиренс креатинина (мл/мин) |
Суточная доза |
|
Свыше 100 70-100 ниже 70 при гемодиализе в день диализа |
20 мг/кг/сутки 15 мг/кг/сутки 10 мг/кг/сутки 5 мг/кг/сутки 7 мг/кг/сутки |
Побочные действия
- металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, понос
- повышение температуры тела
- лейкопения
- головные боли, головокружения, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, депрессия
- периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд), ретробульбарный неврит
- ухудшение остроты зрения, нарушение цветового восприятия (в основном зеленого и красного цвета), сужение центральных и периферических полей зрения, возникновение скотом, в редких случаях возможны необратимые случаи нарушения зрения вплоть до слепоты
- при длительном применении в больших дозах возможны поражения сердечной мышцы и развитие сердечной недостаточности
- повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза
- артрит
- усиление кашля, увеличение количества мокроты
- периферические полинейропатии
- повышение активности «печеночных» трансаминаз
- дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгии, лихорадка, анафилаксия, эритема, экзантема
- обострение подагры
- лейкопения, тромбоцитопения
Противопоказания
- гиперчувствительность к этамбутолу и др. компонентам препарата
- подагра
- неврит зрительного нерва
- катаракта
- воспалительные заболевания глаза
- диабетическая ретинопатия
- нарушение функции почек
- беременность, период лактации.
– детский возраст до 13 лет
Лекарственные взаимодействия
Усиливает эффекты противотуберкулезных средств и нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, имипенема, солей лития, метотрексата, хинина.
Комбутол может повышать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке, необходимо назначать урикозурические средства в повышенной дозировке. При одновременном применении с алюминия гидрооксидом или подобными лекарственными средствами для лечения повышенной кислотности происходит задержка и/или уменьшение абсорбции этамбутола.
Эффективность комбутола снижается при одновременном применении спермина, спермидина и магния.
Риск возникновения нарушения зрения увеличивается при одновременном применении дисульфирама.
Возможны ложные положительные результаты при диагностике опухолей надпочнчных жалез при взаимодействии этамбутола с фентоламином в сыворотке.
Особые указания
В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты. При проведении длительной терапии необходимо регулярно контролировать функции зрения (остроту зрения), картину периферической крови (общий анализ крови), а также функциональное состояние печени и почек.
В случае нарушения зрения:
В случае уменьшения расстояния до половины для получения хроматической остроты зрения при чтении и при снижении черно-белой остроты зрения немедленно прекратить прием комбутола. Контроль через 7 дней.
Несмотря на отсутствие нарушения зрения у детей, не рекомендуется лечение детей комбутолом, т.к. у них почти невозможно определить нарушение зрения. Только у детей старше 13 лет возможно лечение комбутолом при соблюдении контрольных мер предосторожности.
У больных с почечной недостаточностью доза этамбутола должна быть снижена из-за накопления препарата в организме.
Не рекомендуется применять продолжительное время женщинами, учитывая возможную андрогенизацию.
Беременность и лактация
Этамбутол считается безопасным для применения в период беременности. Не имеется данных о влиянии на формирование скелета.
Особенности влияния лекарственного средства на способность к управлению автотранспортом и/или потенциально опасными механизмами
Из-за возможности нарушения зрения (снижение остроты зрения, ограничение полей зрения, расстройство цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету) в процессе лечения комбутолом не следует водить машины и обслуживать движущееся механическое оборудование
Передозировка
Симптомы - усиление побочных эффектов
Лечение – вызвать рвоту, произвести промывание желудка, симптомотическое
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурные безъячейковые упаковки.
По 10 контурных безъячейковых упаковок помещают вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачки картонные.
По 100 и 1000 таблеток помещают в полиэтиленовые пакеты, вложенные вместе с инструкцией по медицинскому применению в банки из полиэтилена высокой плотности закрытые пленкой из алюминиевой фольги и навинчивающейся пластмассовой крышкой. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной.
Контурные безъячейковые упаковки и банки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в групповую упаковку из картона коробочного.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше
25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Люпин ЛТД, 159, Си Эс Ти Роуд, Калина, Сантакруз (Ист)
Мумбай 400 098, ИНДИЯ