Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: Парацетамол - 500 мг
Кофеин - 25 мг
Фенилэфрина гидрохлорид - 5 мг
Терпингидрат - 20 мг
Кислота аскорбиновая
(покрытая этилцеллюлозой) - 30 мг
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, повидон, калия сорбат, натрия лаурилсульфат, краситель «Солнечный закат» (Е 110), кислота стеариновая, тальк
Описание
Капсуловидные двухслойные таблетки оранжево–белого цвета, с маркировкой «Coldrex» на одной стороне в виде тиснения. Оранжевый слой может содержать белые включения, белый слой может содержать оранжевые включения.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики. Анальгетики-антипиретики другие. Анилиды. Парацетамол в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики).
Код АТХ N02BЕ51
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Парацетамол – быстро и практически полностью всасывается (96%) из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови около 6 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации 10-60 мин. Связь с белками менее 10%. Парацетамол метаболизируется в печени, большая его часть вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов и выводится с мочой в виде сульфатных и глюкуроновых конъюгатов. Период полуэлиминации 2,3 ч.
Кофеин – быстро всасывается при пероральном приеме, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение одного часа, период полувыведения составляет около 4,9 часов. 65-80% принятого кофеина выводится с мочой в виде 1-метилмочевой кислоты и 1-метилксантина.
Фенилэфрина гидрохлорид неравномерно всасывается из желудочно-кишечного тракта и подвергается первичному метаболизму моноаминооксидазой в кишечнике и печени. Таким образом, при пероральном приеме фенилэфрина гидрохлорид имеет низкую биодоступность (около 40%), пиковые концентрации в плазме крови достигаются через 1-2 часа. Выводится с мочой в виде сульфата.
Данных по фармакокинетике терпингидрата не имеется.
Аскорбиновая кислота быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и распределяется по всем тканям организма, 25% связывается с белками плазмы. Избыточное количество аскорбиновой кислоты выводится с мочой в виде метаболитов.
Фармакодинамика
Колдрекс оказывает обезболивающее, жаропонижающее действие, снимает симптомы насморка, а также улучшает отхождение мокроты при простудных заболеваниях и гриппе.
Парацетамол – анальгетик-антипиретик. Оказывает обезболивающий и жаропонижающий эффект путем подавления синтеза простагландинов в гипоталамусе.
Кофеин относится к группе алкалоидов (метилксантинов). Обладает психостимулирующим и аналептическим действием. В комбинации с анальгетиками, в частности, с парацетамолом, усиливает его обезболивающий эффект за счет улучшения биодоступности и стимуляции ЦНС.
Фенилэфрина гидрохлорид по своему механизму действия является прямым α-адреномиметиком. Путем воздействия на α-адренорецепторы вызывает сужение артериол в слизистой оболочке носа, тем самым способствуя устранению отека и слизи, уменьшению ринореи, ощущения заложенности носа и нормализации носового дыхания.
Аскорбиновая кислота (витамин С) обычно включается в комбинацию противопростудных компонентов, компенсируя потери витамина С, которые происходят на начальных этапах вирусных заболеваний, включая простуду. Аскорбиновая кислота относится к антиоксидантам и в качестве ко-фактора участвует в многочисленных метаболических процессах, в том числе в обмене углеводов, белков и липидов. Аскорбиновая кислота необходима для поддержания функции иммунной системы: она нормализует проницаемость сосудов, участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, синтезе коллагена и регенерации тканей, тормозит высвобождение и ускоряет распад гистамина, угнетает синтез простагландинов и других медиаторов воспаления и анафилаксии.
Терпингидрат предназначен для усиления бронхиальной секреции и используется как отхаркивающее средство.
Активные ингредиенты не обладают седативными свойствами.
Показания к применению
Устранение симптомов ОРВИ и гриппа:
- повышенной температуры
- головной боли
- озноба
- боли в суставах и мышцах
- насморка, заложенности носа
- боли в пазухах носа и в горле
- кашля, сопровождающегося затруднением отхождения мокроты.
Способ применения и дозы
Взрослые (включая пожилых): по 1-2 таблетки каждые 4-6 часов при необходимости.
Не принимать чаще, чем через 4 часа.
Не принимать более 8 таблеток в течение 24 часов. Не рекомендуется применять более 7 дней без назначения врача.
Если симптомы сохраняются, обратитесь к врачу.
Не превышайте указанной дозы. Если Вы превысили рекомендованную дозу, немедленно обратитесь к врачу, даже если у Вас хорошее самочувствие.
Побочные действия
Редко(<1/1 000):
- мидриаз, острый приступ глаукомы (у пациентов с закрытоугольной глаукомой)
- нервозность, головная боль, головокружение, бессонница
Очень редко(<1/10 000):
- сыпь, аллергический дерматит, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, анафилаксия
- тромбоцитопения, агранулоцитоз
- бронхоспазм у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП
- учащенное сердцебиение, повышение артериального давления
- тошнота, рвота, нарушение функции печени
- дизурия, задержка мочи (наиболее вероятно у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей, например, аденоме простаты).
Следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу при возникновении вышеперечисленных реакций, а также появления шелушения, язв в полости рта, затруднения дыхания, гематом, кровотечений или любой другой нежелательной реакции на препарат.
Противопоказания
- одновременный прием других парацетамолсодержащих препаратов, деконгестантов или средств для лечения простуды и гриппа
- аллергическая реакция на парацетамол, фенилэфрина гидрохлорид, аскорбиновую кислоту или другие компоненты препарата
- беременность и период лактации
- гипертония
- гипертиреоз
- сахарный диабет
- сердечная недостаточность
- закрытоугольная глаукома
- тяжелые нарушения функции печени или почек
- одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (в том числе в период до 14 дней после отмены), трициклических антидепрессантов,
β-блокаторов
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Ингибиторы моноаминооксидазы: одновременный прием может привести к гипертензии, гипертоническому кризу.
Трициклические антидепрессанты, симпатомиметики: одновременный прием с фенилэфрином может повысить риск развития сердечно-сосудистых побочных эффектов.
Бета-блокаторы и другие антигипертензивные препараты: фенилэфрин может снижать эффективность бета-блокаторов и других антигипертензивных препаратов, повышая риск развития сердечно-сосудистых побочных эффектов, в том числе гипертензии.
Дигоксин и другие сердечные гликозиды: одновременный прием с фенилэфрином может повышать риск аритмии и сердечного приступа.
Варфарин и другие кумарины: антикоагуляционный эффект может быть усилен длительным регулярным ежедневным приемом парацетамола, увеличивая риск кровотечения. Разовые дозы подобного эффекта не вызывают.
Домперидон и метоклопрамид повышают, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола из желудочно-кишечного тракта.
Особые указания
Консультация врача необходима перед приёмом Колдрекс® при наличии:
- окклюзирующих заболеваний сосудов (синдром Рейно)
- аденоме предстательной железы.
С осторожностью следует использовать пациентам, принимающим симпатомиметики (таких как средства для подавления аппетита, амфетамино-подобные психостимуляторы)
Перед приемом препарата консультация врача необходима в случае приема метоклопрамида, домперидона, колестирамина, антикоагулянтов (варфарин).
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, хронически употребляющим алкоголь.
Применение парацетамола при состояниях, снижающих уровень глутатиона (например, при сепсисе) увеличивает риск возникновения метаболического ацидоза.
При появлении комбинации следующих симптомов:
- глубокое, учащенное, затрудненное дыхание
- плохое самочувствие (тошнота, рвота)
- потеря аппетита
следует обратиться к врачу.
Во время приема препарата не рекомендуется избыточное употребление чая и кофе, так как это может привести к возбуждению, нарушению сна, тахикардии, сердечной аритмии.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Поскольку активные компоненты препарата не оказывают седативного эффекта, при приеме в рекомендуемых дозах ограничений по вождению автомобиля и работе с механизмами нет.
Если после приема препарата Вы испытываете головокружение или головную боль, следует воздержаться от управления автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы передозировки препарата обусловлены, как правило, парацетамолом.
Парацетамол
Симптомы: тошнота, рвота и боль в животе. Передозировка парацетамолом может вызвать поражение печени. При подозрении на передозировку требуется немедленная врачебная помощь, даже если признаков передозировки нет.
Поражение печени возможно у взрослых при приёме 10 г и более парацетамола и может стать очевидным через 12-48 часов после приема препарата. Незамедлительное лечение имеет существенное значение при передозировке парацетамола.
Лечение: в течение 10 часов после приёма парацетамола необходимо промывание желудка. Возможно применение ацетилцистеина, метионина. Если прошло более 10 часов после приёма препарата, может возникнуть необходимость гемоперфузии. Симптоматическая терапия.
Симптомы передозировки фенилэфрина гидрохлоридом: гипертензия, учащенное сердцебиение, аритмия, раздражительность, беспокойство, судороги, затруднение мочеиспускания, задержка мочи, галлюцинации и затруднение дыхания.
Лечение: симптоматическое. Мероприятия направлены на восстановление дыхания и контроль АД. Выраженная гипертензия может потребовать применения адреноблокаторов, таких как фентоламин. При судорогах назначают противосудорожные препараты.
Кофеин
Симптомы: боль в эпигастрии, рвота, повышенный диурез, тахикардия или сердечная аритмия, стимуляция центральной нервной системы (бессоница, беспокойство, возбуждение, волнение, тремор, конвульсии).
Лечение: Специфического антидота нет, но поддерживающая терапия, такая как применение антагонистов бета-адренорецепторов может облегчить кардиотоксический эффект.
Терпингидрат
Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе.
Симптомы передозировки аскорбиновой кислоты: тошнота, абдоминальный дискомфорт, диарея (при одномоментном приеме более 3000 мг).
Форма выпуска и упаковка
По 12 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.
Срок хранения
4 года
Не употреблять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Наименование и страна организации-производителя
«ГлаксоСмитКляйн Дангарван Лтд», Ирландия
Knockbrack, Dungarvan, County Waterford, Republic of Ireland