Лекарственная форма
Раствор для инъекций 10 % 1 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество: кофеин – бензоат натрия 100 мг
вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Психостимуляторы и ноотропы. Ксантиновые производные.
Код АТХ N06BС01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Препарат быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Связь с белками крови (альбуминами) – 25-36 %. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Проникает в грудное молоко. Объем распределения у взрослых – 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных – 0,78-0,92 л/кг.
Метаболизму в печени подвергается более 90 % принятой дозы препарата, у детей первых лет жизни до – 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % – в теобромин и около 4 % – в
теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем – в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых – 3,9-5,3 часа (иногда – до 10 часов), у новорожденных (в возрасте до 4-7 месяцев жизни) – 65-130 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2 %, у новорожденных – до 85 %).
Фармакодинамика
Кофеин – алкалоид, содержащийся в листьях чая, зернах кофе. Фармакологические свойства препарата разделяют на центральные и периферические.
Центральные эффекты, в свою очередь, разделяют на психостимулирующие и аналептические. Психостимулирующее действие Кофеин-бензоат натрия-Дарница связано с его антагонизмом к действию аденозина на пуринэргические (аденозиновые) А-1 и А-2 рецепторы в центральной нервной системе (ЦНС). Известно, что аденозин подавляет функции ЦНС. Под воздействием препарата повышается психическая деятельность, умственная и физическая работоспособность. Психостимулирующий эффект находится в прямой зависимости от дозы. Малые дозы стимулируют функции ЦНС, большие – угнетают (за счет истощения нервных клеток).
Аналептическое действие Кофеин-бензоат натрия-Дарница связано с его влиянием на дыхательный и гемодинамический центры продолговатого мозга. Вследствие этого наблюдается увеличение частоты и объема вдоха.
Периферические эффекты препарата не однозначны и связаны с его дозой и уровнем влияния на сосудистое русло и миокард. Коронарный кровоток сначала усиливается, а затем снижается, увеличивается почечный кровоток, суживаются сосуды брюшной полости, кожи. Под воздействием препарата ухудшается центральное кровообращение и снижается давление цереброспинальной жидкости, чем объясняется его эффективность при мигрени. Действие препарата на сердце неоднозначно. В малых дозах он вызывает положительный инотропный эффект, в повышенных дозах – положительный хронотропный эффект. У некоторых людей может вызывать тахикардию и даже аритмию.
Показания к применению
- инфекционные и другие заболевания, которые сопровождаются угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем
- угнетение дыхания, асфиксия
- отравления наркотиками и другими веществами, угнетающими центральную нервную систему
- астенический синдром
- спазмы сосудов головного мозга
Способ применения и дозы
Взрослым препарат назначать подкожно в дозе 1-2 мл 10 % раствора (100-200 мг). Высшая разовая доза – 400 мг, максимальная суточная доза – 1 г.
Детям старше 12 лет препарат назначать подкожно в дозе (в зависимости от
возраста) 0,25-1 мл 10 % раствора (25-100 мг).
Побочные действия
- возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ. При внезапной отмене препарата после длительного применения – усиление влияния на центральную нервую систему, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение, депрессия
- ощущение сердцебиения, ощущение сжатия в груди, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления
- тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни
- реакции гиперчувствительности, в том числе высыпания, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм
- гипо- или гипергликемия, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция, ложное повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови, определяемой методом Bittner, незначительное повышение концентрации 5-гидроксииндолуксусной кислоты, ванилилминдальной кислоты и катехоламинов в моче
- прочие: увеличение частоты мочеиспускания, заложенность носа, при длительном применении – привыкание, лекарственная зависимость
Противопоказания
- повышенная чувствительность к производным ксантина и к другим компонентам препарата
- повышенная возбудимость
- бессонница
- атеросклероз
- органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в т. ч. острый инфаркт миокарда
- пароксизмальная тахикардия
- артериальная гипертензия
- глаукома
- возраст свыше 60 лет
- беременность, период лактации
- детский возраст до 12 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с другими лекарственными средствами
возможно:
с альфа- и бета-адреномиметиками, анальгетиками-антипиретиками,
клозапином, производными ксантина, психостимулирующим средствами,
сердечными гликозидами, тиреотропными средствами – усиление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;
с анксиолитиками, опиоидными анальгетиками, снотворными и седативными средствами – ослабление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;
с антиаритмическими препаратами (мексилетин), гормональными пероральными контрацептивами, дисульфирамом, эноксацином, эритромицином,
изониазидом, метоксаленом, норфлоксацином, офлоксацином, циметидином,
ципрофлоксацином – усиление эффектов кофеина;
с антидепрессантами, барбитуратами, бета-адреноблокаторами, примидоном, противосудорожными средствами (производные гидантоина, особенно фенитоин), холестирамином, холинолитиками – ослабление эффектов кофеина;
с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную
систему, напитками, содержащими кофеин – чрезмерная стимуляция центральной нервной системы;
с ингибиторами МАО, прокарбазином, фуразолидоном – опасные аритмии или выраженное повышение артериального давления;
с эрготамином – усиление всасывания последнего из желудочно-кишечного тракта;
с препаратами кальция – ослабление всасывания последних из желудочно-кишечного тракта;
с препаратами лития – усиление выведения последних с мочой;
с никотином – усиление выведения кофеина с мочой.
Препарат незначительно увеличивает концентрацию 5-гидроксииндолуксусной кислоты при ее определении в моче.
Препарат незначительно увеличивает концентрацию катехоламинов и ванилилминдальной кислоты, что может привести к ложно-положительным результатам тестов при диагностике феохромоцитомы и нейробластомы.
Не следует применять препарат во время проведения тестов.
Препарат может привести к ложным результатам определения концентрации уратов в сыворотке крови методом Bittner.
Кофеин является антагонистом аденозина.
Особые указания
Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.
Применять с осторожностью больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, при эпилепсии. При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.
Дети
Препарат не применять детям до 12 лет.
Беременность и период лактации
Препарат не применять в период беременности или кормления грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами, а в случае возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы воздержаться от работы с потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, ажитация, тремор или мышечные подергивания, эпилептические припадки (при острой передозировке – тонико-клонические судороги), гиперстезия, мирцательная скотома, звон в ушах, головная боль, бессонница, спутанность сознания, бред, делирий, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, обезвоживание, тошнота, рвота, иногда с кровью.
Лечение: поддержание вентиляции легких, оксигенации, поддержание баланса жидкости и солей, гемодиализ, при эпилептических припадках – внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл в ампулы стеклянные.
Допускается на ампулу наклеивать этикетку из бумаги с самоклеящимся покрытием или наносить краской глубокой печати для стеклянных изделий.
По 5 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (кассету) из плёнки поливинилхлоридной. При упаковке ампул с цветным кольцом излома или цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается. По две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку.
По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению и ножом для вскрытия ампул вкладывают в коробку с гофрированным вкладышем.
При упаковке ампул с цветным кольцом излома или цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25оС. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать после окончания срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Украина 02093 г. Киев ул. Бориспольская, 13.