Состав
1 таблетка содержит действующее вещество: клонидина гидрохлорида (клофе- лина) - 0,075 мг или 0,150 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 53,340 мг или 133,350 мг, крахмал картофельный - 5,760 мг или 14,571 мг, повидон К-90 (поливинилпирролидон высокомолекулярный, пласдон К-90) - 0,225 мг или 0,429 мг, магния стеарат - 0,600 мг или 1,500 мг.
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Альфа-2-адреномиметик центральный. Список сильнодействующих веществ.
Код ATX: С02АС01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа- 2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, периферическое сопротивление почечных артерий и минутный объем крови, урежает число сердечных сокращений. Оказывает выраженное седативное действие. Снижает активность ренина плазмы и выведение альдостерона и катехоламинов (клиническое значение данных эффектов не установлено).
Начало гипотензивного действия - через 30 - 60 мин после приема внутрь, максимальный эффект - через 2 - 4 ч. Продолжительность терапевтического эффекта - 6 - 12 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция после приема внутрь - быстрая, время, необходимое для достижения максимальной концентрации - 1 - 5 ч. Связь с белками плазмы - 20 - 40 %. Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.
Метаболизируется печенью (около 50 % всосавшегося препарата). Выводится почками - 40 - 60 % (50 % в неизмененном виде), оставшаяся часть кишечником. Период полувыведения - 12 - 16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч.
Показания к применению
Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II - III ст., беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Депрессия (в т.ч. в анамнезе), ишемическая болезнь сердца (особенно недавно перенесенный инфаркт миокарда), тяжелая хроническая сердечная хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, нарушения внутрисердечной проводимости (в т.ч. брадиаритмия легкой и средней степени), нарушение периферического кровообращения, полинейропатия, выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, запор, хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, сахарный диабет. При одновременном приеме с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 усиление действия клофелина.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение клофелина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально. Обычно лечение назначают с малых доз (0,075 мг 2 - 3 раза в день). При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 0,9 мг.
Максимальная разовая доза составляет 0,3 мг; максимальная суточная доза - 2,4 мг. Отмену препарата проводят постепенно, в течение 1 - 2 нед.
Для купирования гипертонического криза - сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту) в дозе 0,15 мг.
Побочные действия
Нежелательные реакции (HP) сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем MedDRA и классификацией частоты развития HP ВОЗ:
Очень часто (>1/10), часто (>1/100; <1/10), нечасто (>1/1000; <1/100), редко (>1/10000; <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны нервной системы:
Очень часто: головокружение, седативный эффект.
Часто: головная боль, депрессия, нарушение сна.
Нечасто: парестезия, нарушение восприятия, галлюцинации, ночные кошмары.
Частота неизвестна: спутанность сознания.
Нарушения со стороны органа зрения:
Редко: снижение продукции слезной жидкости.
Частота неизвестна: нарушение аккомодации.
Нарушения со стороны сердца:
Нечасто: синусовая брадикардия.
Редко: атриовентрикулярная блокада.
Частота неизвестна: брадиаритмия.
Нарушения со стороны сосудов:
Очень часто: ортостатическая гипотензия.
Нечасто: синдром Рейно.
Редко: в начале лечения возможно парадоксальное повышение артериального давления. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Редко: сухость слизистой оболочки носа.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта.
Часто: запор, тошнота, боль в слюнных железах, рвота.
Редко: псевдообструкция толстой кишки.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Частота неизвестна: гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: кожный зуд, сыпь (в т.ч. крапивница).
Редко: алопеция.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Часто: эректильная дисфункция.
Частота неизвестна: снижение либидо.
Редко: гинекомастия.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:
Редко: гипергликемия.
Частота неизвестна: изменение функциональных проб печени.
Передозировка
Симптомы:
брадикардия, седация, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), угнетение сознания (вплоть до комы); изменение артериального давления - от выраженного снижения до значительного повышения; слабость, рвота, снижение или отсутствие рефлексов, бледность кожных покровов, гипотермия, аритмия, миоз, слабая реакция зрачков на свет.
Лечение: прием активированного угля, промывание желудка при передозировке; симптоматическая терапия (при брадикардии - атропин, при повышении артериального давления - вазодилататоры, при снижении - вазопрессоры, при угнетении дыхания, коме и выраженном снижении артериального давления - налоксон); регулярный контроль частоты пульса, артериального давления (в течение 48 ч), электрокардиограмма, концентрации глюкозы в крови, температуры тела. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, и этанола.
Эффект усиливают другие вазодилататоры, гипотензивные лекарственные средства, диуретики и блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов; ослабляют - трициклические антидепрессанты, нестероидные противовоспалительные препараты, неселективные альфа- адреноблокаторы (в т.ч. фентоламин, толазолин - за счет блокады альфа-2- адренорецепторов) и адреномиметики.
Бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады.
Особые указания
Курс лечения зависит от полученных результатов, продолжительность курса лечения определяет врач.
Прекращение приема следует проводить постепенно, снижая дозу в течении 7-10 дней. Резкая отмена может привести к синдрому "отмены" (беспокойство, ощущение сердцебиения, резкий подъем артериального давления, нервозность, тремор, головная боль, тошнота), особенно у пациентов, принимающих более 0,9 мг/сут. При развитии синдрома отмены сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены клофелин нельзя назначать пациентам, не имеющим условий для его регулярного приема.
Следует соблюдать особую осторожность у пациентов с депрессией или цереброваскулярными заболеваниями, т.к. резкое снижение артериального давления может вызвать изменения психического статуса.
У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы гипогликемических лекарственных средств.
Не эффективен при феохромоцитоме.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами и необходимости отмены обоих препаратов, сначала постепенно отменяются бета-адреноблокаторы, затем клони- дин.
Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что препарат снижает продукцию слезной жидкости.
При нарушении функции почек или печени следует более тщательно контролировать артериальное давление.
До, во время и после операции препарат вводят парентерально с переходом на прием внутрь как можно в более ранние сроки.
Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки 0,075 мг и 0,15 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 50 таблеток в банку светозащитного стекла.
Банку или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Список сильнодействующих веществ. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Наименование, адрес производителя лекарственного препарата и адрес места производства/Наименование организации, принимающей претензии от потребителей:
АО «Органика», Россия, 654034, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3, тел. (3843) 994-222, факс: 994-200, www.organica-nk.ru.