Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций, 1.0 г
Состав
Один флакон содержит
активное вещество - капреомицина сульфат (в пересчете на капреомицин) 1.0 г
Описание
Белый или почти белый аморфный порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Противотуберкулезные препараты. Антибактериальные препараты. Капреомицин.
Код АТX J04АВ30
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутримышечном введении в дозе 1 г максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 1-2 ч. После внутривенной одночасовой инфузии в дозе 1 г максимальная концентрация препарата составляет 30мг/л. Не проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плацентарный барьер. Не метаболизируется. Экскретируется почками (в течение 12 ч – 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном активном виде, в небольших количествах – с желчью. Период полувыведения препарата составляет 3-6 ч. Не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1 г в течение 30 дней. При нарушении функции почек период полувыведения препарата увеличивается и проявляется тенденция к кумуляции.
Фармакодинамика
Противотуберкулезное средство. Антибиотик полипептид, выделенный из Streptomyces capreolus. Ингибирует синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие. Избирательно активен в отношении микобактерии туберкулеза, локализующихся вне - и внутри клетки. Наблюдается перекрестная резистентность между капреомицином и виомицином, канамицином, неомицином.
Показания к применению
- туберкулез легких (в составе комбинированной терапии), в том числе при неэффективности или непереносимости противотуберкулезных препаратов I ряда
Способ применения и дозы
Перед началом терапии следует провести анализ для подтверждения наличия чувствительного к капреомицину штамма Mycobacterium tuberculosis.
Капреомицин всегда назначают в сочетании хотя бы с еще одним противотуберкулезным препаратом, к которому чувствителен тот штамм Mycobacterium tuberculosis, который имеется у данного больного.
Рекомендуемые суточные дозы для взрослых
Обычная доза капреомицина составляет 1 г в сутки, но не более 20 мг/кг/сут. в течение 60 – 120 дней (внутримышечно или внутривенно), а затем по 1 г внутримышечно или внутривенно 2 – 3 раза в неделю. Лечение туберкулеза следует продолжать в течение 12 – 24 месяцев в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.
Рекомендуемая суточная доза для детей 15-30 мг/кг, вводится в один прием.
Больным со сниженной функцией почек следует уменьшить дозу исходя из клиренса креатинина и достижения среднего равновесного уровня капреомицина 10 мг/л.
Правила приготовления и введения растворов
Для внутримышечного введения содержимое флакона (1 г) растворяют в 2 мл раствора натрия хлорида 0.9 % или воды для инъекций. Следует подождать 2-3 минуты, пока содержимое флакона окончательно растворится. Вводят путем глубокой внутримышечной инъекции, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов.
Для введения дозы 1 г необходимо использовать все содержимое флакона.
Для внутривенного введения содержимое флакона (1 г) растворяют в 100 мл 0.9 % раствора натрия хлорида, вводят в течение 60 мин (в/в капельно).
Раствор может приобрести бледно-соломенную окраску и со временем потемнеть, но это не сопровождается потерей активности или появлением токсичности.
После разведения все растворы капреомицина можно хранить в холодильнике не более 24 часов.
Побочные действия
Часто
- тошнота, рвота, анорексия, жажда, гепатотоксичность с нарушением функциональных показателей печени (особенно на фоне заболеваний печени в анамнезе)
- нефротоксичность - дизурия, появления в моче патологического осадка или форменных элементов крови, повышение уровня азота мочевины в крови более 20-30 мг/100 мл и креатинина в сыворотке крови, почечная недостаточность, повреждение почек с некрозом канальцев, токсический нефрит
- кожная сыпь, зуд, покраснение кожи, крапивница, лихорадка, эозинофилия, гипертермия
- периферические отеки
Редко
- ототоксичность, понижение слуха, в том числе необратимое, шум, звон, гудение или ощущение «закладывания» в ушах
- нарушение координации движений, неустойчивость походки, головокружение
- нейротоксичность, нервно-мышечная блокада, вплоть до остановки дыхания (особенно при быстром внутривенном введении)
- нарушения ритма сердца
- лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения
- нарушение электролитного баланса, в том числе гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия
- артралгия, мышечные спазмы, миалгия
- затруднение дыхания (вследствие понижения тонуса дыхательных мышц)
- усталость, слабость, сонливость
Прочие
- болезненность, инфильтрация, развитие стерильных абсцессов или усиленная кровоточивость в месте введения
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату
- детский и подростковый возраст до 14 лет
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Миорелаксирующий эффект (частично нервно – мышечная блокада) усиливается на фоне проведения общей анестезии с использованием диэтилового эфира, а также при одновременном применении капреомицина с аминогликозидами, полимиксинами, цитратными консервантами крови; снижается – неостигмина метилсульфатом.
Не следует применять одновременно с парентеральными противотуберкулезными препаратами обладающими ото- и нефротоксичностью (стрептомицин, ванкомицин). С осторожностью применяют в комбинации с полимиксином, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином из-за риска аддитивного нефро-и ототоксического действия.
Особые указания
С осторожностью применяют при:
- поражении VIII пары черепно-мозговых нервов
- миастении
- паркинсонизме
Исследование функции почек следует проводить до лечения и один раз в неделю в ходе лечения. Отмечалось повреждение почек с некрозом канальцев, повышением уровня азота мочевины в крови (АМК) или креатинина сыворотки и появлением аномального мочевого осадка. Незначительное повышение АМК и креатинина сыворотки наблюдалось у существенной части больных, проходивших длительное лечение. В большом проценте этих случаев отмечалось появление в моче цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов. Повышение уровня АМК более чем 30 мг/100 мл, а также при любых других признаках снижения почечной функции с повышением уровня АМК или без него требует тщательного обследования больного, снижения дозы или полной отмены препарата. Клинически значимое появление аномального мочевого осадка и значимое повышение уровня АМК (или креатинина сыворотки) под действием Капреомицина не установлено.
Для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек или обезвоживанием и пациентов, получающих другие нефротоксические препараты, риск развития некроза канальцев значительно выше.
Рекомендуется контроль концентрации препарата в крови. До начала лечения следует провести аудиометрию и оценку вестибулярной функции. Во время лечения контролируют гематологические показатели и функцию печени. Следует проводить частое определения уровня калия в сыворотке, поскольку во время лечения может развиться гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.
Всегда назначается в сочетании с др. противотуберкулезными препаратами.
Следует соблюдать осторожность при назначении Капреомицина и других антибиотиков, пациентам с какими-либо формами аллергии, в особенности лекарственной.
Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне лекарственных средств, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде).
Во время лечения контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают.
При отсутствии улучшения состояния в течение 2-3 недель или при появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При беременности применение противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: нарушение функции почек, вплоть до острого некроза канальцев (риск повышается у пожилых, на фоне исходной дисфункции почек, обезвоживания), повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепно–мозговых нервов, нервно–мышечная блокада, вплоть до остановки дыхания (особенно при быстром внутривенном введении), электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия).
Лечение - симптоматическое. Поддержание дыхания и кровообращения, гидратация, обеспечивающая отток мочи на уровне 3 –5 мл/кг/ч (при нормальной функции почек). Для купирования нервно-мышечной блокады, в том числе угнетение дыхания и апноэ – введение антихолинэстеразных средств, препаратов кальция, проведение гемодиализа (особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек). Необходим мониторинг водно - электролитного баланса и клиренса креатинина.
Форма выпуска и упаковка
По 1 г препарата во флаконы из трубки стеклянной, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или импортными комбинированными колпачками «FLIPP OFF».
На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или этикетку самоклеющуюся.
По 100 флаконов упаковывают в пленку полиэтиленовую термоусадочную с лотком из картона, с перегородками из того же картона. В упаковку вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.
Количество инструкций по медицинскому применению в групповую упаковку вкладывается по числу флаконов.
В групповую упаковку вкладывают упаковочный лист.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО «Химфарм», Республика Казахстан