Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 1 мг в комплекте с растворителем
Состав
Один флакон содержит
активное вещество - глюкагона гидрохлорида биосинтетического 1 мг (соответствует 1 МЕ),
вспомогательное вещество - лактозы моногидрат
состав растворителя на один шприц: стерильная вода для инъекций
Описание
Лиофилизированный порошок белого цвета.
Восстановленный препарат – прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Гормоны поджелудочной железы. Гормоны, расщепляющие гликоген. Глюкагон.
Код АТХ Н04АА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Метаболизм
Глюкагон метаболизируется ферментативным путем в плазме крови и в органах, в которых он распределен. Основные места метаболизма глюкагона - печень и почки, вклад каждого органа в общую скорость метаболического клиренса составляет приблизительно 30 %.
Выведение
Глюкагон имеет короткий период полураспада в крови около 3-6 минут. Скорость метаболического клиренса глюкагона в организме человека составляет около 10 мл/кг/мин.
Фармакодинамика
Механизм действия
Глюкагон является гипергликемическим агентом, мобилизующим гликоген в печени, который выделяется в кровь в виде глюкозы. Глюкагон ингибирует тонус и моторику гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта.
Фармакодинамические свойства
При лечении тяжелой гипогликемии действие глюкагона на концентрацию глюкозы в крови обычно наблюдается в течение 10 минут.
Ингибирующее действие препарата на гастроинтестинальную моторику начинается через 1 минуту после внутривенной инъекции, длительность действия препарата составляет 5-20 минут в зависимости от дозы. Действие препарата начинается через 5-15 минут после внутримышечной инъекции и длится от 10 до 40 минут в зависимости от дозы.
Показания к применению
Терапевтическое показание
- тяжелые гипогликемические состояния, возникающие у больных сахарным диабетом после инъекции инсулина
Диагностическое показание
- для диагностики: подавление моторики при проведении обследования органов желудочно-кишечного тракта
Способ применения и дозы
Дозирование
Терапевтическое показание (Тяжелая гипогликемия)
Дозировка для взрослых пациентов: Вводят 1 мг с помощью подкожной или внутримышечной инъекции.
Особые группы населения
Детская группа населения (< 18 лет)
ГлюкаГен® можно использовать для лечения тяжелой гипогликемии у детей и подростков.
Дозировка для пациентов детского возраста: Вводят 0,5 мг (детям с массой тела до 25 кг или в возрасте младше 6-8 лет) или 1 мг (детям с массой тела более 25 кг или в возрасте старше 6-8 лет).
Пациенты пожилого возраста (≥ 65 лет)
ГлюкаГен® можно назначать пожилым пациентам.
Пациенты с нарушением функции почек и печени
ГлюкаГен® можно назначать пациентам с нарушением функции почек или печени.
Диагностическое показание (ингибирование моторики желудочно-кишечного тракта)
Дозировка для взрослых пациентов: Диагностическая доза для расслабления желудка, луковицы двенадцатиперстной кишки, двенадцатиперстной кишки и тонкого кишечника составляет 0,2-0,5 мг вводимые внутривенно или 1 мг вводимый внутримышечно; доза для расслабления толстого кишечника составляет 0,5-0,75 мг внутривенно или 1-2 мг внутримышечно.
Особые группы населения
Детская группа населения (< 18 лет)
Безопасность и эффективность ГлюкаГен® для ингибирования моторики желудочно-кишечного тракта у детей и подростков не изучены. Доступные данные отсутствуют.
Пациенты пожилого возраста (≥ 65 лет)
ГлюкаГен® можно назначать пожилым пациентам.
Пациенты с нарушением функции почек и печени
ГлюкаГен® можно назначать пациентам с нарушением функции почек или печени.
Способ применения
Для приготовления инъекционного раствора 1 мг (1 ME) порошка растворяют в 1 мл растворителя.
Терапевтическое показание (Тяжелая гипогликемия)
Инъекции вводят подкожно или внутримышечно. Пациент, как правило, в течение 10 минут приходит в нормальное состояние. После того как пациент придет в сознание, ему необходимо дать пищу, богатую углеводами для восстановления гликогена в печени и предотвращения повторного развития гипогликемии. Если в течение 10 минут пациент не приходит в сознание, ему необходимо ввести раствор глюкозы внутривенно.
Диагностическое показание (ингибирование моторики желудочно-кишечного тракта)
ГлюкаГен® должен вводиться медицинским персоналом. Начало действия после внутривенного введения 0,2-0,5 мг наступает в течение одной минуты, а продолжительность действия составляет от 5 до 20 минут. Начало действия после внутримышечного введения 1-2 мг наступает через 5-15 минут и длится около 10-40 минут.
После завершения процедуры диагностики пациенту необходимо дать пищу, богатую углеводами, если это совместимо с применяемой диагностической процедурой.
Побочные действия
Краткий обзор профиля безопасности
Серьезные побочные реакции являются очень редкими, хотя тошнота, рвота и абдоминальная боль может возникать время от времени. Аллергические реакции, в том числе анафилактические реакции, были представлены как «очень редкие» (менее 1 случая на 10000 пациентов).
При использовании по диагностическому показанию, были сообщения о гипогликемии/гипогликемической коме, особенно у пациентов, которые были натощак.
Побочные явления со стороны сердечно-сосудистой системы, такие как тахикардия и изменения артериального давления были сообщены только когда препарат ГлюкаГен® использовался в качестве дополнительного средства во время эндоскопических или рентгенологических процедур.
Табличный список побочных реакций
Частота побочных действий, считающихся связанными с лечением препаратом ГлюкаГен® во время клинических испытаний и/или постмаркетингового наблюдения представлена ниже. Побочные действия, которые не наблюдались в клинических испытаниях, но были спонтанные сообщения, представлены как «очень редкие». Во время маркетингового применения заявленные неблагоприятные лекарственные реакции являются очень редкими (< 1/10 000). Тем не менее, постмаркетинговый опыт является предметом подотчетности и отчетный уровень должен быть интерпретирован в этом свете.
Терапевтическое показание
|
Классификация по системным органам |
Частота |
Побочные лекарственные реакции |
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
Очень редко < 1/10,000 |
Реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции/шок |
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Часто ≥ 1/100 до < 1/10 Не часто ≥ 1/1,000 до < 1/100 Редко ≥ 1/10,000 до < 1/1,000 |
Тошнота Рвота Абдоминальная боль |
Детская группа населения
На основании данных клинических исследований и постмаркетингового опыта, частота, тип и серьезность неблагоприятных реакций, наблюдаемые у детей, как ожидается, будут такими же, как и у взрослых пациентов.
Другие особые группы населения
На основании данных клинических исследований и постмаркетингового опыта, частота, тип и серьезность неблагоприятных реакций, наблюдаемые у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек или печени, как ожидается, будут такими же, как и у общей популяции.
Диагностическое показание
|
Классификация по системным органам |
Частота |
Побочные лекарственные реакции |
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
Очень редко < 1/10,000 |
Реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции/шок |
|
Нарушения со стороны метаболизма и питания |
Не часто ≥ 1/1,000 до < 1/100 Очень редко < 1/10,000 |
Гипогликемия*1 Гипогликемическая кома |
|
Нарушения со стороны сердечной системы |
Очень редко < 1/10,000 |
Тахикардия*2 |
|
Нарушения со стороны сосудистой системы |
Очень редко < 1/10,000 Очень редко < 1/10,000 |
Гипотензия*2 Гипертензия*2 |
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Часто ≥ 1/100 до < 1/10 Не часто ≥ 1/1,000 до < 1/100 Редко ≥ 1/10,000 до < 1/1,000 |
Тошнота Рвота Абдоминальная боль |
* 1 После диагностической процедуры реакция может быть более выраженной у пациентов на голодный желудок, (см. раздел Особые указания).
* 2 Сердечно-сосудистые побочные реакции были сообщены, только когда ГлюкаГен® использовался как вспомогательное средство в эндоскопических или рентгенологических процедурах.
Детская группа населения
Данные по применению препарата ГлюкаГен® с диагностическим показанием у детей отсутствуют.
Другие особые группы населения
На основании данных клинических исследований и постмаркетинговых источников, частота, тип и тяжесть побочных реакций, наблюдаемые у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции почек и печени не указывают на какие-либо отличия по сравнению с общей группой населения.
Отчет о предполагаемых побочных реакциях
Отчет о предполагаемых побочных реакциях после получения одобрения лекарственного средства очень важен. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Медицинские работники просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальные системы отчетности.
Противопоказания
- повышенная индивидуальная чувствительность к глюкагону или любому другому компоненту препарата
- гипергликемия
- феохромоцитома
Лекарственные взаимодействия
Инсулин: Действие глюкагона противоположно действию инсулина (инсулин антагонист глюкагона).
Индометацин: при совместном применении глюкагон может утратить способность повышать содержание глюкозы в крови и даже вызвать гипогликемию.
Варфарин: при совместном применении глюкагон может усилить действие антикоагулянта варфарина.
Бета-адреноблокаторы: Пациенты, принимающие бета-адреноблокаторы могут предполагать, что возможно повышение таких параметров, как частота пульса и артериального давления. Из-за короткого периода полураспада гликогена повышение обоих параметров будет носить временный характер. Повышение артериального давления и частоты пульса может потребовать терапии у пациентов с наличием ишемической болезни сердца.
Взаимодействия между препаратом ГлюкаГен® и другими препаратами не известны, если ГлюкаГен® используется по утвержденным показаниям.
Особые указания
При терапии тяжелых гипогликемических состояний
После того, как пациент пришел в сознание, для предотвращения повторного развития гипогликемии ему следует дать пищу, богатую углеводами для восстановления запасов гликогена в печени.
Глюкагон неэффективен при лечении пациентов, в печени которых запасы гликогена истощены. По этой причине глюкагон малоэффективен или не эффективен вовсе при лечении пациентов, которые голодают в течение длительного периода времени или пациентов с надпочечниковой недостаточностью, хронической гипогликемией или гипогликемией, вызванной приемом алкоголя.
В отличие от адреналина глюкагон не оказывает воздействия на мышечную фосфорилазу и поэтому не может содействовать транспортировке углеводов из более богатых запасами гликогена скелетных мышц.
Наконечник колпачка шприца, включенного в набор ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит® содержит натуральный резиновый латекс, который может вызвать аллергические реакции у людей чувствительных к латексу.
Диагностическое применение
Пациенты, получавшие глюкагон в связи с диагностическими процедурами, могут испытывать дискомфорт, особенно если процедуры проводились натощак. Имеются сообщения о случаях тошноты, гипогликемии и изменения АД в этих ситуациях. После завершения диагностической процедуры голодавшим пациентам следует дать пищу, богатую углеводами, если это совместимо с применявшейся диагностической процедурой. Если голодание необходимо после обследования или в случае тяжелой гипогликемии, может потребоваться внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
Глюкагон является антагонистом инсулина, и следует соблюдать осторожность при применении препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит у больных с инсулиномой, а также с глюкагономой.
Также следует соблюдать осторожность при применении препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит в качестве вспомогательного средства при проведении эндоскопических или радиографических процедур у пациентов с сахарным диабетом или у пожилых пациентов с патологией сердечно-сосудистой системы.
Глюкагон стимулирует высвобождение катехоламинов. При наличии феохромоцитомы, глюкагон может привести к тому, что опухоль выделит большое количество катехоламинов, что может привести к острой гипертензивной реакции. Глюкагон противопоказан пациентам с наличием феохромоцитомы (смотри раздел Противопоказания).
ГлюкаГен® является нестабильным в виде раствора, поэтому препарат следует вводить немедленно после восстановления.
ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит не следует вводить в виде внутривенной инфузии.
Флакон с препаратом ГлюкаГен® снабжен пластиковым колпачком, который следует снять перед приготовлением раствора.
Нельзя использовать приготовленный раствор, если он имеет гелеобразную консистенцию или содержит нерастворенные частицы.
Препарат ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит содержит лактозы моногидрат, поэтому его не рекомендуется применять у пациентов с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Лапп-лактазы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Беременность и период лактации
Беременность
ГлюкаГен® не проходит через человеческий плацентарный барьер. Имеющиеся данные об использовании глюкагона у беременных женщин с сахарным диабетом свидетельствуют об отсутствии неблагоприятного воздействия как на течение беременности, так и на здоровье плода и новорожденного. ГлюкаГен® можно применять во время беременности.
Период лактации
Глюкагон очень быстро выводится из кровотока (в основном через печень, Т1/2 = 3–6 мин), таким образом, количество глюкагона, выделяемое с молоком матери после применения препарата по поводу тяжелой гипогликемии, чрезвычайно мало. Поскольку глюкагон разрушается в пищеварительном тракте и, следовательно, не всасывается в неизмененном виде, он не оказывает никакого метаболического действия на ребенка. ГлюкаГен® можно применять в период грудного вскармливания.
Фертильность
Исследования репродуктивности у животных не проводились с препаратом ГлюкаГен®. Исследования на крысах показали, что глюкагон не вызывает нарушения фертильности.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
После случая тяжелой гипогликемии, способность пациента концентрироваться и реагировать может быть нарушена. Поэтому пациент не должен управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами после тяжелой гипогликемии до полного восстановления состояния пациента.
После проведения диагностических процедур о гипогликемии сообщалось нечасто. Поэтому следует избегать управления транспортными средствами и механизмами до тех пор, пока пациент не примет пищу, богатую углеводами.
Передозировка
Симптомы: при передозировке препарата ГлюкаГен® возможно появление тошноты, рвоты, диареи, гипокалиемии, повышения артериального давления, тахикардии.
Из-за короткого периода полураспада глюкагона, данные симптомы будут носить временный характер.
Лечение - симптоматическое. Необходим постоянный контроль уровня калия и, при необходимости, его коррекция. Применение форсированного диуреза и гемодиализа - малоэффективно. В случае появления рвоты - регидратация и восполнение потерь калия.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мг препарата во флаконе из стекла гидролитического класса I, укупоренный бромбутиловой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком. Флакон содержит защитный пластиковый колпачок, который удаляется перед использованием.
По 1 мл растворителя (вода для инъекций) в одноразовый шприц из стекла гидролитического класса I, с поршнем и иглой.
На флакон и шприц наклеивают этикетки.
Один флакон с препаратом, один шприц с растворителем вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пластиковый пенал.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Пользователь может хранить ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит при температуре не выше 25 °C сроком до 18 месяцев в пределах срока годности.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света.
Не замораживать.
Готовый раствор препарата ГлюкаГен® должен использоваться немедленно после приготовления.
Не хранить готовый раствор для последующего использования.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Комплект (ГипоКит)
2 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Наименование и страна организации-производителя
Ново Нордиск А/C
Ново Алле, DK-2880
Багсваерд, Дания