Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Секнидазол
Одна таблетка содержит
активное вещество – секнидазол 1000 мг,
вспомогательные вещества: кальция фосфат двухосновной, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, лактоза, кремния диоксид коллоидный, повидон, желтый хинолиновый Е104, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат,
состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, желтый хинолиновый Е104, этилцеллюлоза, ПЭГ-6000, пропиленглюколь, титана диоксид, тальк.
Азитромицин
Одна таблетка содержит
активное вещество - азитромицина дигидрат эквивалентно азитромицину
безводному 1000 мг,
вспомогательные вещества: кальция фосфат двухосновной, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, тальк очищенный, магния стеарат,
состав оболочки: ПЭГ-6000, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид Е171, этилцеллюлоза, тальк очищенный, пропиленгликоль.
Флуконазол
Одна таблетка содержит
активное вещество – флуконазол 150 мг,
вспомогательные вещества: кальция фосфат двухосновной, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный в виде пасты, понсо 4R Е124, тальк очищенный, магния стеарат,
состав оболочки: PEG 400, гидроксипропилметилцеллюлоза, понсо 4R Е124, титана диоксид Е171, тальк очищенный, пропиленгликоль.
Описание
Секнидазол – Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне
Азитромицин – Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью
Флуконазол – Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне
Фармакотерапевтическая группа
Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний. Другие антисептики и противомикробные препараты.
Код ATХ G01AХ
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Секнидазол быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь. Секнидазол хорошо распределяется в организме, метаболизируется в печени. Препарат имеет длительный период полувыведения из плазмы, который составляет 20 часов и более. Явный период полувыведения в фазе элиминации составляет 28.8 часов. Препарат выводится с мочой.
Азитромицин быстро всасывается после приема внутрь. Связывание с белками плазмы азитромицина варьирует в зависимости от концентрации, снижаясь от 51% при 0.02 мгк/мл до 7% при 2 мкг/мл. Азитромицин широко распределяется по всему организму. Быстрое распределение азитромицина в тканях и достижение высоких концентраций в клетках обеспечивает значительно более высокую концентрацию азитромицина в тканях, чем в плазме или сыворотке. Широкое распределение препарата подтверждается обследованием тканей и жидкостей организма. Высокие концентрации обнаруживаются в простате, легочных тканях, тканях миндалин, в слизистой желудка, печени и тканях гинекологических органов, даже через 4-5 дней после приема однократной дозы азитромицина. Однако концентрации препарата, достигаемые в головном мозге, остаются низкими даже после назначения многократных доз.
Большая часть дозы азитромицина не подвергается метаболизму. Происходит незначительный метаболизм в печени, метаболиты выводятся с желчью.. Период полувыведения этой фазы составляет приблизительно 40-60 часов. Небольшое количество препарата выводится в неизмененном виде с мочой (6% от дозы).
Флуконазол быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность флуконазола после приема внутрь составляет более 90%. Пиковые плазменные концентрации при приеме натощак достигаются через 1-2 часа, конечный плазменный период полувыведения составляет приблизительно 20-50 часов после приема внутрь.
Объем распределения флуконазола приблизительно равен объему распределения общей жидкости организма. Препарат плохо связывается с белками плазмы (11-12%). После применения однократной дозы флуконазол обнаруживается во всех жидкостях организма – в слюне, спинномозговой жидкости, мокроте, тканях влагалища, вагинальном секрете, в содержимом волдырей и ногтевых тканях.
Флуконазол выводится, в основном, через почки, приблизительно 80% принятой дозы выводится с мочой в виде неизмененного вещества, около 11% в виде метаболитов.
Фармакодинамика
Гино Кит содержит антипротозойное средство секнидазол, антибактериальный препарат азитромицин и противогрибковое средство флуконазол. Известны три наиболее частых возбудителя вагинита: бактерии Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis, Gardnerella vaginalis; простейшие Trichomonas vaginalis и грибки Candida albicans (Monilia). Гино Кит является комбинированным средством, обеспечивающим совокупное действие при лечении вагинита, вызванного бактериями, простейшими или грибками или смешанной этиологии.
Секнидазол
Секнидазол является производным 5-нитроимидазола, действие его подобно действию метронидазола. Считается, что механизм действия препарата связан с нарушением структуры ДНК. Применяется для лечения амебиаза, лямблиоза и трихомоноза. Приблизительно у 92-100 % пациентов с урогенитальным трихомониазом при назначении однократной дозы секнидазола достигалось уничтожение возбудителя.
Азитромицин
Азитромицин нарушает синтез белка бактериальных клеток путем связывания с 50s субъединицей рибосом бактерий. Не влияет на синтез нуклеиновых кислот. Азитромицин концентрируется в фагоцитах и фибробластах и способствует распределению препарата в воспаленных тканях. Азитромицин активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов:
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococci (группы C, F,G), Streptococci группы Viridans.
Грамотрицательные аэробы: Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila.
Анаэробные микроорганизмы: Peptostreptococcus spp, Prevotella bivia.
Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.
Флуконазол
Флуконазол является высокоизбирательным ингибитором альфа-деметилирования грибкового стерина С-14, зависимого от цитохрома Р450. Деметилирование клеток млекопитающих гораздо менее чувствительно к ингибирующему действию флуконазола. Последующая потеря нормальных стеринов связана с накоплением 14-альфа-метилстеринов в грибках, что вероятно, обеспечивает фунгистатическое действие флуконазола.
Флуконазол активен в отношении Cryptococcus neoformans и Candida spp.
Показания к применению
- инфекции, передающиеся половым путем, такие как гонорея, хламидиоз,
трихомониаз и вульво-вагинальный кандидоз.
Способ применения и дозы
Гино Кит предназначен для лечения в один день однократной дозой секнидазола, азитромицина и флуконазола. Для достижения лечебного эффекта оба партнера должны принять из набора:
- 2 таблетки секнидазола (таблетки желтого цвета) принимают в виде однократной дозы после еды;
- 1 таблетку азитромицина (таблетка белого цвета) принимают в виде однократной дозы за 1 час до или через 2 часа после еды; предпочтительно натощак;
- 1 таблетку флуконазола (таблетка розового цвета) принимают в виде однократной дозы независимо от приема пищи.
Побочные действия
- диарея, тошнота, спастические боли в животе, метеоризм, рвота, диспепсия,
изменение вкуса (металлический привкус во рту), гласит, стоматит
- головная боль, головокружение
- кожные высыпания, ангионевротический отек, анафилактический шок
- аллергические реакции
- нарушение координации, атаксия, парестезия, полинейропатия
Редко
- эксфолиативные поражения кожи
синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
- вагинит
- псевдомембранозный колит
- желудочковые аритмии, включая желудочковую тахикардию и
«трепетание-мерцание желудочков» у пациентов с удлинением интервала
QT при назначении макролидов
- токсическое поражение печени, повышение активности печеночных ферментов
- органические заболевания нервной системы
- анемия, лейкопения
Противопоказания
- повышенная чувствительность к производным нитроимидазола,
азитромицину, эритромицину, антибиотикам группы макролидов,
флуконазолу или другим азольным производным
- тяжелые нарушения функции печени и почек
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственное взаимодействие
Фармакокинетическое взаимодействие
Азитромицин
Антациды, содержащие алюминий и магний, снижают пиковые плазменные уровни (скорость всасывания), но не влияют на значение площади под кривой «концентрация – время» (степень всасывания) азитромицина.
При совместном назначении макролидов и теофиллина происходит повышение плазменных концентраций теофиллина.
Совместное назначение с дигоксином вызывает повышение плазменного уровня дигоксина.
Совместное назначение азитромицина и триазолама вызывает снижение клиренса триазолама и поэтому может вызывать повышение фармакологического действия триазолама.
При совместном назначении азитромицина и препаратов, метаболизирующихся с участием системы цитохрома P450 происходит повышение плазменных уровней карбамазепина, терфенадина, циклоспорина, гексобарбитала и фенитоина.
Флуконазол
Флуконазол повышает плазменные концентрации фенитоина.
Флуконазол может значительно повышать уровень циклоспорина у пациентов с трансплантированной почкой с почечной недостаточностью..
Рифампин усиливает метаболизм флуконазола при совместном назначении. В зависимости от клинических данных, следует увеличивать дозу флуконазола при совместном назначении с рифампином.
Флуконазол повышает плазменные концентрации теофиллина. Необходим строгий контроль плазменных концентраций теофиллина у пациентов, получающих одновременно флуконазол и теофиллин.
Флуконазол при совместном назначении с пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол и левоноргестрел, вызывает повышение плазменных уровней этинилэстрадиола и левоноргестрела; однако у некоторых пациентов отмечалось снижение плазменных уровней этинилэстрадиола и левоноргестрела до 47% и 33%.
Фармакодинамическое взаимодействие
Азитромицин
В клинической практике при совместном назначении макролидов с варфарином отмечалось усиление антикоагулянтного действия.
Флуконазол
При совместном назначении флуконазола и пероральных сахароснижающих средств возможно усиление гипогликемии. Флуконазол снижает метаболизм толбутамида, глибурида и глипизида, и повышает плазменные концентрации этих препаратов.
У пациентов, получающих одновременно флуконазол и антикоагулянты кумаринового типа, может повышаться протромбиновое время.
Необходимо тщательное наблюдение при совместном назначении флуконазола и терфенадина.
Фармацевтическое взаимодействие
Азитромицин
Необходим строгий контроль за состоянием пациента при совместном назначении азитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина, поскольку возможно развитие токсической реакции, характеризующейся тяжелым спазмом периферических сосудов и дизестезией.
Секнидазол
Нитроимидазолы могут нарушать метаболизм или выведение некоторых препаратов, включая варфарин, фенитоин, препараты лития, циклоспорин, фторурацил, в результате чего повышается риск развития побочных эффектов.
Другие виды взаимодействия. При совместном приеме алкоголя нитроимидазолы, такие как секнидазол, могут провоцировать дисульфирамо-подобные реакции у некоторых пациентов.
Особые указания
Почечная недостаточность
Данных по применению азитромицина у пациентов с почечной недостаточностью нет, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата этой категории пациентов.
Фармакокинетика флуконазола существенно изменяется при нарушении функции почек. Отмечается обратная зависимость между периодом полувыведения и клиренсом креатинина. Пациентам с нарушением функции почек может потребоваться снижение дозы флуконазола. 3-часовой сеанс гемодиализа снижает плазменные концентрации препарата приблизительно на 50%.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного средства, необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: снижение слуха, тяжелая тошнота, рвота и диарея.
Лечение: следует промыть желудок и назначить симптоматическую терапию.
Форма выпуска и упаковка
Комбинированный набор для перорального применения состоящий из 2 таблеток секнидазола, 1 таблетки азитромицина и 1 таблетки флуконазола упаковывают в контурную безячейковую упаковку из ламинированной алюминиевой фольги.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Plethico Pharmaceuticals Ltd/ Плетхико Фармасьютикалз Лтд
Адрес местонахождения:
A.Б. Роуд, Манглия - 453 771, Индор (М.П.), Индия
Юридический адрес:
37/37А, Индастриал Истейт, Полограунд, Индор (М.П.), 452 015, Индия