Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - этамзилат 125 мг,
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, натрия сульфит безводный, динатрия эдетат (Трилон Б), вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Кровь и органы кроветворения. Антигеморрагические препараты. Витамин К и другие гемостатики. Прочие системные гемостатики. Этамзилат.
Код АТХ B02B X01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Распределение. После внутримышечного введения препарата в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет 30-50 мкг/мл и достигается в течение часа. После внутривенного введения препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 10 минут и составляет 50 мкг/мл.
Степень связывания с белками плазмы крови составляет приблизительно 95%. Этамзилат проникает через плацентарный барьер. Материнская и пуповинная кровь содержат аналогичные концентрации этамзилата. Неизвестно, проникает ли этамзилат в грудное молоко.
Метаболизм. Этамзилат не метаболизируется.
Выведение. Этамзилат выводится почками. Примерно 85% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение первых суток.
Период полуэлиминации из плазмы внутривенно введенного этамзилата составляет примерно 2 часа.
Фармакокинетика у пациентов с нарушениями функции печени и почек.
Фармакокинетические свойства этамзилата у пациентов с нарушениями функции печени и почек не были изучены.
Фармакодинамика
Этамзилат - это синтетический кровоостанавливающий и ангиопротекторный препарат, применяемый в качестве первичного кровоостанавливающего средства (взаимодействие эндотелия-тромбоцитов). Препарат повышает адгезивность тромбоцитов, нормализует устойчивость стенок капилляров, снижая таким образом их проницаемость, ингибирует биосинтез простагландинов, которые вызывают дезагрегацию тромбоцитов, вазодилатацию и повышенную проницаемость капилляров. В результате этого время кровотечения значительно уменьшается, кровопотеря снижается.
Этамзилат не обладает сосудосуживающим действием, не оказывает влияния на фибринолиз и не изменяет факторы коагуляции плазмы.
Показания к применению
- профилактика и лечение капиллярных кровотечений различной этиологии и локализации: до, во время и после хирургических операций, а также на всех хорошо васкуляризованных тканях в отоларингологии, гинекологии, акушерстве, урологии, стоматологии, офтальмологии, пластической и реконструктивной хирургии
- в гинекологии: метроррагия, меноррагия, гиперменорея у женщин с внутриматочными противозачаточными средствами
- в педиатрии: профилактика перивентрикулярного кровотечения у недоношенных детей
Способ применения и дозы
Этамзилат применяют внутривенно (медленно) или внутримышечно. С профилактической целью взрослым препарат вводят внутривенно или внутримышечно за 1 час до операции по 0,25-0,5 г (2-4 мл 12,5% раствора). При необходимости во время операции вводят внутривенно в 0,25-0,5 г (2-4 мл 12,5% раствора). После операции вводят 0,25-0,5 г (2-4 мл 12,5% раствора) каждые 4-6 часов до исчезновения риска кровотечения. В лечебных целях, в экстренных случаях, взрослым этамзилат вводят внутривенно или внутримышечно 0,25-0,5 г (2-4 мл 12,5% раствора) каждые 4-6 часов до исчезновения риска кровотечения. При лечении метроррагий и меноррагий этамзилат назначают по 0,25 г (2 мл 12,5% раствора) парентерально через каждые 6-8 часов в течение 5-10 дней, а в дальнейшем - по 0,25 г (2 мл 12,5% раствора) парентерально 2 раза в день в период кровотечения и 2-х последующих циклов.
Дети: половина дозы взрослых.
Неонатология: этамзилат должен вводится внутримышечно по 10 мг/кг массы тела (0,1 мл = 12,5 мг), в течение 2 часов после рождения, и затем каждые 6 часов в течение 4 дней.
Можно применять раствор для инъекций местно: стерильный тампон, пропитанный препаратом, прикладывают к ране.
Нарушения функции печени и почек. Клинических данных относительно рекомендаций по дозировке недостаточно, поэтому таким пациентам следует применять с осторожностью.
Максимальная разовая доза для взрослых составляет 4 мг (0,5 г), суточная 14 мг (1,75 г).
Побочные действия
Побочные явления классифицированы по частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестной частоты (частота которых не может быть определена на основании имеющихся данных).
Часто
- тошнота, боль в животе, дискомфорт в области живота, диарея
- высыпания на коже
- астения
- головная боль
Нечасто
- приступ бронхиальной астмы
Редко
- артралгия
Очень редко
- лихорадка
- тромбоэмболия, артериальная гипотензия
- агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения
- гиперчувствительность (включая анафилактический шок)
Эти побочные эффекты обычно обратимы и исчезают после прекращения лечения.В случае нежелательных кожных реакций или лихорадки лечение следует прекратить и сообщить, так как это могут быть первые симптомы гиперчувствительности.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к этамзилату или к любому другому компоненту препарата
- подтвержденная гиперчувствительность к сульфитам
- геморрагии, вызванные антикоагулянтными средствами
- тромбозы или эмболии в анамнезе
- период лактации
- бронхиальная астма
- гемобластоз у детей (лимфатическая и миелоидная лейкемия, остеосаркома)
- острая порфирия
- повышенная свертываемость крови
Лекарственные взаимодействия
Тиамин (витамин В1) инактивируется сульфитом, что содержится в растворе препарата.
Раствор этамзилата нельзя смешивать в одном шприце с другими препаратами. При совместном применении с реополиглюкином полностью ингибируются эффекты обоих препаратов.
Препарат можно применять вместе с другими гемостатическими средствами.
При необходимости внутривенного капельного введения препарата, этамзилат добавляют к раствору глюкозы или физиологическому раствору натрия хлорида.
Если раствор этамзилата смешивать с 0,9% раствором натрия хлорида, его необходимо применить немедленно.
Особые указания
Перед началом лечения следует исключить другие причины кровотечения.
Требуется соблюдать осторожность у пациентов с тромбозом или тромбоэмболией в анамнезе. При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, необходимо использовать специфические антидоты. Этамзилат назначают только как вспомогательное средство и, главным образом, при нарушениях тромбоцитарно-сосудистого компонента гемостаза. Препарат не эффективен у пациентов с тромбоцитопенией.
С осторожностью назначают пациентам с нарушениями сердечного ритма и стенокардией напряжения.
Этамзилат содержит сульфиты, по причине чего требуется так же соблюдать осторожность при введении его больным с бронхиальной астмой и аллергией.
В случае возникновения аллергических реакций лечение следует немедленно прекратить.
Беременность и период лактации
Применение при беременности возможно только в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время терапии следует с осторожностью заниматься опасными видами деятельности, требующими быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. вождение автомобиля), так как препарат может вызывать преходящие головокружение или снижение артериального давления.
Передозировка
Данных о передозировке препарата нет. Побочные эффекты имеют преходящий характер и не требуют принятия специальных мер.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл препарата разливают в ампулы из стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором или диском режущим керамическим помещают в пачку из картона.
По 10 ампул помещают в блистер из пленки поливинилхлоридной или пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, по 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором или диском режущим керамическим помещают в пачку из картона.
По 5 ампул помещают в блистер из пленки поливинилхлоридной или пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, по 2 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором или диском режущим керамическим помещают в пачку из картона.
При наличии на ампуле кольца излома или точки излома скарификатор или диск режущий керамический в пачку не вкладываются.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье».
Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Держатель регистрационного удостоверения
ООО «Опытный завод «ГНЦЛС».
Украина, 61057, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Фарм-Евро»
050039, г. Алматы, ул. Майлина, д. 72, кв. 34
Тел.: +7 (727) 271-10-17
Факс: +7 (727) 271-84-97
E-mail: [email protected]