Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 0,1 мг в комплекте с растворителем (0,9 % раствор натрия хлорида)
Состав
Один флакон содержит
активное вещество: трипторелина ацетат в пересчете на трипторелин 0,1 мг
вспомогательное вещество: маннитол
растворитель: натрия хлорид, вода для инъекций
Описание
Лиофилизат - практически белый спекшийся порошок. Растворитель – прозрачная бесцветная жидкость. Восстановленный раствор – бесцветный прозрачный раствор, практически свободный от частиц
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые гормональные препараты. Гормоны и их производные. Гонадотропин-рилизинг гормона аналоги. Трипторелин
Код АТХ L02AE04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После подкожного введения Диферелина® 0,1мг препарат быстро всасывается (время достижения максимальной концентрации t max = 0,63±0,26 ч) с пиком концентрации в плазме (максимальная концентрация - С max = 1,85±0,23 нг/мл). Период полувыведения препарата составляет 7,6±1,6 часов после 3-4 часов фазы распределения. Клиренс плазмы: 161±28 мл/мин. Объем распределения: 1562±158 мл/кг
Фармакодинамика
Трипторелин является синтетическим декапептидом, аналогом природного ГнРГ (гормона, высвобождающего гонадотропин). Диферелин®, после начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза, при длительном введении в дозе 0,1 мг оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропина с последующим подавлением синтеза половых стероидных гормонов.
Показания к применению
- женское бесплодие: комплексное лечение, в сочетании с гонадотропинами (ХГ – хорионический гонадотропин, ФСГ – фолликулостимулирующий гормон), для искусственного создания условий для овуляции, с целью зачатия in vitro и последующей пересадки эмбриона
Способ применения и дозы
- «Короткий» протокол: по 0,1 мг Диферелина® вводят подкожно, начиная со 2 дня менструального цикла (одновременно начиная стимуляцию яичников), и заканчивают лечение за день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Курс лечения Диферелином® составляет 10-12 дней.
- «Длинный» протокол: ежедневные подкожные инъекции Диферелина® по 0,1мг начинают со 2 дня менструального цикла. При десенсибилизации гипофиза (Е < 50 пг/мл, то есть примерно на 15 день после начала лечения) начинают стимуляцию гонадотропинами и продолжают инъекции Диферелина® в дозе 0,1 мг, заканчивая их за день до запланированного введения человеческого гонадотропина. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.
Правила приготовления суспензии
Непосредственно перед инъекцией перенести растворитель во флакон с лиофилизатом. Взболтать до полного растворения лиофилизата. Инъекцию следует производить немедленно после растворения лиофилизата.
Побочные действия
В начале лечения
- при лечении бесплодия сочетание с гонадотропинами может привести к гиперстимуляции яичников (увеличение размеров яичников, боли в области живота).
Во время лечения
- «приливы», сухость во влагалище, сниженное либидо и диспареуния (связаны с гипофизарно-овариальной блокадой)
Редко
- головные боли, артралгии и миалгии
- аллергические реакции (крапивница, сыпь, зуд)
- смена настроения, нарушение сна, раздражительность, депрессия, чувство усталости
- тошнота, рвота, увеличение массы тела, повышение артериального давления, ухудшение зрения, боль в месте инъекции, лихорадочное состояние.
Очень редко
- отек Квинке
Противопоказания
- повышенная чувствительность к трипторелину или другим аналогам ГнРГ, к другим компонентам препарата
- беременность и период лактации
- поликистоз яичников
- остеопороз
Лекарственные взаимодействия
Не известны
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить наличие беременности.
Ответная реакция яичников на введение Диферелина® при одинаковой дозе препарата может различаться у пациенток.
Меры предосторожности при применении: индукция яичников должна контролироваться тщательным медицинским обследованием, включая биологический и клинический контроль: контроль эстрогенов в плазме крови и ультразвуковое обследование. В случае подозрения на гиперстимуляцию рекомендуется прекратить инъекции гонадотропина.
Длительное применение аналогов гонадотропин-рилизинг гормона может привести к деминерализации костей и является возможным фактором риска возникновения остеопороза
Беременность и лактация
Беременность и лактация являются противопоказанием для применения препарата
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Так как препарат в редких случаях может вызывать нарушение зрения, то, в данном случае, во время лечения препаратом Диферелин® не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Передозировка
Случаи передозировки Диферелина® не описаны
Форма выпуска и упаковка
Лиофилизат помещают во флаконы из бесцветного стекла типа 1, укупоренные пробками из галогенбутила, обжатыми алюминиевыми колпачками с полипропиленовыми крышками желтого цвета.
В ампулы из бесцветного стекла типа 1 объемом 2 мл помещают по 1 мл растворителя. На ампуле два кольца желтого цвета и точка линий надреза – голубого цвета.
По 7 флаконов и 7 ампул с растворителем помещают в пластиковый контейнер.
По 1 контейнеру вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать после истечения срока, указанного на упаковке
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Ипсен Фарма Биотек, Франция