Состав
2 мл раствора содержат
активные вещества: гидроксокобаламина ацетат 1 мг, пиридоксина гидрохлорид 20 мг, фолиевая кислота 1 мг
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия ацетата тригидрат, динатрия эдетата дигидрат, полисорбат 80, лидокаина гидрохлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный, оранжево-красный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Витамины. Поливитамины.
Код АТХ A11B
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Гидроксокобаламина ацетат в крови связывается с белками крови и транспортируется в ткани. Накапливается в печени, с желчью поступает в кишечник и снова всасывается, выделяясь с мочой, желчью и в неизмененном виде. Обнаруживается также в почках, сердце, селезенке и мозге. Процесс энтерогепатической циркуляции препарата нарушается при заболеваниях кишечника, особенно при заражении широким лентецом, который является активным потребителем витамина.
Гидроксокобаламин метаболизируется в организме, превращаясь в кофактор кобаламид, который входит в состав ферментов (редуктаз), восстанавливающих фолиевую кислоту до тетрагидрофолиевой, активирующей деление клеток. Кобаламид необходим для образования дезоксирибозы, ДНК и нуклеопротеидов. Восстанавливающие ферменты сохраняют активность сульфгидрильных групп в белках и ферментах, например, в коэнзиме А и глутатионе. Названные механизмы активируют процессы нормобластного кроветворения и регенерации тканей, предупреждают гемолиз эритроцитов, нормализуют обмен веществ.
Кобаламид необходим для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав липидной части миелина, а также для трансформации гомоцистеина в метионин. Последний является донатором метильных групп, идущих на синтез липотропного фактора (холина), ацетилхолина.
Выделение витамина В12 осуществляется главным образом с мочой, желчью и калом в неизмененном виде. Витамин В12 эффективно сохраняется в организме, и из 0,5-5 мкг, выделяемых в течение суток в желудочно-кишечный тракт (в основном вместе с желчью) 65-75% повторно всасывается в подвздошной кишке.
Пироксидина гидрохлорид в виде фосфорилированных витамеров присутствует в связанном с протеинами плазмы и гемоглобином состоянии. Пиридоксин накапливается главным образом в печени и в незначительных количествах в мышцах и мозге. Общее его количество в организме достигает 167 мг. Пиридоксаль и пиридоксаль фосфат – основные формы витамина В6, присутствующие в крови. Пиридоксин проникает через плацентарный барьер, и концентрация его в плазме плода в 5 раз выше, чем у матери.
В печени происходит взаимопревращение трех веществ, входящих в группу витамина В6: пиридоксин - пиридоксаль - пиридоксамин. Последние два подвергаются фосфорилированию. Самым активным веществом является пиридоксаль-5-фосфат. В дальнейшем все 3 вещества превращаются в 4-пиридоксовую кислоту, которая выводится через почки с мочой.
Пиридоксин выделяется с грудным молоком. Концентрация в молоке прямо пропорциональна принятому количеству витамина. Пик уровня пиридоксина в материнском молоке достигается через 3-8 часов после приема витамина. Период полувыведения из организма составляет 15-20 дней.
Фолиевая кислота представлена в тканях в виде полиглютаматных производных.
Основным хранилищем фолиевой кислоты является печень, в которой сосредоточено до половины всех ее запасов. Нормальные уровни в плазме крови составяют около 5-20 мкг/литр; в эритроцитах содержится приблизительно в 30 раз больше. Почти полностью связывается с белками плазмы крови.
В печени фолиевая кислота превращается при помощи фермента дегидрофолатредуктазы в метаболически активную тетрагидрофолиевую кислоту, необходимую для созревания мегалобластов и их трансформации в нормобласты.
Ежесуточное выделение фолатов, в основном в моче, в норме составляет не более 1% от общего запаса. Выводится фолиевая кислота преимущественно в виде метаболитов (ежедневно 4-5 мкг фолатов выводится с мочой в форме фолиевой кислоты, 10-формилтетрагидрофолата и 5-метилтетрагидрофолата). При дозах, значительно превышающих суточную потребность, почки начинают экскретировать витамин в неизмененном виде
Фармакодинамика
Биовит 12 Депо содержит витамин В12 длительного действия (гидроксокобаламин) в дополнение к двум другим важным ингредиентам - фолиевой кислоте и витамину В6.
Витамин В12 важен для роста, восстановления клеток, гематопоэза и синтеза миелина. Его роль особенно важна при витамин В12-дефицитных анемиях и при повышенной потребности в витамине В12.
Фолиевая кислота нормализует эритропоэз и используется вместе с витамином В12 для лечения мегалобластической анемии.
Витамин В6 регулирует метаболизм аминокислот, а также участвует в метаболизме жиров и углеводов. Его недостаток приводит к нарушениям периферической нервной системы и гемопоэза.
Гидроксокобаламина ацетат участвует в клеточном делении, нормализуя деление эритроцитов по нормобластическому пути. Предупреждает гемолиз эритроцитов при пернициозной анемии. Обеспечивает миелинизацию нервных волокон. Препятствует жировому перерождению клеток и тканей паренхиматозных органов. Повышая фагоцитарную активность лейкоцитов и активизируя деятельность ретикулоэндотелиальной системы, гидроксокобаламин усиливает иммунитет. Поддержание оптимального уровня витамина в организме способствует предотвращению депрессии, старческого слабоумия.
Пироксидин регулирует белковый и другие виды обмена (декарбоксилирование, переаминирование, дезаминирование аминокислот, синтез гемоглобина, простагландинов, обмен серотонина, катехоламинов, глутаминовой кислоты, ГАМК, гистамина, использование ненасыщеных жирных кислот, снижает уровень холестерина и липидов крови, улучшает сократимость миокарда, активизирует фолиевую кислоту, стимулирует гемопоэз). Поддерживает адекватную возбудимость центральной нервной системы (ЦНС) через синтез нейромедиаторов. Витамин В6 стимулирует синтез сидерофилина (белка, транспортирующего железо в крови), пуриновых и пиримидиновых оснований.
Фолиевая кислота регулирует функции органов кроветворения, оказывает антианемическое воздействие при макроцитарной анемии. При ее дефиците развивается мегалобластный тип кроветворения. Занимает важное место в обмене пуринов и пиримидинов, синтезе нуклеиновых кислот, метаболизме аминокислот (глицина, метионина и гистидина).
Положительно влияет на функции кишечника и печени, препятствуя ее жировой инфильтрации; поддерживает иммунную систему, способствуя нормальному образованию и функционированию белых кровяных телец; при беременности регулирует формирование нервных клеток эмбриона.
Показания к применению
Комбинированный дефицит витаминов - пиридоксина, гидроксокобаламина ацетата и фолиевой кислоты, в случае, если не удается восполнить дефицит алиментарным путем (железодефицитная анемия, железодефицитная, витамин-В12-дефицитная, фолиеводефицитная, апластическая анемиисахарный диабет, болезни печени, почечная недостаточность, цереброваскулярные болезни, воспалительные полиартропатии, артрозы, полиневропатии и другие поражения периферической нервной системы).
Способ применения и дозы
Обычная доза при большинстве показаний составляет 2 мл препарата внутримышечно 2 раза в неделю.
Курс лечения - 4 недели (всего 8 инъекций).
Побочные реакции
Большинство водорастворимых витаминов не провоцируют острых токсических реакций.
Возможны:
- повышение свертывания крови, тахикардия, боли в области сердца, аллергические реакции, повышение возбудимости ЦНС
- неврологические симптомы (при длительном приеме в больших дозах)
- тошнота, головная боль, парестезии, сонливость, увеличение уровня аспартатаминотрансферазы и снижения уровня фолиевой кислоты в сыворотке крови
- жжение и болезненность в месте инъекции
Редко: аллергические реакции
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- кожные воспалительные реакции в месте инъекций
- мегалобластная анемия
- кожные воспалительные реакции в месте инъекций
- повышенная чувствительность к кобальту
- острая тромбоэмболия
- эритремия и эритроцитоз
- стенокардия
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены)
Лекарственные взаимодействия
Комплексообразующие соединения (пеницилламин и купримин) связывают и инактивируют витамин В6.
Фолиевую кислоту лучше принимать вместе с витаминами B12 и C.
Спиртосодержащие препараты нарушают всасывание фолиевой кислоты.
Совместное использование с анальгетиками, антацидами, холестирамином, сульфаниламидами, антибиотиками, цитостатиками снижает эффект, ускоряя вывод фолиевой кислоты из организма. Кортикостероидные гормоны способствуют выведению фолиевой кислоты. Эстрогензаместительная терапия ведет к сильному дефициту фолиевой кислоты. Уровень фолиевой кислоты понижается при приеме аспирина в высоких дозах. Нитрофурановые препараты нарушают обмен фолиевой кислоты. Дефицит фолиевой кислоты может развиться при применении противоэпилептических препаратов (барбитураты, производные гидантоина), однако одновременный прием больших доз фолиевой кислоты может снижать эффективность этих препаратов. Дефицит фолиевой кислоты может возникать при приеме противотуберкулезных препаратов.
При одновременном назначении с α-дофа уменьшается действие последнего.
Анальгетики, противосудорожные препараты, антацидные, антибиотики, сульфаниламидные и цитостатики снижают эффект фолиевой кислоты.
Особые указания
С осторожностью препарат назначают больным с язвенной болезнью желудка и 12-ти перстной кишки, при тяжелых поражениях печени, при ишемической болезни сердца.
У лиц со склонностью к тромбообразованию и у больных стенокардией витамин В12 назначают с осторожностью и в меньших дозах.
Фолиевая кислота способна затруднить постановку диагноза пернициозной анемии за счет изменения гематологических показателей и возможных побочных неврологических симптомов.
Беременность и период лактации
Эффективность и безопасность применения не установлены.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не влияет.
Передозировка
Большинство водорастворимых витаминов не провоцируют острых токсических реакций. Являясь водорастворимым, витамин В12 все же откладывается в печени, почках, легких и селезенке, но не оказывает токсического воздействия. Токсическими реакциями являются желудочнокишечные расстройства (боль в животе, тошнота, рвота, диарея).
Лечение: отмена препарата, симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл препарата помещают в ампулы из коричневого стекла.
По 2 ампулы помещают в контурные ячейковые упаковки.
Контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку картонную.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
«Медикал Юнион Фармасьютикалс», Египет
Владелец регистрационного удостоверения
«Медикал Юнион Фармасьютикалс», Египет
Адрес организации принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
Представительство компании «Медикал Юнион Фармасьютикалс» в РК.
Адрес: г. Алматы 050000, ул. Маркова 61/1, блок 3, этаж 2;
тел./факс: 8(727) 224 27 14, 8(727) 224 27 19;
эл. почта: mupkz.al@gmail.com