Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - монтелукаста натрия 4.16 мг (эквивалентно монтелукасту 4 мг)
вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза LH -11, натрия кроскармеллоза, аспартам, железа(III) оксид красный (Е 172), магния стеарат, ароматизатор вишневый.
Описание
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, розового цвета c вкраплениями.
Фармакотерапевтическая группа
Респираторная система. Препараты для лечения бронхиальной астмы. Препараты для лечения бронхиальной астмы системного действия другие. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст.
Код АТХ R03DC03
Показания к применению
Айролукаст назначается:
- при лечении астмы как дополнительная терапия для пациентов в возрасте от 2 до 5 лет с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести, у которых не достигнут адекватный контроль астмы с помощью ингаляционных кортикостероидов и β-агонистов короткого действия «по необходимости».
- как альтернатива лечения низкими дозами ингаляционных кортикостероидов у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет с легкой персистирующей астмой, у которых в недавнем прошлом не было серьезных приступов астмы, которые требовали перорального применения кортикостероидов, и которые продемонстрировали, что они не способны использования ингаляционных кортикостероидов.
- для профилактики астмы детей от 2 лет и старше, также показан для предупреждения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
Противопоказания
- гиперчувствительность к активным компонентам препарата, либо к любому другому компоненту препарата
˗ детский возраст до 2 лет
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Монтелукаст можно назначать совместно с другими препаратами, применяемыми для лечения и профилактики астмы. В исследованиях взаимодействия в рекомендованной дозе монтелукаст не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона и оральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтиндрон6 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.
Площадь под кривой концентрация-время (AUC) монтелукаста снижалась приблизительно на 40% у субъектов при сопутствующем применении с фенобарбиталом. Так как монтелукаст метаболизируется посредством CYP 3А4, 2С8 и 2С9, при совместном применении с фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином наблюдалось выраженное снижение его концентрации в плазме.
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинических исследований взаимодействий с препаратами, в которых изучалось применение монтелукаста и росиглитазона (маркерный субстрат, представитель препаратов, метаболизирующихся преимущественно посредством CYP 2C8), продемонстрировали, что монтелукаст не ингибирует CYP 2C8 in vivo.
Поэтому не ожидается, что монтелукаст будет выражено влиять на метаболизм препаратов, метаболизирующихся посредством этого фермента (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом для CYP 2C8, и в меньшей степени для 2C9 и 3A4. Данные исследований по изучению лекарственных взаимодействий с участием монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2C8, так и 2C9) показали, что гемфиброзил повышает системную сенсибилизацию монтелукаста в 4.4 раза. Корректировки дозы для монтелукаста не требуется при одновременном его применении с гемфиброзилом или другими потенциальными ингибиторами CYP 2C8, но врачам следует иметь в виду возможность увеличения побочных реакций.
Основываясь на данных in vitro, клинически важных лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2C8 (например, с триметопримом) не предполагается. Кроме того, одновременное применение монтелукаста с итраконазолом, который является сильным ингибитором CYP3A4, не приводит к существенному повышению системной экспозиции монтелукаста.
Специальные предупреждения
Пациентам следует сообщать, что прием монтелукаста для лечения обострения астмы неэффективен, с этой целью необходимо применять специальные препараты. При развитии острых симптомов необходимо применять β-агонисты, а также незамедлительно обращаться к врачу, если для купирования приступов необходимо применение большей дозы β-агонистов, чем обычно.
Резко заменять терапию ингаляционными кортикостероидами нельзя. Данные по снижению дозы пероральных кортикостероидов при сопутствующем приеме монтелукаста отсутствуют.
В редких случаях у пациентов, принимающих противоастматические препараты, включая монтелукаст, может развиться системная эозинофилия, в некоторых случаях с клиническими чертами васкулита в соответствии с синдромом Чарг-Страусса, который часто лечится с помощью системных кортикостероидов. Несмотря на причинную взаимосвязь с антагонистами лейкотриеновых рецепторов не установлена, врачам следует принимать во внимание возможность развития эозинофилии, васкулярной сыпи, ухудшения легочных симптомов, осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы и/или нейропатии. Пациентам, у которых развились вышеуказанные признаки, необходимо пройти повторное обследование и назначить другую терапию.
Лечение монтелукастом не позволяет пациентам с аспиринчувствительной астмой применять аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты. Айролукаст® содержит аспартам, источник фенилаланина.
Пациентам с фенилкетонурией следует учитывать, что каждая жевательная таблетка 4 мг содержит фенилаланин в количестве, эквивалентном 0,674 мг фенилаланина на дозу.
У взрослых, подростков и детей принимающих монтелукаст были зарегистрированы психоневрологические нарушения. Пациенты и врачи должны быть внимательны к проявлениям психоневрологических нарушений. Пациенты и/или лица, обеспечивающие уход, должны уведомлять своего врача в случае возникновения таких изменений. Врачам следует тщательно оценивать риск и пользу продолжения лечения с применением монтелукаст, в случаях развития таковых нарушений.
Беременность и период лактации
Айролукаст®
можно принимать во время беременности, в случае крайней необходимости.
Экскреция монтелукаста/метаболитов с человеческим молоком неизвестна. Айролукаст® может применяться во время лактации в случае крайней необходимости.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не ожидается, что Айролукаст® будет влиять на способность пациента управлять автотранспортом или механизмами. Однако в редких случаях сообщалось о сонливости или головокружении, в связи, с чем следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Рекомендуемая доза для детей в возрасте 2-5 лет - одна жевательная таблетка по 4 мг. Коррекции дозировки в этой возрастной группе не требуется.
Терапевтический эффект Айролукаста® проявляется в течение первого дня после приема препарата. Пациентам следует сообщить, что продолжать прием Айролукаст® следует даже в случае достижения контроля астмы, а также в период обострения астмы.
Айролукаст® в качестве альтернативной терапии вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов при персистирующей астме легкой степени
Монтелукаст не рекомендован как монотерапия для пациентов с персистирующей астмой легкой степени тяжести. Применение монтелукаста в качестве альтернативной опции лечения для снижения дозы ингаляционных кортикостероидов у детей с персистирующей астмой возможно при отсутствии в анамнезе недавних обострений астмы, требующих перорального приема кортикостероидов, а также у пациентов, не способных применять ингаляционные кортикостероиды
Персистирующая астма легкой степени тяжести определяется наличием симптомов чаще, чем 1 раз в неделю, но реже, чем 1 раз в день, возникновение ночных симптомов чаще 2 раз в месяц, но менее 1 раза в неделю, нормальная функция легких в периодах между эпизодами. Если удовлетворительного контроля астмы достичь не удается (обычно в течение 1 месяца), следует определить дополнительную или другую противовоспалительную терапию, основываясь на последовательной системе лечения астмы. Следует периодически оценивать состояние пациентов относительно контроля астмы.
Лечение Айролукастом® в зависимости от других методов лечения астмы.
Если Айролукаст® применяют как дополнительную терапию при лечении ингаляционными кортикостероидами, не следует резко заменять препаратом Айролукаст® ингаляционные кортикостероиды
Метод и путь введения
Таблетки необходимо разжевывать перед проглатыванием
Частота применения с указанием времени приема
Однократно в сутки вечером за 1 час до или через 2 часа после приема пищи.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы: абдоминальные боли, сонливость, жажда, головная боль, рвота и психомоторная гиперактивность.
Лечение: специфическое лечение отсутствует. Неизвестно, выводится ли монтелукаст при перитонеальном диализе или при гемодиализе.
Дополнительная информация по особым группам пациентов
Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек, а также с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени. Дозировка для пациентов мужского и женского пола одинаковая.
Дети
Для детей в возрасте 15 лет и старше и для взрослых выпускаются таблетки в дозировке 10 мг.
Для детей в возрасте от 6 до 14 лет доступны Айролукаст®, жевательные таблетки 5 мг.
Обратитесь за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Побочное действие
| Системно-органная классификация | Нежелательные реакции | Категория по частоте* |
| Инфекции и инвазии | Инфекции верхних дыхательных путей† | Очень часто |
| Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем | Повышение склонности к кровотечениям | Редко |
| Тромбоцитопения | Очень редко | |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию | Нечасто |
| Печеночная эозинофильная инфильтрация | Очень редко | |
| Психические нарушения | Ненормальные сны, ночные кошмары, бессонница, лунатизм, беспокойство (включая агрессию или враждебное поведение), депрессия, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, тремор) | Нечасто |
| Дефицит внимания, ухудшение памяти, нервный тик | Редко | |
| Галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и склонность к суицидальному поведению, обсессивно-компульсивные симптомы, дисфемия | Очень редко | |
| Нарушения со стороны нервной системы | Головокружение, сонливость, парестезия / гипестезия, судороги | Нечасто |
| Нарушения со стороны сердца | Учащенное сердцебиение | Редко |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Носовое кровотечение | Нечасто |
| Синдром Чарг-Страусса (СЧС) (см. раздел 4.4) | Очень редко | |
| Легочная эозинофилия | Очень редко | |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Диарея‡, тошнота‡, рвота‡ | Часто |
| Сухость во рту, диспепсия | Нечасто | |
| Гепатобилиарные нарушения | Повышение сывороточного уровня трансаминаз (АЛТ, АСТ) | Часто |
| Гепатит (включая холестатическое, гепатоцеллюлярное и смешанное поражение печени) | Очень редко | |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Сыпь‡ | Часто |
| Синяки, крапивница, зуд | Нечасто | |
| Ангионевротический отек | Редко | |
| Эритема, эритема мультиформная | Очень редко | |
| Нарушения со стороны скелетно-мышечного аппарата | Артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы | Нечасто |
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | Энурез у детей | Нечасто |
| Общие нарушения и местные реакции |
Гипертермия‡ |
Часто |
| Астения/утомляемость, недомогание, отеки | Нечасто | |
|
† данная нежелательная реакция развивалась с частотой Очень часто у пациентов, принимавших монтелукаст, как и у пациентов, принимавших плацебо, в клинических исследованиях ‡ данная нежелательная реакция развивалась с частотой Часто у пациентов, принимавших монтелукаст, как и у пациентов, принимавших плацебо, в клинических исследованиях § категория частоты: Редко |
||
При возникновении ожидаемых лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов (электронное сообщение, почтовое отправление и(или) другое).
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой лакированной (Al/Al).
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Сведения о производителе
«ABDI IBRAHIM»
Юридический адрес: Orhan Gazi Mahallesi, Tunç Caddesi No:3, Esenyurt/İstanbul, Turkey (Турция)
Головной офис: Reşitpaşa Mahallesi Eski Büyükdere Caddesi No:4, Maslak-Sarıyer – 34467 İstanbul, Turkey (Турция), тел.:+90 212 366 84 00, факс: +90 212 276 20 20, адрес электронной почты: [email protected]
Владелец регистрационного удостоверения
«ABDI IBRAHIM»
Юридический адрес: Orhan Gazi Mahallesi, Tunç Caddesi No:3, Esenyurt/İstanbul, Turkey (Турция)
Головной офис: Reşitpaşa Mahallesi Eski Büyükdere Caddesi No:4, Maslak-Sarıyer – 34467 İstanbul, Turkey (Турция), тел.:+90 212 366 84 00, факс: +90 212 276 20 20, адрес электронной почты: [email protected]
Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282, тел.: +7 (727) 356-11-00, 8-800-070-11-00, адрес электронной почты: [email protected]