Лекарственная форма
Аэрозоль дозированный для ингаляций 20 мкг/доза, 10 мл, 200 ингаляционных доз
Состав
Одна доза содержит
активное вещество – ипратропия бромида моногидрат 0,021 мг (эквивалентно ипратропия бромида безводному 0,020 мг),
вспомогательные вещества: этанол абсолютированный, кислота лимонная безводная, тетрафторэтан (HFA 134a, пропеллент), вода очищенная
Описание
Прозрачная, бесцветная жидкость, свободная от суспендированных частиц с запахом этанола
Фармакотерапевтическая группа
Другие ингаляционные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Ипратропия бромид.
Код АТХ R03BB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Терапевтический эффект АТРОВЕНТА Н обусловлен местным действием препарата в дыхательных путях. Бронходилатация и системные фармакокинетические процессы протекают непараллельно.
После применения в дыхательных путях осаждается от 10 до 30% дозы. Часть дозы, осаждающаяся в легких, быстро достигает кровотока (в течение нескольких минут), а основная часть дозы поступает в ЖКТ.
Кумулятивная почечная экскреция ипратропия бромида за сутки составляет приблизительно от 3 до 13% ингалированной дозы. Общая системная биодоступность - от 7 до 28%, системное воздействие незначительно.
Связь с белками плазмы крови составляет менее 20%. Ипратропия бромид не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Период полувыведения конечной фазы элиминации составляет приблизительно 1.6 ч. Общий клиренс - 2.3 л/мин, почечный клиренс - 0.9 л/мин. Совокупная почечная экскреция за 6 дней - 3.2%, через ЖКТ - 69.4%. Период полувыведения составляет 3.6 ч. Связывание основных метаболитов в моче с мускариновыми рецепторами весьма незначительно.
Фармакодинамика
Ипратропия бромид является четвертичным производным аммония и обладает антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Ипратропий тормозит рефлексы, опосредуемые блуждающим нервом, противодействуя эффекту ацетилхолина – нейромедиатора, высвобождающегося из блуждающего нерва. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации Са++, возникающее при взаимодействии ацетилхолина с мускариновыми рецепторами в гладкой мускулатуре бронхов. Высвобождение Са++ опосредуется системой вторичных сообщений, состоящей из IP3 (инозитола трифосфат) и DAG (дицилглицерол).
Бронходилатация ипратропия бромида обусловлена местным локализованным действием и не является системной.
Ипратропия бромид не оказывает отрицательного действия на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.
У пациентов с бронхоспазмом, связанным с хронической обструктивной болезнью легких (хронический обструктивный бронхит и эмфизема легких), существенное улучшение функции легких начиналось уже через 15 мин, достигало максимума через 1-2 часа и сохранялось в течение 4 – 6 часов.
У пациентов с бронхоспазмом, связанным с астмой, существенное улучшение функции легких (повышение ОФВ1 – объем форсированного выдоха за 1 сек. – на 15%) имело место у 51% пациентов.
Показания к применению
- для поддерживающего лечения бронхоспазма при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ)
- легкая и умеренная степень бронхиальной астмы у взрослых и детей, при которой не показаны бета-2-миметики, или назначение в качестве дополнения к бета-2-миметикам при лечении острых приступов бронхиальной астмы
Способ применения и дозы
Режим дозирования подбирается индивидуально. Во время лечения пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. В ходе как неотложного, так и поддерживающего лечения рекомендуется не превышать ежедневную рекомендуемую дозу.
Если в ходе терапии состояние пациента существенно не улучшается или даже ухудшается, то для определения нового плана лечения следует обратиться за медицинской консультацией. В случае острого или быстро прогрессирующего диспноэ (одышки) следует немедленно обратиться за консультацией к врачу.
Взрослые и дети старше 6 лет: по 1-2 ингаляционные дозы (впрыскивания) 3-4 раза в день.
АТРОВЕНТ Н может быть показан для лечения обострения хронической обоструктивной болезни легких у взрослых.
Из-за ограниченной информации дозированный аэрозоль АТРОВЕНТ Н должен использоваться у детей только по назначению врача и под наблюдением взрослых.
Инструкция по использованию дозированного аэрозоля
Для обеспечения правильного приема следует тщательно изучить инструкцию по применению.
При ингаляции рекомендуется, чтобы пациент сидел или стоял.
Для получения максимального эффекта необходимо правильно использовать ингалятор.
Перед использованием дозированного аэрозоля в первый раз дважды нажмите на клапан до появления облака аэрозоля.
Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила:
1. Снять защитный колпачок.
2. Сделать медленный полный выдох.
3. Удерживая баллончик плотно обхватить губами мундштук. При этом стрелка и дно ингалятора должны быть обращены вверх.
4. Сделать максимально глубокий вдох, сильно нажимая при этом на дно баллончика, для высвобождения дозы аэрозоля. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть мундштук изо рта и выдохнуть.
Повторить перечисленные действия для второй ингаляции.
5. После использования надеть защитный колпачок.
6. Если аэрозольный баллончик не использовался более трех дней, перед применением следует однократно нажать на клапан до появления облака аэрозоля.
Баллончик непрозрачен, поэтому степень его заполнения определить невозможно. Ингалятор рассчитан на 200 ингаляционных доз. Однако после использования всех доз в баллоне все еще может содержаться небольшое количество раствора. Тем не менее, следует заменить ингалятор, так как иначе можно не получить необходимую лечебную дозу.
Приблизительное количество препарата в ингаляторе можно проверить следующим образом:
- встряхните баллончик для того, чтобы определить, осталась ли в нем какая либо жидкость, или
- извлеките баллончик из пластмассового мундштука и поместите баллон в сосуд с водой. Количество содержимого в баллончике может быть определено по его положению в воде.
Проводить очистку ингалятора следует не менее одного раза в неделю.
Важно содержать мундштук ингалятора в чистоте, чтобы предотвратить накопление препарата, препятствующее выходу спрея.
Для очистки ингалятора сначала снимите пылезащитную крышку, а затем баллончик с ингалятора. Промойте ингалятор под струей теплой воды, пока все остатки лекарственного средства и/или грязи не будут удалены.
После очистки встряхните ингалятор и оставьте его высушиваться на воздухе без использования какого-либо нагревательного устройства.
После того, как мундштук будет высушен, вставьте баллон в ингалятор и наденьте пылезащитный колпачок.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: пластмассовый мундштук разработан специально для дозированного аэрозоля АТРОВЕНТ Н и служит для точного дозирования препарата. Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Также нельзя использовать аэрозоль АТРОВЕНТ Н с каким-либо другим мундштуком, отличным от поставляемого вместе с баллоном.
Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50°С.
Побочные действия
Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть следствием антихолинергических свойств препарата АТРОВЕНТА Н. Как и любая ингаляционная терапия, применение препарата АТРОВЕНТ Н может привести к местному раздражению.
Побочные эффекты определялись со следующей частотой:
Часто (≥ 1/100 - < 1/10), нечасто(≥ 1/1,000 - < 1/100), редко(≥ 1/10,000 - < 1/1,000)
Часто
- головная боль, головокружение
- першение в горле, кашель
- сухость во рту, тошнота, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта
Нечасто
- гиперчувствительность, анафилактические реакции
- потемнение в глазах, расширение зрачка, повышение внутриглазного давления, глаукома, боль в глазах, появление радужного ореола, гиперемия конъюнктивы, отек роговицы
- учащенное сердцебиение, суправентрикулярная тахикардия
- бронхоспазм, парадоксальный бронхоспазм
- ларингоспазм, отек глотки, сухость в горле
- диарея, запор, рвота, стоматит, отек ротовой полости
- сыпь, зуд, ангионевротический отек
- задержка мочеиспускания
Редко
- нарушение аккомодации
- фибрилляция предсердий, учащение пульса
- крапивница
Противопоказания
- гиперчувствительность к атропину и его производным
- гиперчувствительность к ипратропия бромиду или к другим компонентам препарата
- беременность (I триместр)
- детский возраст до 6 лет
- закрытоугольная глаукома
С осторожностью:
- обструкция мочевыводящих путей
- гиперплазия предстательной железы
- период лактации
Лекарственные взаимодействия
Бета2-адренергические средства и ксантиновые производные могут усиливать бронходилатирующее действие препарата. Постоянное совместное применение АТРОВЕНТА Н с другими антихолинергическими препаратами не изучалось. Поэтому постоянное совместное применение препарата с другими антихолинергическими средствами не рекомендуется.
Особые указания
После применения препарата АТРОВЕНТ Н могут развиваться реакции гиперчувствительности немедленного типа, на что указывают редкие случаи сыпи, крапивницы, ангиоэдемы, отека ротоглотки, бронхоспазма и анафилаксии.
Больные муковисцидозом имеют повышенную вероятность развития нарушений моторики желудочно-кишечного тракта.
Осложнения со стороны глаз
Известны отдельные сообщения об осложнениях со стороны глаз (в том числе мидриазе, повышении внутриглазного давления, закрытоугольной глаукоме, боли в глазах), развивавшихся при попадании в глаза ингаляционного ипратропия бромида (или ипратропия бромида в сочетании с агонистами бета2-адренорецепторов).
Признаками острой закрытоугольной глаукомы могут быть боль или дискомфорт в глазах, затуманенное зрение, появление радужного ореола у предметов и цветных пятен перед глазами в сочетании с покраснением глаз вследствие гиперемии конъюнктивы и отека роговицы. Если появляются данные симптомы в любом сочетании, следует начать лечение глазными каплями, снижающими внутриглазное давление, и немедленно проконсультироваться с врачом.
Пациентам необходимо предоставлять информацию о надлежащем применении препарата АТРОВЕНТ Н.
Необходимо соблюдать меры предосторожности, чтобы избежать попадания аэрозоля в глаза. Поскольку ввод дозированного аэрозоля производят через мундштук и контролируют вручную, риск попадания аэрозоля в глаза ограничен.
Влияние на почки и мочевыводящие пути
Для пациентов с нарушенной функцией мочеиспускания, например, с гиперплазией предстательной железы, потенциальная польза от терапии ипратропием бромидом должна быть тщательно взвешена против потенциальных рисков усугубления проблем с мочеиспусканием.
АТРОВЕНТ Н содержит небольшое количество спирта (менее 10 мг в 1 дозе).
Беременность и период грудного вскармливания
Безопасность препарата АТРОВЕНТ Н во время беременности не установлена. При назначении препарата во время возможной или подтвержденной беременности следует учитывать соотношение предполагаемой пользы от применения препарата и потенциального риска для плода.
Данные о проникновении препарата АТРОВЕНТ Н в грудное молоко отсутствуют.
Нет клинических данных о влиянии ипратропия бромида на фертильность. В неклиническом исследовании ипратропия бромид не показал влияния на фертильность при клинически значимых дозах.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследование влияния препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не проводилось. Тем не менее, необходимо информировать пациентов о таких возможных нежелательных эффектах при применении препарата, как головокружение, нарушение аккомодации, расширение зрачка и затуманенное зрение. Поэтому при управлении автомобилем или работе с механизмами рекомендуется соблюдать осторожность. Если пациенты испытывают вышеупомянутые побочные эффекты, им следует избегать потенциально опасных занятий, таких как вождение автомобиля или управление механизмами.
Передозировка
Симптомы: какие-либо признаки, специфичные для передозировки, отсутствуют. Могут иметь место незначительные системные проявления антихолинергического действия, включая сухость во рту, расстройства аккомодации зрения и повышение сердечного ритма.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 10 мл препарата разливают в металлические баллончики, снабженные дозирующим клапаном и мундштуком с защитной крышкой.
По 1 баллончику вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия