Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: сальбутамола сульфат
(эквивалентно сальбутамолу) - 2 мг
бромгексина гидрохлорид - 8 мг
гвайфенезина - 100 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал ку-курузный, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, вода очищенная.
Описание
Таблетки белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Симпатомиметики для системного использования. Симпатомиметики в комбинации с другими препаратами для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.
Код АТХ R03СК
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Сальбутамол всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 50-85 %. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность. После приема внутрь, максимальная концентрация сальбутамола в плазме крови достигается через 1- 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 10 % и объем распределения (Vd) 156 ± 38 литров. Метаболизируется в печени до 4-о-сульфата эфира. Период полувыведения Т ½ - 3-6,5 часа. Выводится с мочой (64 %-98 %) и с желчью.
Бромгексин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) наблюдается через 1 час после приема внутрь. Метаболизируется в печени в активный метаболит амброксол. Период полувыведения (Т ½) составляет 6,5 часов. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов, незначительное количество бромгексина выводится в неизмененном виде.
Гвайфенезин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Метаболизируется в печени. Т½ - 1 час. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.
Фармакодинамика
Аскорил - комбинированный препарат с бронходилатирующим, муколитическим и отхаркивающим действием.
Сальбутамол — селективный агонист β2-адренорецепторов, стимулирует β2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия; оказывает бронхолитическое действие, купирует бронхоспазм.
Бромгексин оказывает муколитическое и отхаркивающее действие. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета, снижает вязкость мокроты, стимулирует активность мерцательного эпителия и выработку легочного сурфактанта.
Гвайфенезин – отхаркивающее средство, снижает адгезивные свойства мокроты, стимулирует секреторные клетки слизистой бронхов, снижает вязкость мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов.
Показания к применению
Для симптоматического лечения продуктивного кашля, сопровождающегося бронхоспазмом.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки.
Дети в возрасте 6-12 лет: по 1/2 2 раза в сутки.
Курс лечения 7-10 дней.
Побочные действия
- головная боль, головокружение
- повышенная нервная возбудимость, нервозность, дрожь
- нарушение сна, сонливость, тремор, судороги
- тошнота, рвота, диарея
- окрашивание мочи в розовый цвет
- обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
- боль в эпигастрии
- коллапс, бронхоспазм
- гипокалиемия
- учащенное сердцебиение
- затрудненное мочеиспускание
- уролитиаз
- аллергические реакции (сыпь, крапивница), отек гортани
- дискомфорт в области груди
- повышение артериального давления, стенокардия
- сухость во рту или раздражение
- нарушение вкуса
- повышение уровня «печеночных» проб
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- беременность, период лактации
- одновременное применение противокашлевых средств, неселективных
блокаторов β-адренорецепторов, ингибиторов МАО
- тахикардия, аритмии
- миокардит, пороки сердца
- сахарный диабет декомпенсированный
- тиреотоксикоз
- глаукома
- желудочное кровотечение
- артериальная гипертензия
- печеночная или почечная недостаточность
- язвенная болезнь желудка, двенадцатиперстной кишки в стадии
обострения
- детский возраст до 6-х лет (риск удушья)
Лекарственные взаимодействия
Другие бета 2-адреномиметические средства и теофиллин усиливают действие сальбутамола и увеличивают вероятность появления побочных эффектов.
Аскорил не назначают одновременно с препаратами, содержащими кодеин и другими противокашлевыми средствами, т.к. это затрудняет отхождение разжиженной мокроты.
Входящий в состав препарата бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в легочную ткань.
Не рекомендуется применять препарат одновременно с такими неселек-тивными блокаторами бета-адренорецепторов, как пропранолол. Входящий в состав препарата Аскорил сальбутамол не рекомендуется пациентам, которые получают ингибиторы моноаминооксидазы.
Диуретики и препараты глюкокортикостероидов усиливают гипокалиеми-ческий эффект сальбутамола.
Не рекомендуется одновременный прием с Аскорил таблетки щелочное питье.
Особые указания
Сальбутамол, как все симпатомиметические амины, должен использоваться с осторожностью у пациентов с конвульсивными расстройствами, гипер-тиреозом, сахарным диабетом и у пациентов с повышенной чувствительностью к симпатомиметическим аминам.
Сальбутамол, как все другие β-адренергические агонисты, может вызвать сердечно-сосудистые изменения у некоторых пациентов: частоты пульса, арте-риального давления, изменения электрокардиограммы: выравнивание волны T, удлинение интервала QT и снижение сегмента ST. Поэтому сальбутамол должен использоваться с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми нарушениями, особенно с коронарной недостаточностью, сердечными аритмиями и артериальной гипертонией.
Ухудшение состояния больного с бронхиальной астмой, наблюдаемое при приеме Аскорила в течение 1 часа или через несколько дней (дестабилизация астмы) - требует переоценки лечения и возможной терапии кортико-стероидами.
Сальбутамол может вызвать парадоксальный бронхоспазм, прием Аскорила необходимо прекратить и начать альтернативную терапию.
Аллергические реакции могут возникнуть после применения сальбутамола: редкие случаи крапивницы, отек Квинке, сыпь, бронхоспазм, отек гортани; редко: мультиформная эритема и синдром Стивенса-Джонсона у детей.
Необходима предосторожность при применении гвайфенезина при лечении кашля, сопровождаемого большим количеством слизи, постоянного или хронического кашля, связанного с курением, астмой, хроническим бронхитом, или эмфиземой. Гвайфенезин окрашивает мочу в розовый цвет.
Бромгексин должен использоваться с осторожностью у пациентов с желу-дочной или дуоденальной язвой.
Одновременное назначение Аскорила с препаратами, содержащими кодеин и другими противокашлевыми средствами затрудняет отхождение разжиженной мокроты.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период приема препарата лучше воздержаться от управления автотранспортом и иной деятельности, требующей точной координации, быстроты реакции и концентрации внимания.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление проявления побочных действий.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную безъячейковую упаковку из алюмини-евой фольги. По 2 контурные безъячейковые упаковки вместе с инструк-цией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации- производителя
Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Индия
Вилэдж Кишанпура, Бадди –Налагарх Роуд, Техсил Бадди, Дистт. Солан ( HP)-173205