Лекарственная форма
Раствор для инъекций 5%, 2 мл
Состав
2 мл раствора содержат
активное веществo - аскорбиновая кислота 100.00 мг,
вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, натрия сульфит безводный, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Витамины. Аскорбиновая кислота.
Код АТХ А11GА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика Аскорбиновая кислота хорошо распределяется в тканях организма, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы - 25%. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.
При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
Выводится при гемодиализе.
Фармакодинамика
Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. Фармакологические эффекты: в количествах, значительно превышающих суточную потребность (90 мг), почти не оказывает действия, за исключением быстрого устранения симптомов гипо- и авитаминоза (цинги). Физиологические функции: является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования - переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (пострансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза карнитина), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина. Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина, антидиуретического гормона и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках. Основная роль в тканях - участие в синтезе коллагена, протеогликанов и других органических компонентов межклеточного вещества зубов, костей и эндотелия капилляров.
Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование простагландинов и других медиаторов воспаления.
Показания к применению
- профилактика и лечение гиповитаминоза и авитаминоза витамина С (цинга)
- геморрагический диатез, капилляротоксикоз, кровотечения (носовые, после экстракции зубов, легочные, маточные, вызванные лучевой болезнью) в составе комплексной терапии
- повышенная потребность организма в период роста, беременности, лактации, физических и психических нагрузок
- период реконвалесценции после перенесенных инфекционных заболеваний
и интоксикаций
- заболевания печени (хронические гепатиты и циррозы) в составе комплексной терапии
- хроническая надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона),
надпочечниковый криз при болезни Аддисона
- гипоацидные гастриты, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной
кишки, состояние после резекции желудка, энтериты, колиты
- вялозаживающие раны и язвы, переломы костей
Способ применения и дозы
Внутривенно, внутримышечно (медленно), взрослым от 100 до 500 мг (2 - 10 мл 5%) в сутки, при терапии цинги - до 1000 мг в сутки.
Детям в возрасте до 6 мес назначают по 20-30 мг/сут (0,4-0,6 мл 5% раствора), в возрасте 6-12мес – 35 мг/сут (0,7 мл 5% раствора), 1-3 года – 40 мг/сут (0,8 мл 5% раствора), 4-10 лет – 45мг/сут (0,9 мл 5% раствора), 11-14 лет – 50 мг/сут (1 мл 5 % раствора), для детей старше 15 лет 60-100 мг (1,2-2 мл 5% раствора) 1 раз в сутки. При терапии цинги у детей – до 500 мг (10 мл 5%) в сутки.
При лечении надпочечникового криза вводят внутривенно по 250- 500 мг (5 -10 мл 5% раствора) медленно каждые 3-4 часа.
Побочные действия
- головная боль, чувство усталости
- повышение артериального давления, миокардиодистрофия
- угнетение эндокринной функции поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия)
- тромбоцитоз, анемия, нейтрофилез, гипокалиемия
- гиперпротромбинемия, тромбоз, снижение проницаемости капилляров и ухудшение трофики ткани
- аллергические реакции (в т. ч. анафилактический шок)
- нарушение функции почек (гломерулопатия), мочекаменная болезнь, образование оксалатных камней
- при длительном применении больших доз: задержка натрия и жидкости, развитие микроангиопатий, нарушение обмена цинка, меди приводящее к нейротоксическому действию (повышение возбудимости ЦНС, нарушение сна)
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата
- гиперкоагуляция
- склонность к тромбозам, тромбофлебит
- сахарный диабет, гипероксалатурия, нефролитиаз
- гемохроматоз, талассемия
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
С осторожностью
- сидеробластная анемия
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение алюминий содержащих антацидов и аскорбиновой кислоты не рекомендуется, особенно у больных с почечной недостаточностью, так как может увеличиться элиминация алюминия через почки.
Повышает концентрацию салицилатов в крови и увеличивает риск развития оксалатурии.
Повышает всасывание этинилэстрадиола, тетрациклина и пенициллинов.
Способствует усвоению железа и его депонированию в восстановленной форме.
Аскорбиновая кислота и комбинированные оральные контрацептивы взаимно снижают концентрацию друг друга.
Барбитураты и примидон усиливают экскрецию аскорбиновой кислоты с мочой.
В высоких дозах аскорбиновая кислота увеличивает экскрецию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
При одновременном применении с дефероксамином потенцирует его эффект и увеличивает экскрецию железа.
Ослабляет эффекты непрямых антикоагулянтов (фениндиона, варфарина, неодикумарина) и гепарина.
При длительном применении хинолоны, кальция хлорид, салицилаты и глюкокортикостероиды снижают уровень аскорбиновой кислоты в плазме и ее содержание в организме.
Курение и этиловый спирт ускоряют метаболизм аскорбиновой кислоты и снижают ее содержание в организме.
Особые указания
Поскольку препарат широко применяется как вспомогательное средство, то первые признаки улучшения состояния зависят от характера и течения заболевания и эффективности лечения.
При применении в больших дозах необходим контроль функций почек и артериального давления (стимуляция аскорбиновой кислотой образования кортикостероидов), а также функции поджелудочной железы (угнетение инсулярного аппарата).
Применение аскорбиновой кислоты в дозах свыше 500 мг/сут может спровоцировать гемолитический криз у людей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, серповидноклеточной анемией, привести к развитию острой левожелудочковой недостаточности.
С особой осторожностью назначают пациентам с мочекаменной болезнью, не рекомендуется длительно применять большие дозы.
С осторожностью следует назначать препарат при гиперкоагуляции, тромбофлебите и тромбоэмболических состояниях в настоящее время или в анамнезе.
Применение в онкологии
Применение аскорбиновой кислоты в высоких дозах у пациентов с быстро пролиферирующими и широко диссеминированными опухолями может усугубить течение процесса. Поэтому следует с осторожностью применять аскорбиновую кислоту у этой группы пациентов.
Влияние на лабораторные показатели.
Применение больших доз аскорбиновой кислотой может повлиять на результаты определения уровня глюкозы крови и мочи.
Период беременности и лактации
Аскорбиновая кислота проникает через плаценту и выделяется с грудным
молоком. Не рекомендуется применение аскорбиновой кислоты в высоких дозах (1 г) в период беременности и лактации.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: диарея, тошнота, рвота, абдоминальная боль спастического
характера, учащенное мочеиспускание, головная боль, нефролитиаз, гипогликемия, глюкозурия, метаболический ацидоз.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия, форсированный диурез.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл в ампулы нейтрального стекла.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.
По 5 и 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 10 ампул помещают в коробку из картона с гофрированным вкладышем. В каждую упаковку вкладывают скарификатор ампульный.
Коробки бандероли или контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона.
Количество инструкций вкладывается по числу упаковок.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 250С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
1 год
По истечении срока годности препарат не применять.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
АО «Химфарм», Казахстан,
г.Шымкент, ул.Рашидова, б/н, т/ф: 560882