Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: циннаризина 20 мг, дименгидрината 40 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат**, кроскармеллозы натриевая соль, вода очищенная***
** - вещество растительного происхождения
*** - удаляется в процессе производства
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, от белого до бледно-желтого цвета, с надписью «А» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Средства для устранения головокружения. Циннаризин в комбинации с другими препаратами.
Код ATХ N07CA52.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание и распределение:
После приема внутрь из дименгидрината быстро высвобождается дифенгидрамин. Дифенгидрамин и циннаризин быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте. У человека максимальные концентрации циннаризина и дифенгидрамина в плазме (Cмакс) достигаются в течение 2-4 ч. Периоды полувыведения обоих веществ из плазмы составляют от 4 до 5 ч (вне зависимости от того, применяются они в отдельности или в составе комбинированного средства).
Метаболизм:
Циннаризин и дифенгидрамин интенсивно метаболизируются в печени. Циннаризин метаболизируется за счет реакций гидроксилирования цикла, которые частично катализируются изоферментом IID6 цитохрома, и реакций N-дезалкилирования, в отношении которых изоферменты цитохрома проявляют низкую избирательность. Основной путь метаболизма дифенгидрамина – последовательное N-деметилирование третичного амина. Исследования in vitro на микросомальных фракциях из печени человека показывают, что эти реакции протекают при участии разных изоферментов цитохрома, в том числе изофермента IID6.
Выведение:
Циннаризин выводится, главным образом, с калом (на 40-60%) и в меньшей степени - с мочой (в основном, в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой). Дифенгидрамин выводится, главным образом, с мочой и, в основном, в виде метаболитов; основным метаболитом (40-60%) является дезаминированное производное – дифенилметоксиуксуная кислота.
Фармакодинамика
Дименгидринат, хлортеофиллиновая соль дифенгидрамина, действует как антигистаминное средство с антихолинергической (M-холиноблокирующей) активностью, которое оказывает парасимпатолитическое действие и угнетает ЦНС. Воздействуя на хеморецепторную триггерную зону в области 4-го желудочка, данный препарат подавляет рвоту и головокружение. Таким образом, дименгидринат действует, главным образом, на центральную вестибулярную систему.
Циннаризин, благодаря своей способности блокировать кальциевые каналы, подавляет поступление кальция в вестибулярные сенсорные клетки, тем самым, действуя как вестибулолитическое средство. Таким образом, циннаризин воздействует, главным образом, на периферическую вестибулярную систему.
И циннаризин, и дименгидринат являются известными средствами для лечения головокружения. По результатам клинических исследований комбинированное средство по своей эффективности превосходит каждый из этих препаратов по отдельности.
В качестве средства, предотвращающего укачивание, данный препарат изучен не был.
Показания к применению
- симптоматическое лечение головокружения различного генеза.
Способ применения и дозыВзрослые: по одной таблетке 3 раза в сутки, принимать после еды, запивая небольшим количеством жидкости, не разжевывая. В целом, продолжительность применения препарата не должна превышать 4 недель. Решение о более длительном лечении должен принимать врач. Дети и подростки в возрасте до 18 лет: у детей и подростков младше 18 лет Арлеверт® применять не рекомендуется, поскольку данные по применению препарата Арлеверт® в данной возрастной группе отсутствуют. Пациенты пожилого возраста: применяется та же доза, что и для взрослых. При дисфункции почек: У пациентов с нарушениями функции почек легкой или средней степени тяжести Арлеверт® следует применять с осторожностью. У пациентов с клиренсом креатинина < 25 мл/мин (тяжелые нарушения функции почек) Арлеверт® применять не следует. При нарушении функции печени: У пациентов с нарушениями функции печени исследования эффективности и безопасности Арлеверта® не проводились. При нарушениях функции печени тяжелой степени Арлеверт® применять не следует. |
Побочные действия
К числу наиболее частых побочных действий относятся спутанность сознания (включая сонливость, ощущение усталости, утомляемость, оглушенность), которая отмечалась примерно у 8% участников клинических испытаний, и сухость во рту, которая отмечалась, приблизительно, у 5% участников. Обычно эти реакции протекают в легкой форме и прекращаются в течение нескольких дней даже на фоне продолжающегося лечения. Данные по частоте побочных действий, возникавших на фоне применения препарата Арлеверт® в клинических испытаниях и в последующих спонтанных сообщениях, приведены ниже:
Часто>1/100,<1/10
- сонливость, головная боль
- сухость во рту, боль в животе
Иногда >1/1000,<1/100
- парестезия, амнезия, шум в ушах, тремор, нервозность, судороги
- диспепсия,тошнота, диарея
- потливость, сыпь
Редко >1/10000, <1/1000
- аллергические реакции (например, кожные реакции)
- нарушения зрения
- фотосенсибилизация
- затруднения в начале мочеиспускания
Очень редко <1/10000
- лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия
Кроме того, с применением дименгидрината и циннаризина связаны следующие неблагоприятные реакции:
Дименгидринат: парадоксальная возбудимость (в особенности у детей), усугубление уже имеющейся закрытоугольной глаукомы, обратимый агранулоцитоз.
Циннаризин: запор, увеличение массы тела, чувство стеснения в груди, холестатическая желтуха, экстрапирамидные нарушения, кожные реакции по типу красной волчанки, плоский лишай.
Противопоказания
- нарушения функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина £ 25 мл/мин)
- нарушениями функции печени тяжелой степени
- повышенная чувствительность к активным веществам, дифенгидрамину или другим антигистаминным средствам сходной структуры, либо на любой из вспомогательных компонентов препарата
- пациенты с закрытоугольной глаукомой, судорогами, подозрением на повышенное внутричерепное давление, а также пациенты, страдающие алкоголизмом и задержкой мочи, вызванной нарушениями со стороны мочеиспускательного канала и простаты.
Лекарственные взаимодействия
Антихолинергическая и седативная эффективность препарата Арлеверта® может усиливаться на фоне применения ингибиторов моноаминооксидазы. Действие препарата Арлеверта® может быть усилено прокарбазином.
Как и другие антигистаминные средства, Арлеверт® может усиливать седативную эффективность препаратов, угнетающих ЦНС, в частности алкоголя, барбитуратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов. Пациентов следует предупреждать о том, чтобы они в период лечения Арлевертом® не употребляли алкогольных напитков. Арлеверт® также может усиливать воздействие гипотензивных средств, эфедрина и антихолинергических средств, в частности атропина и трициклических антидепрессантов.
Арлеверт® может маскировать проявления ототоксического действия антибиотиков-аминогликозидов и реакцию кожи на кожные аллергические пробы.
Следует избегать одновременного применения Арлеверта® с препаратами, удлиняющих интервал QT на ЭКГ (например, антиаритмических средств классов Ia и III).
Информация о возможном фармакокинетическом взаимодействии циннаризина и дифенгидрамина с другими лекарственными средствами отсутствует в достаточном объеме. Дифенгидрамин подавляет метаболические процессы, опосредованные изоферментом IID6 цитохрома, поэтому при применении Арлеверта® в комбинации с субстратами этого фермента (в особенности, обладающими узким терапевтическим диапазоном) рекомендуется соблюдать осторожность.
Особые указания
Арлеверт® не вызывает значительного снижения артериального давления, однако у пациентов с пониженным артериальным давлением его следует применять с осторожностью.
Чтобы свести к минимуму раздражение слизистой желудка, Арлеверт® следует применять после еды.
Арлеверт® следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями или состояниями, которые могут усугубиться на фоне применения антихолинергических средств, например, у пациентов с повышенным внутриглазным давлением, непроходимостью привратника желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофией простаты, артериальной гипертензией, тиреотоксикозом или ишемической болезнью сердца тяжелой степени.
Арлеверт® следует с осторожностью применять у пациентов с болезнью Паркинсона.
Применение в период беременности и лактации
Беременность:
Степень безопасности препарата Арлеверт® у беременных женщин не установлена. Для оценки влияния препарата на беременность, развитие эмбриона и плода, а также постнатальное развитие, одних только испытаний на животных недостаточно. Риск тератотогенного действия каждого из компонентов в отдельности (дименгидрината/ дифенгидрамина и циннаризина) невелик. В испытаниях на животных тератотогенного действия выявлено не было.
Дименгидринат может оказывать стимулирующий эффект на мускулатуру матки и сокращать продолжительность родов. По этой причине Арлеверт® не следует применять во время беременности.
Лактация:
Дименгидринат и циннаризин переходят в молоко матери. По этой причине Арлеверт® не следует применять у женщин, кормящих грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Арлеверт® может вызывать сонливость, особенно на начальном этапе лечения. В подобных случаях пациенты не должны управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы.
Передозировка
Симптомы: сонливость, головокружение и атаксия в сочетании с такими проявлениями антихолинергического действия, как сухость во рту, покраснение лица, расширение зрачков, тахикардия, лихорадка, головная боль и задержка мочи. Могут возникать и такие осложнения, как судороги, галлюцинации, возбуждение, угнетение дыхания, артериальная гипертензия, тремор и кома (в особенности, в случае тяжелой передозировки).
Лечение: при угнетении дыхания или острой недостаточности кровообращения пациенту следует назначить поддерживающую терапию. Рекомендуется промыть желудок изотоническим раствором натрия хлорида. Следует внимательно следить за температурой тела, поскольку интоксикация антигистаминными средствами может вызывать лихорадку (в особенности у детей).
При схваткообразных болях можно назначить барбитураты короткого действия, однако применять их следует с осторожностью. В случае выраженного антихолинергического действия на ЦНС следует провести пробу с физостигмином, а затем назначить физостигмин путем медленной внутривенной инфузии (либо, при необходимости, путем внутримышечной инъекции) в дозе 0,03 мг/кг массы тела (максимальная доза для взрослых – 2 мг; максимальная доза для детей – 0,5 мг).
Дименгидринат можно удалять из крови посредством гемодиализа, однако такой способ лечения при передозировке считается неприемлемым. Удалить из крови необходимое количество препарата можно посредством гемоперфузии с использованием активированного угля. Данные по удалению циннаризина с помощью гемодиализа отсутствуют.
Форма выпуска и упаковка
По 15, 20 или 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилденхлоридной и фольги алюминиевой.
По 20 (20 таблеток в контурной ячейковой упаковке), 30 (2 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток), 50 (2 контурные ячейковые упаковки по 25 таблеток) или 100 (4 контурные ячейковые упаковки по 25 таблеток) таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºC.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Хенниг Арцнаймиттель ГмбХ & Ко КГ
65438 Флёрсхайм-на-Майне, Германия