Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – ацеклофенак 100 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, повидон, глицеролпальмитостеарат,
состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид (Е 171), полиэтиленстеарат 40
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой цилиндрической формы с двояковыпуклой поверхностью. На изломе белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты. Ацеклофенак.
Код ATХ М01АВ16
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание: после перорального применения ацеклофенак быстро всасывается, и его биологическая усвояемость составляет почти 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно в течение 1,25 – 3 часов после приема внутрь.
Распределение: ацеклофенак активно связывается с белками плазмы крови (99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает приблизительно 60%. Объем распределения составляет приблизительно 30 л.
Метаболизм и выведение: средний период полувыведения из плазмы крови составляет 4-4,3 часа. Приблизительно две трети принятой дозы выводятся через мочу, главным образом, в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% пероральной однократной дозы выводится в неизменном состоянии. Ацеклофенак, скорее всего, метаболизируется через CYP2C9 в основной метаболит 4’-ОН-ацеклофенак, чье влияние на клиническую активность, по всей видимости, незначительное.
Фармакодинамика
Араценак – дериват фенилуксусной кислоты, является новым нестероидным противовоспалительным препаратом, который имеет многофакторный механизм действия. Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ) - основной фермент обмена арахидоновой кислоты, блокирует секрецию простагландинов, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Восстанавливает микроциркуляцию и уменьшает болевую чувствительность в очаге воспаления, т.е. обладает выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действиями.
Араценак стимулирует синтез внеклеточного матрикса суставных хрящей (хондропротекторное действие), замедляет адгезию и накопление нейтрофилов в месте воспаления на ранней стадии и, таким образом, блокирует воспалительное действие нейтрофилов.
Показания к применению
- симптоматическая терапия боли и воспаления при остеоартрозе,
ревматоидном артрите и болезни Бехтерева
- состояния, сопровождающиеся болью (внесуставной ревматизм, заболевания опорно-двигательного аппарата), в т. ч. периартрит, люмбаго, дорсалгии (в качестве анальгетика)
Способ применения и дозы
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Араценак можно принимать с пищей.
Взрослым: 100 мг 2 раза в сутки во время или после приема пищи.
Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 200 мг (одна таблетка 100 мг - утром и одна – 100 мг – вечером).
При нарушении функции печени - 100 мг/сут.
С осторожностью принимать препарат пожилым пациентам, а так же с нарушениями функции почек.
Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от нозологической формы заболевания и выраженности клинических проявлений.
Побочные действия
Применение некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в высоких дозах и при длительном применении может приводить к повышению риска развития артериальных тромботических нарушений (например, к инфаркту миокарда или инсульту).
Часто (>1/100, <1/10)
- головокружение
- тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея
- повышение печеночных ферментов
Нечасто (>1/1000, <1/100)
- рвота, метеоризм, запор, изъязвления в ротовой полости, гастрит
- зуд, экзантема, дерматит, крапивница
- повышение уровня мочевины и креатинина в крови
Редко ( >1/10000, <1/1000)
- анемия
- анафилактические реакции (включая шок)
- нарушения зрения
- артериальная гипертензия (в том числе осложненная), сердечная
недостаточность
- одышка
- мелена (включая геморрагическую диарею), изъязвления в области
желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения
- отек лица
Очень редко/ отдельные случаи (<1/10000)
- гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, агронулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, гиперкалиемия
- депрессия, необычные сны, бессонница
- парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгезия (извращение вкуса)
- вертиго, звон в ушах
- учащенное сердцебиение, артериальная гипертензия
- приливы, васкулит
- бронхоспазм, пневмонит
- кровавая рвота, язва желудка, панкреатит
- гепатит
- геморрагическая сыпь, экзема, тяжелые кожно-слизистые реакции, синдром Стивенса-Джонсана, синдром Лайелла
- нефротический синдром, почечная недостаточность, интерстициальный
Нефрит, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови
- повышенная утомляемость, судороги в ногах
- повышение уровня щелочной фосфатазы, увеличение веса
Противопоказания
- гиперчувствительность к ацеклофенаку или к любому из вспомогательных компонентов препарата
- пациентам, у которых препараты с аналогичным действием (например, ацетилсалицилаты и другие нестероидные противовоспалительные средства) вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или крапивницу
- эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта или подозрение на желудочно-кишечные кровотечения
- тяжелая сердечная недостаточность или тяжелые нарушения функции печени или почек
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Нет фармакокинетических исследований по изучению взаимодействий с Араценаком кроме как с варфарином.
Ацеклофенак метаболизируется посредством Цитохрома Р 450 2С9 и может быть ингибитором этого энзима. Риск фармакокинетических реакций, следовательно, возможен с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом или сульфафеназолом. Также существует риск фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами, выводимыми активной почечной секрецией, с такими как метотрексат и литий. Ацеклофенак связан практически полностью с плазменным альбумином и, следовательно, можно предположить возможность реакций замещения с другими прочно связанными с белком препаратами.
В связи с недостаточно проведенными исследованиями фармакокинетических взаимодействий Араценака, последние основываются на их изучении среди других НПВС:
Следующих комбинаций должны избегать:
- с метотрексатом, так как НПВС подавляют его тубулярную секрецию, и может иметь место слабое метаболическое взаимодействие, с замедлением клиренса метотрексата.
- с литием, так как некоторые НПВС подавляют его выделение почками, результатом которого является повышение концентрации лития в плазме крови. Комбинацию надо избегать за исключением случаев с возможностью частого измерения уровня лития в крови.
- с антикоагулянтами, так как НПВС подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают мукозную мембрану клеток слизистой желудочно-кишечного тракта, что может привести к повышению активности антикоагулянтов и увеличить риск появления кровотечений у больных, получающих антикоагулянтные препараты. Комбинацию Араценака с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином нужно избегать, за исключением случаев с необходимостью проведения тщательного мониторинга.
Следующие комбинации требуют регулирования дозы и принятия мер предосторожности:
Возможные взаимодействия между НПВС и метотрексатом можно предположить даже при использовании низких доз метотрексата, особенно у больных со сниженной функцией почек, у которых может наблюдаться повышение плазменного уровня метотрексата с проявлением его токсичных свойств.
Назначение НПВС вместе с циклоспорином или такролимусом предположительно повышает риск нефротоксичности, обусловленной подавлением синтеза простациклина в почечной ткани. Следовательно, необходимо тщательно следить за функцией почек во время комбинированной терапии
Требуется осторожность вследствие того, что сопутствующая терапия аспирином или другими нестероидными противовоспалительными препаратами может увеличить риск развития побочных эффектов.
НПВС может снижать диуретический эффект фуросемида, биметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Сопутствующая терапия калий-сберегающими диуретиками может сопровождаться увеличением уровня калия в плазме крови, поэтому необходимо контролировать его плазменный уровень.
НПВС могут снижать эффект некоторых антигипертензивных лекарственных препаратов. Ингибиторы АПФ или антагонисты ангиотензина II-рецепторов в сочетании с НПВС могут привести к ухудшению почечной функции. Риск возникновения обычно обратимой острой почечной недостаточности может быть повышенным у некоторых больных с нарушениями функций почек, например, у пожилых или при обезвоживании организма. Следовательно, комбинация с НПВС должна назначаться с осторожностью, с предварительной адекватной гидратацией больного и при тщательном наблюдении за функцией почек.
Не было определено, что Ацеклофенак действует на кровяное давление, когда он назначался с бендрофлюазидом, хотя взаимодействие с другими антигипертензивными препаратами, такими как бета-блокаторами не может быть исключено.
Другие возможные взаимодействия:
Существуют отдельные исследования о гипогликемическом и гипергликемическом эффектах ацеклофенака, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении Араценака с антидиабетическими препаратами и у больных с нарушениями гликемического профиля.
Особые указания
Нежелательные реакции можно свести к минимуму за счет максимально короткого курса терапии, направленного на достижение контроля над симптомами.
Реакции со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы
В отношении пациентов с артериальной гипертензией и/или легкой – умеренной застойной сердечной недостаточностью требуется надлежащий врачебный контроль, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отеки.
Использование некоторых НПВП, в т.ч. Араценака (особенно в высоких дозах и при длительном применении) может приводить к небольшому повышению риска артериальных тромботических реакций (например, инфаркта миокарда или инсульта). Достаточных данных для исключения подобного риска в отношении ацеклофенака нет.
У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца, болезнью периферических артерий и/или инсультом ацеклофенак можно применять только после тщательного анализа состояния пациента. Также следует внимательно оценить возможность более длительного применения препарата у пациентов с факторами риска инсульта (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
У больных с язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта, цереброваскулярными кровотечениями, системной красной волчанкой (СКВ), порфирией, расстройствами гемопоэза и свертываемости крови ацеклофенак следует применять с осторожностью и под строгим медицинским контролем.
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени или почек, а также у пациентов с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости, следует принимать меры предосторожности. У таких больных применение НПВП может привести к снижению функции почек и задержке жидкости. Также следует с осторожностью применять препарат у пациентов, которым проводится терапия диуретиками или находящихся в группе риска с точки зрения гиповолемии.
Следует с осторожностью подходить к терапии пожилых пациентов, более подверженных побочным реакциям. Последствия у таких пациентов, например, желудочно-кишечные кровотечения и/или перфорация, зачастую являются более тяжелыми и могут произойти без предварительных симптомов и при неотягощенном анамнезе в любой момент во время терапии. У пожилых пациентов выше вероятность нарушения функции почек, печени, сердца и сосудов.
За всеми пациентами, принимающими НПВП в течение длительного времени, необходимо наблюдение в качестве меры предосторожности (например, регулярное отслеживание показателей крови, функции почек и печени).
Применение Араценака, как и любого другого препарата, ингибирующего синтез циклооксигеназ / простагландина, может повлиять на фертильность, поэтому применение данного средства не рекомендовано женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих проблемы с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии Араценаком.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами
Пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами в случае возникновения головокружения, повышенной утомляемости или других нарушений со стороны центральной нервной системы в период приема НПВП.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, диарея, боли в животе, тошнота, диспепсия, понижение давления.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.
По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 250C.
Защищать от влаги и прямых солнечных лучей.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ARAFARMA GROUP S.A.
Адрес местонахождения: С/Фрей Габриель де Сан-Антонио 6-10
19180 Марчамало – Гвадалахара Испания