Лекарственная форма
Капсулы, 50 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - налтрексона гидрохлорид 50 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат.
Состав оболочки капсулы:
корпус капсулы: титана диоксид (Е171), желатин,
крышечка оболочки капсулы: индигокармин-FD& C* голубой 2 (E 132), титана диоксид (E 171), желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы размером № 4, с белым непрозрачным корпусом и голубой крышечкой. На корпусе капсулы указан торговый знак фирмы, на крышечке капсулы имеется надпись «Antaxone® 50».
Содержимое капсул – порошок белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Средства для лечения аддиктивных расстройств. Налтрексон.
Код АТC N07BB04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Налтрексон хорошо всасывается после приема внутрь и на 95% метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит – 6-бета-налтрексон, который также обладает свойствами конкурентного опиоидного антагониста. Максимальная концентрация налтрексона и 6-бета-налтрексона в плазме крови наблюдается через 1 час после приема препарата. Время полувыведения в плазме крови (Т½) для налтрексона – 4 часа, для его метаболита 6-бета-налтрексона – 13 часов. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции. Препарат выводится через почки в неизмененном виде (около 1%) и в виде метаболитов (38% в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексона).
Фармакодинамика
Антаксон - специфический антагонист опиоидных рецепторов, является синтетическим аналогом оксиморфина. Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов – наркотических анальгетиков и их суррогатов. Введением опиоидов в увеличенных дозах можно ослабить или устранить действие налтрексона.
В дозе 50 мг Антаксон в течение 24 часов блокирует фармакологические эффекты, вызванные внутривенным введением 25 мг героина. При повышении дозы Антаксона в два раза его действие удлиняется до 48 часов, а при повышении в 3 три раза – до 72 часов.
У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции.
Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.
Показания к применению
- комплексная терапия опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия (препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома)
Способ применения и дозы
Антаксон принимают строго в специализированных отделениях по лечению наркоманий. В дальнейшем во время амбулаторного лечения больной должен находиться под врачебным контролем. У больного должна быть положительная установка на лечение наркомании.
Лечение героиновой наркомании
Фаза введения в курс терапии Антаксоном: терапию наркотической зависимости начинают только через 7-10 дней после последнего приема опиоидного наркотика и при условии отсутствия признаков абстинентного синдрома. Воздержание от приема наркотиков определяется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с внутривенным введением 0,5 мг Налоксона не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится больным с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу можно проводить через 24 часа.
Начальная доза Антаксона обычно составляет 20 мг. При отсутствии в течение часа признаков синдрома отмены больному дают оставшуюся дневную дозу препарата (30 мг).
Поддерживающая терапия Антаксоном: после окончания вводной фазы назначают 50 мг Антаксона каждые 24 часа (этой дозы достаточно для предупреждения действия 25 мг внутривенно введенного героина).
Можно использовать и другие схемы лечения:
1. 50 мг Антаксона назначают ежедневно в течение первых пяти дней недели и 100 мг на 6 день;
2. 100 мг Антаксона назначают каждые 2 дня или 150 мг каждые три дня;
3. 100 мг Антаксона назначают в 1 день (напр. в понедельник), 100 мг на 3 день (напр. в среду) и 150 мг на 5 день (в пятницу). Эта схема удобна для больных с установкой на длительный отказ от опиоидов.
Минимальный курс – от 3 месяцев, рекомендуемый курс – от 6 месяцев и выше.
Побочное действие
В терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Антаксон обычно не вызывает серьезных побочных эффектов.
Очень часто (≥1/10)
- нарушения сна, тревога, нервозность
- беспокойство
- боли в животе, тошнота и рвота
- миалгия, артралгия
- слабость
Часто(≥1/100 до <1/10)
- снижение аппетита
- раздражительность, аффективные расстройства
- головокружение
- повышенное слезотечение
- сердцебиение, тахикардия, изменения на ЭКГ
- диарея, запор
- эритема
- эректильная дисфункция, ретардированная эякуляция
- жажда, утомляемость, озноб, гиперактивность, гипергидроз
Иногда (≥1/1 000 до <1/100)
- лимфаденопатия
- повышение аппетита
- расстройство либидо, а именно, повышенное либидо, сниженное либидо, депрессия, паранойя, возбуждение, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, кошмары, необычные сновидения
- тремор, головная боль, сонливость, патологическая зевота
- понижение остроты зрения, раздражение глаз, светобоязнь, припухлость глаз, боль в глазах, напряжение глаз
- ощущение заложенность в ушах, боль и звон в ушах
- флебит, приступообразное ощущение жара, покраснение, колебания артериального давления
- заложенность носа, ринорея, чихание, боль в горле, повышенное отделение мокроты, затруднение дыхания, охриплость голоса, кашель, синусит, сухость во рту, носовое кровотечение, нарушение функций синусового узла
- язва, метеоризм, геморрой
- гепатит, повышение билирубина в крови, отклонения в функциональных тестах печени
- зуд, себорея, акне, алопеция
- мышечно-скелетная боль, судорожное сокращение мышц, боль в конечностях, боль в паховой области
- расстройство мочеиспускания, поллакиурия
- дерматофития стопы, герпес
- увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз
- повышение артериального давления, аномальное ЭКГ
- боль, отек, чувство жара, снижение массы тела
- похолодание конечностей
Редко (≥1/10 000 до <1/1 000)
- идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
- суицидальные мысли, попытка самоубийства
- приапизм
- синдром отмены
Очень редко (<1/10 000)
- гиперчувствительность
- рабдомиолиз
Противопоказания
- повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо из вспомогательных веществ препарата
- применение наркотических анальгетиков
- опиоидная зависимость
- положительный тест на наличие опиодов в моче
- опиоидный абстинентный синдром
- отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном
- острый гепатит или печеночная недостаточность
- тяжелая почечная недостаточность
- детский возраст до 18 лет
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуется одновременное применение Антаксона с лекарствами, содержащими опиоиды, такими как противокашлевые и противопростудные средства, противодиарейные средства и анальгетики.
Не рекомендуется следующие сочетания:
- опиоидные агонисты и анальгетики
- опиоидные агонисты и антагонисты
- опиоидная заместительная терапия.
Поэтому, когда возможно, следует применять альтернативные неопиоидные лекарственные средства.
Безопасность и эффективность совместного применения Антаксона и дисульфирама неизвестна, и совместное применение двух потенциально гепатотоксичных препаратов обычно не рекомендуется. Летаргия и сонливость отмечались при совместном применении налтрексона и тиоридазина.
Взаимосвязь, которая должна быть принята во внимание: барбитураты, бензодиазепины, анксиолитики отличные от бензодиазепинов (т.е. мепробамат), снотворные средства, успокаивающие антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, тримипрамин), успокаивающие антигистаминные средства Н1, центральные гипотензивные средства, баклофен, талидомид.
До сих пор не было описано взаимодействия между кокаином и налтрексона гидрохлоридом, а также нет известных взаимодействии между налтрексоном и алкоголем.
Особые указания
Терапия налтрексоном должна начинаться и в дальнейшем контролироваться врачом, имеющим опыт лечения опиоиднозависимых пациентов.
Антаксон в значительной степени метаболизируется в печени и выделяется с мочой, поэтому пациентам с нарушениями функции почек или печени следует соблюдать осторожность при применении.
Антаксон необходимо отменить не менее чем за 48 часов до хирургического вмешательства, при котором требуется назначение опиоидных анальгетиков. Больной должен иметь при себе карточку назначений Антаксона для обязательной информации других медработников в случае необходимости оказания медицинской помощи. При необходимости преодоления блокирования опиоидных рецепторов (общая анестезия, обезболивание в неотложных случаях) следует использовать увеличенные дозы короткодействующих опиоидных анальгетиков для уменьшения риска угнетения дыхания и кровообращения.
Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7–10 дней прекратить прием опиоидов и препаратов, их содержащих; перед началом лечения обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном.
Суицидальное поведение: известно, что риск суицида повышается у пациентов, злоупотребляющих психоактивными веществами, с или без сопутствующей депрессии. Лечение Антаксоном не устраняет этот риск.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не рекомендуется управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Передозировка
Достаточных клинических данных о возможности передозировки препарата в настоящее время нет. Возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 7 или 10 капсул помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 (по 10 капсул) или 2 (по 7 капсул) контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Замбон С.П.А.,
Виа дела Кимика, 9 36100, Виченца, Италия