Лекарственная форма, дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг
Фармакотерапевтическая группа
Нервная система. Психолептики. Антипсихотики. Фенотиазины с алифатической боковой цепью. Хлорпромазин
Код АТХ N05AA01
Показания к применению
Аминазин® показан к применению у взрослых, а также детей и подростков в возрасте от 12 лет.
- острые и хронические психотические расстройства, особенно параноидальные, при шизофрении, маниакальных расстройствах, органических психозах и пр.
- психомоторное возбуждение (ажитация) при тревожных расстройствах.
- нарушения поведения, сопровождающиеся агрессией и потенциально опасные для пациента и окружающих.
- шизофрения у детей, аутизм.
- индукция гипотермии.
- упорная икота.
- неукротимая тошнота и рвота в терминальных стадиях тяжелых заболеваний.
Противопоказания
- гиперчувствительность к действующему веществу (веществам) или к любому из вспомогательных веществ;
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
- отравления веществами, угнетающими функции центральной нервной системы (ЦНС);
- коматозные состояния любой этиологии;
- угнетение костномозгового кроветворения;
- период кормления грудью;
- детский и подростковый возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).
Необходимые меры предосторожности при применении
Хлорпромазин не следует назначать пациентам с нарушениями функции печени или почек, болезнью Паркинсона, гипотиреозом, сердечной недостаточностью, феохромоцитомой, миастенией, гипертрофией предстательной железы, гиперчувствительнью к фенотиазинам, закрытоугольной глаукомой в анамнезе или агранулоцитозом. Препарат следует с осторожностью применять у пожилых пациентов, особенно во время очень жаркой или очень холодной погоды (имеется риск развития гипер- или гипотермии). Пожилые люди особенно чувствительны к постуральной гипотензии.
Необходим тщательный мониторинг пациентов с эпилепсией и судорогами в анамнезе в связи с возможностью снижения судорожного порога.
Необходимо осуществлять регулярный контроль общего анализа крови из-за возможности развития агранулоцитоза.
Следует немедленно отменить хлопромазин в случае появления лихорадки неясного генеза, так как это может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, измененное сознание, мышечная ригидность). Ранними проявлениями, предшествующими началу гипертермии, могут быть признаки вегетативной дисфункции, такие как повышенное потоотделение и нестабильность артериального давления (АД). Несмотря на то, что злокачественный нейролептический синдром может быть идиосинкразическим по происхождению, имеется ряд предрасполагающих факторов риска: обезвоживание и органические поражения головного мозга.
При резкой отмене антипсихотических препаратов описаны острые симптомы отмены, включая тошноту, рвоту, потливость и бессонницу. Также могут вновь возникать психотические симптомы и появляться непроизвольные двигательные расстройства (такие как акатизия, дистония и дискинезия). Таким образом, прекращать лечение препаратом необходимо постепенно.
При лечении шизофрении ответ на терапию нейролептиками может быть отсроченным. При прекращении лечения рецидив симптомов может не проявляться в течение некоторого времени.
Нейролептические фенотиазины могут потенцировать удлинение интервала QT, что увеличивает риск возникновения серьезных желудочковых аритмий типа torsade de pointes, потенциально фатальных (внезапная смерть). Удлинение интервала QT усугубляется, в частности, наличием брадикардии, гипокалиемии, врожденным или приобретенным (т.е. лекарственным) удлинением интервала QT. До начала лечения хлорпромазином необходимо полностью оценить соотношение риска и пользы. Если позволяет клиническая ситуация, до начала лечения хлорпромазином и на начальном этапе лечения или, если это будет сочтено необходимым, во время лечения, следует провести медицинские и лабораторные исследования (например, биохимический анализ крови и ЭКГ), чтобы исключить возможные факторы риска (например, болезни сердца, удлинение интервала QT в семейном анамнезе, метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия или гипомагниемия; голодание, злоупотребление алкоголем; сопутствующая терапия другими препаратами, которые, как известно, удлиняют интервал QT).
Как и все нейролептики, хлорпромазин не должен применяться в монотерапии при преобладании депрессии. Однако его можно сочетать с терапией антидепрессантами в лечении тех состояний, при которых одновременно наблюдаются депрессия и психоз.
Из-за риска фотосенсибилизации пациентам следует избегать воздействия прямых солнечных лучей. При частом обращении с препаратами фенотиазинов необходимо соблюдать максимальную осторожность, чтобы избежать контакта препарата с кожей.
Инсульт: В ходе рандомизированных клинических исследований у пожилых пациентов с деменцией в сравнении с плацебо при применении атипичных антипсихотических лекарственных средств, было отмечено 3-кратное увеличение риска цереброваскулярных событий. Механизм возникновения такого повышенного риска не известен. Нельзя исключить увеличение риска при применении других антипсихотических препаратов или лечении других групп пациентов. Хлорпромазин следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска инсульта.
Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при применении антипсихотических препаратов. Поскольку у пациентов, получающих антипсихотические препараты, часто присутствуют приобретенные факторы риска ВТЭ, следует выявить все возможные факторы риска ВТЭ до и во время лечения хлорпромазином и принять профилактические меры.
Следует избегать одновременного лечения другими нейролептиками.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Применение адреналина при передозировке хлорпромазина не допускается.
Хлорпромазин усиливает угнетающее действие алкоголя, барбитуратов и других седативных средств на центральную нервную систему (ЦНС), что может привести к угнетению дыхания.
Антихолинергические средства могут снижать антипсихотический эффект хлорпромазина, а мягкий антихолинергический эффект хлорпромазина может усиливаться другими антихолинергическими препаратами, что может привести к запорам, тепловому удару и т. д.
Антациды, противопаркинсонические средства и препараты лития нарушают всасывание нейролептиков.
Неблагоприятные клинически значимые взаимодействия отмечены с алкоголем, гуанетидином и гипогликемическими средствами.
Для лечения экстрапирамидных симптомов, индуцированных нейролептиками, предпочтение следует отдавать антихолинергическим противопаркинсоническим препаратам, а не леводопе, поскольку нейролептики противодействуют антипаркинсоническому действию дофаминергических средств.
Высокие дозы хлорпромазина снижают реакцию на гипогликемические средства, дозу которых, возможно, придется увеличить.
Хлорпромазин может усиливать гипотензивный эффект большинства антигипертензивных препаратов, особенно блокаторов альфа-адренорецепторов.
Хлорпромазин снижает действие некоторых лекарств, таких, как амфетамин, леводопа, клонидин, гуанетидин и адреналин.
Хлорпромазин увеличивает или уменьшает концентрацию в плазме ряда лекарственных средств, таких как пропранолол, фенобарбитал, однако без клинического значения.
Одновременное применение десфериоксамина и прохлорперазина вызывает транзиторную метаболическую энцефалопатию, характеризующуюся потерей сознания на 48–72 часа. Возможно, это может произойти и при применении хлорпромазина, так как он обладает многими фармакологическими свойствами прохлорперазина.
Существует повышенный риск развития аритмий при одновременном применении нейролептиков с препаратами, удлиняющими интервал QT, включая некоторые антиаритмические средства, антидепрессанты, другие нейролептики и препараты, вызывающие электролитный дисбаланс (например, диуретики).
Одновременное применение нейролептиков с препаратами с миелосупрессивным потенциалом, такими как карбамазепин или некоторые антибиотики и цитотоксические препараты, повышает риск развития агранулоцитоза.
При одновременном применении нейролептиков и лития сообщалось (редко) о нейротоксичности.
Одновременное применение хлорпромазина с ингибиторами ангиотензинконвертирующего фермента (АКФ) и антагонистами ангиотензина-II может привести к тяжелой постуральной гипотензии.
Анестетики: одновременное применении хлорпромазина и анестетиков может вызвать усиление гипотензивного эффекта.
Опиоидные анальгетики: опиоидные анальгетики могут усиливать седативное и гипотензивное действие хлорпромазина.
Противоэпилептические средства: фенотиазины, включая хлорпромазин, могут снижать судорожный порог. Уровни фенитоина в сыворотке могут быть повышены или понижены при использовании хлорпромазина, что может потребовать коррекции дозы.
Противовирусные препараты: ритонавир может повышать концентрацию хлорпромазина в плазме.
Метоклопрамид: при одновременном применении метоклопрамида и фенотиазинов существует повышенный риск экстрапирамидных нарушений.
Сибутрамин: следует избегать одновременного применения фенотиазинов и сибутрамина, поскольку существует повышенный риск токсического действия на ЦНС.
Тетрабеназин: при одновременном приеме тетрабеназина и фенотиазинов существует повышенный риск развития экстрапирамидных расстройств.
Циметидин: одновременное применение циметидина с хлорпромазином может усиливать побочные эффекты хлорпромазина.
Специальные предупреждения
Повышенная смертность у пожилых людей с деменцией. Данные двух крупных наблюдательных исследований показали, что пожилые люди с деменцией, получающие антипсихотические препараты, имеют несколько повышенный риск смерти по сравнению с теми, кто не лечится. Недостаточно данных, чтобы дать точную оценку величины риска; причина повышенного риска неизвестна. Хлорпромазин не показан для лечения нарушений поведения, связанных с деменцией.
Вспомогательные вещества
Аминазин® содержит лактозы моногидрат. Это следует принимать во внимание пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Во время беременности или лактации
Данных о безопасности применения хлорпромазина при беременности недостаточно, но препарат широко используется в течение многих лет без видимых вредных последствий. Показано, что хлорпромазин вызывает нарушения у животных. Как и при приеме других препаратов, следует избегать применения хлорпромазина при беременности, если врач не считает это необходимым. В некоторых случаях прием хлорпромазина может приводить к продлению родов и в таких случаях следует приостановить роды до раскрытия шейки матки на 3-4 см. Возможные неблагоприятные последствия для новорожденного включают вялость или парадоксальную повышенную возбудимость с низкой оценкой по шкале Апгар.
Новорожденные, подвергшиеся воздействию нейролептиков (включая хлорпромазин) в течение третьего триместра беременности, подвержены риску развития побочных реакций, в том числе экстрапирамидных нарушений и/или симптомов отмены, которые могут различаться по тяжести и продолжительности после применения препарата. Имеются данные о возбуждении, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, респираторном дистресс-синдроме или расстройствах питания у новорожденных, в связи с чем необходим тщательный мониторинг новорожденных.
Хлорпромазин может выделяться с молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Целесообразно подбирать оптимальную дозу индивидуально. Если клиническое состояние пациента позволяет, то лечение следует начинать с минимальной возможной дозы и постепенно ее увеличивать.
Взрослые:
Шизофрения, другие психозы, ажитация, аутизм, индукция гипотермии
Начальная суточная доза для приёма внутрь составляет 25-100 мг в сутки 1-4 раза в день, затем, с учетом переносимости, дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг каждые 3-4 дня, до достижения желаемого терапевтического эффекта. В случае малоэффективности средних доз препарата Аминазин® дозу увеличивают до 700-1000 мг в сутки, в некоторых, крайне резистентных случаях без соматических противопоказаний дозу можно повысить до 1200 - 1500 мг в сутки.
При лечении большими дозами суточную дозу делят на 4 части (последняя - перед сном).
Высшие дозы препарата Аминазин® для взрослых внутрь: разовая 300 мг, суточная 1500 мг.
Упорная икота
По 25 мг каждые 4-6 часов.
Неукротимая тошнота и рвота в терминальных стадиях тяжелых заболеваний
По 25 мг каждые 4-6 часов.
Дети
Шизофрения, другие психозы, ажитация, аутизм, индукция гипотермии
Детям от 12 лет препарат Аминазин® назначают по 550 мкг/кг (0,55 мг/кг) или по 15 мг на 1 м2 поверхности тела при необходимости каждые 6-8 часов. При массе тела до 46 кг не следует назначать препарат Аминазин® в дозе более 75 мг в сутки.
Неукротимая тошнота и рвота в терминальных стадиях тяжелых заболеваний
Детям от 12 лет препарат Аминазин® назначают по 550 мкг/кг (0,55 мг/кг) или по 15 мг на 1 м2 поверхности тела при необходимости каждые 4-6 часов. При массе тела до 46 кг не следует назначать препарат Аминазин® в дозе более 75 мг в сутки.
Пациенты пожилого возраста
Ослабленным и пожилым пациентам терапию начинают с ⅓-½ обычных доз для взрослых с более постепенным увеличением дозировки; рекомендуемая суточная доза до 300 мг в сутки.
Метод и путь введения
Для приема внутрь.
Частота применения с указанием времени приема
Таблетки Аминазин® после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Кратность и время приема определяется врачом.
Длительность лечения
Длительность лечения определяется врачом.
При шизофрении, других психозах, ажитации, аутизме, индукции гипотермии длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1-1,5 месяца, при отсутствии эффекта целесообразно перейти к лечению другими препаратами.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое действие (аритмия, сердечная недостаточность, снижение артериального давления (АД), шок, тахикардия, изменение зубца QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (избегать индукции рвоты, поскольку нарушение сознания и дистонические реакции со стороны мышц шеи и головы, обусловленные передозировкой, могут привести к аспирации рвотных масс). Симптоматическое лечение: при коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона; при угнетении центральной нервной системы без нарушения функции дыхательного центра - введение умеренных доз фенамина, первитина, кофеина-бензоата натрия (при угнетении дыхательного центра применение аналептиков противопоказано); неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы хлорпромазина, их можно также уменьшить назначением тригексифенидила, для уменьшения нейролептической депрессии используются антидепрессанты и психостимуляторы; при аритмии – введение лекарственных препаратов длительного действия, при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, при выраженном снижении АД - внутривенное введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение АД, за счет блокады альфа-адренорецепторов хлорпромазином), при судорогах - диазепам (избегать назначения барбитуратов, вследствие возможной последующей депрессии ЦНС и угнетения дыхания); в случае гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома – введение дантролена. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 суток, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.
Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата
В случае пропуска отдельных доз не следует принимать двойную дозу препарата.
Указание на наличие риска симптомов отмены
О случаях симптомов отмены до настоящего времени не сообщалось.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
При появлении сомнений относительно способа применения препарата посоветуйтесь с лечащим врачом.
Обратитесь к врачу за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.
Описание нежелательных реакций
Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
- экстрапирамидные расстройства (дистонические реакции, акинеторигидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения, симптомы лекарственного индуцированного паркинсонизма (гипокинезия, мышечная ригидность, постуральная неустойчивость), ранние дискинезии (пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы), при длительном лечении - поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром (мышечная ригидность, гипертермия, соматические нарушения, обусловленные дисфункцией вегетативной нервной системы, психические нарушения), сонливость, головокружение, расстройства сна, явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения, беспокойство, изменения в настроении пациента, ажитация, бессонница, нейролептическая депрессия.
- ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения сердечного ритма (желудочковые аритмии, в том числе типа «пируэт»; риск развития желудочковых нарушений ритма выше на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлиненного интервала QT, заболеваний сердца в анамнезе, одновременном приеме трициклических антидепрессантов, в пожилом возрасте), удлинение интервала QT, изменение зубцов Т и U, венозная тромбоэмболия (в том числе легочная тромбоэмболия и тромбоз глубоких вен).
- угнетение дыхания, заложенность носа.
- тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, анорексия, запор или кишечная непроходимость.
- холестатическая желтуха и поражения печени (преимущественно холестатические, гепатоцеллюлярные или смешанные); при возникновении желтухи хлорпромазин следует отменить.
- затруднение мочеиспускания, аменорея, олигоменорея, импотенция, фригидность, олигурия, приапизм.
- гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия.
- повышение свертываемости крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз.
- помутнение хрусталика и роговицы, нарушения аккомодации.
- фотосенсибилизация кожи, пигментация кожи, меланоз.
- аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, ангионевротический отек, отек лица, бронхоспазм, крапивница, анафилактические реакции, системная красная волчанка.
- применение производных фенотиазина может приводить к непереносимости глюкозы, гипергликемии, гиперхолестеринемии, фекальной закупорке, тяжелой кишечной непроходимости, мегаколону.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - хлорпромазина гидрохлорид в пересчете на 100% вещество – 25 мг, 50 мг или 100 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, коповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат;
оболочка:
для дозировки 25 мг – Опадрай II 85F38209: поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол-3350, тальк, титана диоксид Е 171, краситель железа оксид желтый Е 172;
для дозировки 50 мг – Опадрай II 85F240048: поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол-3350, тальк, титана диоксид Е 171, краситель железа оксид красный Е 172, краситель железа оксид желтый Е 172, краситель железа оксид черный Е 172;
для дозировки 100 мг – Опадрай II 85F25509: поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол-3350, тальк, краситель железа оксид красный Е 172, краситель железа оксид черный Е 172, краситель железа оксид желтый Е 172.
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета (для дозировки 25 мг), коричнево-розового цвета (для дозировки 50 мг), от красновато-коричневого до коричневого цвета (для дозировки 100 мг). На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Сведения о производителе
АО «Валента Фарм», Россия
141101, Россия, Московская область, г. Щелково, ул. Фабричная, д. 2.
Телефон: +7 (495) 933-48-62, факс +7 (495) 933-48-63
Электронный адрес: [email protected]
Держатель регистрационного удостоверения
АО «Валента Фарм», Россия
141101, Россия, Московская область, г. Щелково, ул. Фабричная, д. 2.
Телефон: +7 (495) 933-48-62, факс +7 (495) 933-48-63
Электронный адрес: [email protected]
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство Акционерного общества «Валента Фармацевтика» в Республике Казахстан
Республика Казахстан, 050009, город Алматы, Алмалинский район, проспект Абая, дом № 151, офис № 1106
Тел: +7 (727) 3341551 вн.4027
Моб. +7 771 779 79 37
Электронный адрес: [email protected]