Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - донепезила гидрохлорид 5 мг, 10 мг (в форме донепезила гидрохлорида моногидрата 5,21 мг и 10,42 мг соответственно),
вспомогательные вещества:
ядро: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения (L-НРС В1), магния стеарат,
оболочка: Opadry Y-1-7000 белый (гипромеллоза, титана диоксид Е 171, макрогол 400).
Описание
Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой «Е 381» на одной стороне таблетки, без или почти без запаха (для дозировки 5 мг).
Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой «Е 382» на одной стороне таблетки, без или почти без запаха (для дозировки 10 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Нервная система. Психоаналептики. Препараты против деменции. Антихолинэстеразные препараты. Донепезил
Код АТХ N06DA02
Показания к применению
- симптоматическое лечение болезни Альцгеймера легкой или средней тяжести
Противопоказания
- гиперчувствительность к донепезилу гидрохлориду, производным пиперидина или к любому из вспомогательных веществ
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Алзепил и/или его метаболиты не подавляют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина или дигоксина.
При одновременном применении с дигоксином или циметидином метаболизм донепезила гидрохлорида не изменяется.
Изоферменты 3A4 и в меньшей степени 2D6 цитохрома P450 участвуют в метаболизме донепезила. Кетоконазол и хинидин, ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6, соответственно подавляют метаболизм донепезила. Другие ингибиторы CYP3A4, например, итраконазол и эритромицин и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, также могут подавлять метаболизм донепезила. У здоровых лиц кетоконазол повышает средние концентрации донепезила примерно на 30%.
Индукторы ферментов (рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол) могут снижать уровень донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия не известна, поэтому такие комбинации препаратов следует применять с осторожностью. Алзепил может взаимодействовать с препаратами, обладающими антихолинергической активностью.
Также, Алзепил, обладает синергическим действием при одновременном приеме с сукцинилхолином, другими блокаторами нервно-мышечного проведения или агонистами холинергических рецепторов и бета-блокаторов, которые оказывают влияние на проводимость сердца.
Специальные предупреждения
Лечение должен назначать и проводить врач-специалист, имеющий опыт ведения больных с деменцией типа Альцгеймера. Диагноз заболевания должен быть поставлен в соответствии с общепринятыми критериями (например, DSM IV, ICD 10). Лечение может проводиться только при наличии лица, способного контролировать прием лекарственных средств. Лечение проводится до тех пор, пока существует терапевтический эффект, который должен регулярно оцениваться. При отсутствии лечебного эффекта прием препарата необходимо прекратить. Индивидуальную реакцию на терапию препаратом Алзепил предсказать невозможно. После отмены препарата его эффект постепенно и медленно исчезает. Сведений о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема препарата нет.
Эффективность Алзепила не установлена у пациентов с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, другими видами деменции или нарушением памяти (например, при возрастном снижении когнитивной функции).
Анестезия
Препарат с осторожностью применяют при анестезии, поскольку являясь ингибитором холинэстеразы, Алзепил может усиливать сукцинилхолиновый тип мышечной релаксации при проведении общей анестезии.
Сердечно-сосудистые нарушения
Ингибиторы холинэстеразы, в связи с их фармакологическим действием, могут оказывать ваготонический эффект на частоту сердечных сокращений (вызывать брадикардию). Возможность такого действия следует учитывать при слабости синусового узла или других нарушениях суправентрикулярной проводимости, таких как, синоатриальная или атриовентрикулярная блокада. Препарат с осторожностью применяют при нарушениях ритма сердца.
В процессе лечения возможно развитие обморока и судорог. При обследовании таких пациентов необходимо учитывать возможность наличия блокады или длительной синусовой остановки.
Нарушения функции желудочно-кишечного тракта
Следует соблюдать осторожность пациентам с повышенным риском развития язвы (например, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)).
Не было выявлено повышения частоты развития пептических язв или желудочно-кишечных кровотечений.
Мочеполовая система
Холиномиметики могут вызывать обструкцию устья мочевого пузыря.
Неврологические состояния
Предполагают, что холиномиметики могут вызывать генерализованные судороги, однако судороги также могут быть проявлением болезни Альцгеймера. Холиномиметики могут усугублять или снижать экстрапирамидальные расстройства.
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)
ЗНС – потенциально опасное для жизни расстройство, которое характеризуется гипертермией (лихорадкой), мышечной ригидностью, расстройствами вегетативной нервной системы, измененным сознанием, повышенными уровнями сывороточной креатининфосфокиназы. Дополнительные симптомы могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. В очень редких случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, связанного с применением донепезила, особенно у пациентов, также получающих сопутствующую терапию антипсихотическими лекарственными средствами.
Если у пациента развились признаки и симптомы злокачественного нейролептического синдрома или присутствует необъяснимая высокая температура без дополнительных клинических проявлений, лечение следует прекратить.
Нарушения функции легких
Особую осторожность следует соблюдать при назначении ингибиторов холинэстеразы пациентам с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе.
Не следует принимать Алзепил одновременно с другими ингибиторами ацетилхолинестеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.
Тяжелое нарушение функции печени
Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет.
Беременность и период лактации
Отсутствуют достаточные данные о применении донепезила при беременности и в период лактации. Препарат не назначается беременным женщинам в связи с возможным риском для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Деменция альцгеймеровского типа может сопровождаться нарушением способности управлять автомобилем или другими механизмами. Кроме того, донепезил может вызывать чувство усталости, головокружение и спазмы мышц, в основном в начале лечения или при повышении дозы. Способность пациента управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами должна оцениваться лечащим врачом.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Препарат предназначен только для взрослых пациентов.
Взрослым и пожилым пациентам препарат назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Прием в начальной дозе 5 мг следует продолжать в течение 1 месяца, чтобы оценить ранний клинический эффект терапии и достичь равновесной концентрации донепезила. Через месяц при необходимости можно увеличить до 10 мг в сутки (в 1 прием). Рекомендуемая максимальная суточная доза 10 мг. Данных о применении дозировки более 10 мг/день нет.
При необходимости назначения других доз, отличных от приведенных, следует применять другие препараты.
Специальные группы пациентов
При нарушениях функции печени и почек коррекция дозы не требуется.
В связи с возможным увеличением системного воздействия при легком или умеренном нарушении функции печени, повышение дозы следует выполнять с учетом индивидуальной переносимости.
Метод и путь введения
Таблетки для приема внутрь.
Частота применения с указанием времени приема
Препарат следует принимать внутрь 1 раз в день вечером перед сном.
Передозировка
Симптомы: холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, слюнотечение, потоотделение, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, коллапс и судороги). Возможно усиление мышечной слабости, которая при поражении дыхательных мышц может привести к летальному исходу.
Лечение: следует назначать общее поддерживающее лечение. В качестве антидота применяют третичные антихолинергические препараты, например, атропин в начальной дозе 1-2 мг внутривенно, затем дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. Атипичные реакции артериального давления и частоты сердечных сокращений наблюдались при введении других холиномиметиков совместно с четвертичными антихолинергическими препаратами, например, гликопирролатом.
Нет данных о выведении донепезила гидрохлорида и/или его метаболитов при помощи диализа (гемодиализа, перитонеального диализа или гемофильтрации).
Указание на наличие риска симптомов отмены
После прекращения приема препарата наблюдается постепенное ослабление благоприятного эффекта препарата Алзепил. После резкой отмены препарата эффект отдачи не наблюдается.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Препарат применяют строго по назначению врача!
Побочное действие
Самыми частыми нежелательными явлениями являются диарея, мышечные спазмы, утомляемость, рвота и бессонница.
Нежелательные реакции, зарегистрированные чаще, чем в отдельных случаях, перечислены ниже по классам систем органов и частоте.
В зависимости от частоты событий они определяются следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 - <1/10), нечастые (≥1/1000 - ≤1/100), редкие (≥1/10000 - ≤1/1000), очень редкие (≤1/10 000) или наблюдаемые с неизвестной частотой (невозможно оценить по имеющимся данным).
В большинстве случаев эти явления проходят и не требуют прекращения введения препарата.
Очень часто (≥1/10)
- тошнота, диарея
- головная боль
Часто(≥1/100 - <1/10)
- простуда
- анорексия
- галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение, ненормальные сновидения, кошмарные сновидения (которые прекращаются после снижения дозы или отмены препарата)
- обмороки*, головокружение, бессонница
- рвота, расстройство желудка
- недержание мочи
- сыпь, кожный зуд
- мышечные спазмы
- боль различной локализации, утомляемость
- несчастный случай (травматизм)
Нечасто (≥1/1000 - ≤1/100)
- незначительное увеличение концентрации мышечной креатининфосфокиназы в сыворотке крови
- брадикардия
- судорожные припадки*
- желудочно-кишечное кровотечение, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенное выделение слюны
Редко (≥1/10000 - ≤1/1000)
- синоатриальная и атриовентрикулярная блокада
- экстрапирамидные симптомы
- нарушение функции печени, в том числе гепатит**
Очень редко (≤1/10) или наблюдаемые с неизвестной частотой (невозможно оценить по имеющимся данным).
- - злокачественный нейролептический синдром
- рабдомиолиз***
* При обследовании пациентов с обмороками или судорожными припадками следует учитывать возможность сердечной блокады или длинных пауз в синусовом ритме
** При нарушении функции печени невыясненной этиологии следует рассмотреть возможность отмены препарата Алзепил.
*** Сообщалось, что рабдомиолиз может развиваться независимо от злокачественного нейролептического синдрома и в тесной временной связи с началом приема или с повышением дозы донепезила.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации ЛП с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» ЛП. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях ЛП через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях РК.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и пленки ПВХ/ПВДХ. По 2 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Сведения о производителе
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 Венгрия
Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529
e-mail: mailbox@egis.hu
Держатель регистрационного удостоверения
ЗАО «Фармацевтический завод эгис»
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 Венгрия
Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529
e-mail: mailbox@egis.hu
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г
тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41,
e-mail: egis@egis.kz