Состав
Один флакон по 10 мл и 140 мл препарата содержит
активное вещество – натрия оксибата (натриевой соли 4-гидроксибутирата)
1.750 г и 24.500 г соответственно,
вспомогательные вещества: натрия сахарин, метилпарагидроксибензоат,
пропилпарагидроксибензоат, сорбитол жидкий (70% раствор), ароматизатор вишневый, вода очищенная.
Описание
Прозрачный желтоватый раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения аддиктивных расстройств. Средства для лечения алкогольной зависимости.
Код АТХ N07BВ
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Из фармакокинетических исследований на добровольцах, следует, что натрия оксибат быстро всасывается, на практике пик Tmax достигается уже через 20-45 минут после приема препарата, несмотря на то, что расчетное Tmax составляет 2 часа после принятой дозы. Несмотря на то, что период полувыведения натрия оксибата составляет приблизительно 4 часа, препарат обычно эффективен в течение 8 часов.
Биодоступность составляет приблизительно 30% в силу отчетливого эффекта первого прохождения. Натрия оксибат в значительной степени метаболизируется и фактически элиминирует после β-оксидации (примерно 1% выделяется в неизмененном виде с мочой) или с выдыхаемым воздухом в виде СО2 после окисления в цикле Кребса. Значения в крови в ходе элиминации носят двухфазный характер.
Фармакодинамика
Активный ингредиент в дозе до 300 мг/кг не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистые эффекты, вызванные норадреналином, изопреналином и ацетилхолином. Установлено влияние на центральную нервную систему в виде увеличения спонтанной двигательной активности при применении препарата в дозе 300 и 600 мг/кг, и выраженного угнетения центральной нервной системы с потерей способности письма и сонливостью в дозе 1200 мг/кг.
Специальные фармакодинамические исследования на крысах, получавших этанол для вызывания алкогольной зависимости, показали, что при применении натрия оксибата в дозе от 200 до 300 мг/кг употребление алкоголя крысами уменьшилось на 60-70%. При этом у крыс не отмечалось существенных желудочно-кишечных реакций при применении натрия оксибата в дозе до 500 мг/кг.
Считается, что натрия оксибат имеет двойной механизм действия на головной мозг: в частности, биохимические данные указывают, что свойственная данному веществу нейробиологическая активность может быть связана с активацией собственных рецепторов, а наиболее важные клинические эффекты опосредованы через ГАМКВ-эргические рецепторы.
Показания к применению
В качестве вспомогательного средства при:
- контроле острого синдрома отмены алкоголя
- начальной стадии мультимодальной терапии алкогольной зависимости
- длительной мультимодальной терапии алкогольной зависимости, устойчивой к другим видам лечения
Способ применения и дозы
При терапевтическом контроле острого синдрома отмены алкоголя и в начальной стадии (первые 60 дней) мультимодальной терапии алкогольной зависимости: 50 мг/кг в день, поделенные на 3 приема, с интервалами не менее 4 часов (например: утром, в обед и вечером).
При длительной мультимодальной терапии (более 60 дней) алкогольной зависимости: от 50 мг/кг в день до максимально 100 мг/кг в день, поделенные на 3 приема, с интервалами не менее 4 часов.
Флакон 140 мл оснащен мерным стаканчиком для дозирования препарата. 1 мл раствора содержит 175 мг активного вещества.
Для ежедневного приема препарата с учетом массы тела пациента (в соответствие с дозировкой 50 мг/кг/сутки) минимальное рекомендуемое количество препарата в мл для приема 3 раза в день может быть следующим:
Масса тела мл
50 кг 5
75 кг 7,5 х 3 р/день
100 кг 10
· до 60 дней на начальной стадии мультимодальной терапии алкогольной зависимости;
· более 60 дней при длительной мультимодальной терапии алкогольной зависимости.
Побочные действия
- легкое головокружение, часто возникающее после первого принятия лекарства, которое самопроизвольно проходит спустя 15-30 минут и не возникает при последующем принятии препарата
- в отдельных случаях тошнота и диарея
- сонливость
- в случае неправильного использования или использования без медицинского контроля может развиваться зависимость
Противопоказания
- тяжелые органические и психические заболевания, так как кратковременные и длительные эффекты от применения Алковера® при данных состояниях неизвестны
- эпилептические и эпилептоформные припадки, в том числе в анамнезе (во избежание усиления седативного эффекта противоэпилептических препаратов)
- совместное применение с противоэпилептическими и психоактивными средствами
- склонность к употреблению наркотиков ранее или в настоящее время во избежание любого риска самовольной передозировки и фармакологического синергизма, присущего этому патологическому состоянию, для которого характерен прием различных психоактивных средств с потребностью к увеличению их дозы
- гастрит или язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения
- инсульт
- проведение регионарной анестезии при избирательных хирургических процедурах
- миастения
- повышенная чувствительность к отдельным компонентам препарата и подобным веществам
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Взаимодействий с другими препаратами не выявлено.
Однако возможны синергидное усиление седативного эффекта противоэпилептических средств и фармакотоксикологическая синергия с психоактивными веществами. Потенцирует действие анальгетиков, средств для наркоза, снотворных, антипсихотических, анксиолитических средств, проявляет антагонизм к бемегриду.
Особые указания
Алковер® должен использоваться только под прямым медицинским наблюдением и в присутствии лечащего врача (в условиях стационара), особенно, когда пациенты страдают ухудшением психического здоровья при тяжелой алкогольной зависимости и лишены возможности осуществлять свои права, и поэтому особо подвержены риску передозировки или острой интоксикации. Описываются случаи злоупотребления натриевой солью-4-гидроксибутирата (GHB) в связи с индуцируемой эйфорией и анаболическими свойствами лекарства. Такие случаи имеют место, главным образом, когда GHB используется нелегально, без назначения врача и медицинского контроля, в высоких дозах, часто у субъектов, не страдающих алкоголизмом. Также описываются случаи синдрома отмены GHB, особенно у субъектов, нелегально принимавших препарат. Синдром отмены характеризовался тремором, бессонницей, беспокойством. Прекращались данные симптомы без осложнений в течение 3-12 дней. В состав препарата входят метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, которые при пероральном применении могут вызвать аллергические реакции замедленного типа.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Возможны случаи нежелательных эффектов, которые могут повлиять на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
В случае передозировки Алковер® может вызвать угнетающее действие на центральную нервную систему с возможным затруднением дыхания.
Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия (до 40-50 уд/мин), судороги, рвота, при значительной передозировке - угнетение дыхания (возможна остановка дыхания), выраженная миорелаксация с сохранением глазных рефлексов.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия для поддержания функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем, искусственное дыхание и форсированный диурез.
Форма выпуска и упаковка
По 140 мл препарата в темные полиэтилентерефталатовые флаконы с полиэтиленовой крышкой, предотвращающей доступ детям. Флакон вместе с мерным стаканчиком и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.
По 10 мл препарата во флаконы из темного стекла с полиэтиленовой пробкой с контролем первого вскрытия, предотвращающей доступ детям.
По 10 мл препарата в полиэтилентерефталатовые флаконы с полиэтиленовой завинчивающейся крышкой.
По 12 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать препарат по истечении срока годности.
Период применения после первого вскрытия флакона вместимостью 140 мл – не более 30 дней.
Условия отпуска из аптек
По рецепту