Состав
Одна капсула содержит
активное вещество – спиронолактон 50.0 мг или 100.0 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный
состав капсулы 1 (для дозировки 50 мг)
корпус: титана диоксид (Е171), желатин
крышечка: титана диоксид (Е171), желатин, Бриллиантовый голубой FCF (E133), Кристаллический фиолетовый
состав капсулы 2 (для дозировки 50 мг)
корпус: титана диоксид (Е 171), желатин, лаурилсульфат натрия, вода очищенная
крышечка: Кармуазин (Е 122), титана диоксид (Е171), желатин, лаурилсульфат натрия, вода очищенная, FD&C Синий № 2
состав капсулы 1 (для дозировки 100 мг)
корпус: FD&C Красный №40 (Е129), D&C Красный №33, FD&C Желтый №6 (Е110), D&C Желтый №10 (Е104), титана диоксид (Е171), желатин
крышечка: FD&C Красный №40 (Е129), D&C Красный №33, FD&C Желтый №6 (Е110), D&C Желтый №10 (Е104), титана диоксид (Е171), желатин
состав капсулы 2 (для дозировки 100 мг)
корпус: титана диоксид (Е 171), желатин, лаурилсульфат натрия, вода очищенная, FD&C Красный № 40 (Е 129), Кармуазин (Е 122)
крышечка: Кармуазин (Е 122), титана диоксид (Е171), желатин, лаурилсульфат натрия, вода очищенная, FD&C Красный № 40 (Е 129)
Описание
Твердые непрозрачные желатиновые капсулы с крышечкой фиолетового цвета и корпусом - белого цвета, размером 1 (для дозировки 50 мг). Твердые непрозрачные желатиновые капсулы красного цвета, размером 1 (для дозировки 100 мг).
Содержимое капсул – порошкообразная смесь белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно-сосудистая система. Диуретики. Калийсберегающие диуретики. Альдостерона антагонисты. Спиронолактон
Код АТХ С03DА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь активное вещество препарата – спиронолактон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%) и частично канренон (20%).
Несмотря на то, что период полувыведения самого спиронолактона короток (1,3 часа), периоды полувыведения его активных метаболитов продолжительнее (от 2,8 до 11,2 часов). Метаболиты экскретируются, главным образом, с мочой; малая часть экскретируется с калом.
После приема пациентами 100 мг спиронолактона ежедневно после еды в течение 15 дней показатели времени до достижения пиковой концентрации в плазме (tmax), пиковой концентрации в плазме (Cmax) и периода полувыведения (Т1/2) спиронолактона составляют: 2,6 часа, 80 нг/мл и, приблизительно 1,4 часа, соответственно. Для 7α-тиометилспиронолактона и канренона эти показатели составляют, соответственно, 3,2 и 4,3 часа; 391 нг/мл и 181 нг/мл; 13,8 и 16,5 часов.
Влияние на почки единичной дозы спиронолактона достигает пика через 7 часов и сохраняется, по меньшей мере, в течение 24 часов.
Фармакодинамика
Альдарон® – калийсберегающий диуретик. Конкурирует с альдостероном за места связывания на цитоплазматических минералокортикоидных рецепторах. Ингибирует альдостерон-регулируемый обмен ионов натрия на ионы калия в собирательных трубочках и дистальных канальцах. Тормозит реабсорбцию ионов натрия через апикальную мембрану клеток почечного эпителия, повышает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора и воды, понижает секрецию и выведение калия (калийсберегающий эффект), магния, мочевины и увеличивает их концентрацию в крови. Обладает умеренным длительным диуретическим эффектом и слабым антигипертензивным действием. Диуретический эффект проявляется на 2–5-й день и сохраняется в течение 2–3 дней после прекращения приема. Гипотензивное действие проявляется на 2–3-й неделе лечения. Антигипертензивная активность обусловлена увеличением экскреции ионов натрия и уменьшением объёма циркулирующей крови и внеклеточной жидкости. Как диуретик наиболее эффективен при отеках, связанных с повышенной продукцией альдостерона, особенно когда желательно калийсберегающее диуретическое действие, в.т.ч. при застойной сердечной недостаточности, циррозе печени и нефротическом синдроме.
Показания к применению
- отеки при хронической сердечной недостаточности (в случаях, когда у пациента не наблюдается ответ на лечение другими диуретиками или есть необходимость в потенцировании их эффектов)
- цирроз печени с асцитом и отеками
- нефротический синдром, особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма (в составе комбинированной терапии)
- злокачественный асцит
- первичный гиперальдостеронизм
Способ применения и дозы
Внутрь один раз в день во время еды.
Застойная сердечная недостаточность с отеком
Начальная суточная доза 100 мг (может быть в диапазоне от 25 до 200 мг в сутки), рекомендуется применять в один или несколько приемов.
Поддерживающая доза должна быть установлена индивидуально.
Цирроз печени с асцитом и отеками
Если отношение Na+/K+ в моче больше 1.0, начальная суточная и максимальная суточная дозы составляют 100 мг. Если это соотношение меньше 1.0 начальная суточная доза составляет 200 мг, максимальная – 400 мг/сут. Дозировка должна быть установлена индивидуально.
Злокачественный асцит
Начальная доза обычно 100-200 мг в день. В тяжелых случаях доза может быть постепенно увеличена до 400 мг в день. Поддерживающая доза должна быть установлена индивидуально.
Нефротический синдром
Обычные дозы – 100-200 мг в день. Спиронолактон рекомендуется только в случае неэффективности монотерапии глюкокортикостероидами.
Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма
В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте: в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после его отмены, можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
при длительном диагностическом тесте: в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
После установления диагноза 100-400 мг в день в качестве подготовки к операционному вмешательству.
В случае невозможности оперативного лечения можно проводить длительную терапию наименьшей действенной дозой, подобранной в индивидуальном порядке. В таких случаях каждые 14 дней начальная доза подлежит снижению до тех пор, пока не будет достигнута наименьшая эффективная доза. При длительном лечении целесообразно комбинировать препарат с другими диуретиками во избежание развития побочных реакций. Продолжительность лечения устанавливается лечащим врачом индивидуально.
Пожилые пациенты
Рекомендуется начинать лечение с более низких доз с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Надлежит принимать во внимание, если имеются печеночные и почечные нарушения, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его экскрецию.
Побочные действия
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с частотой встречаемости, которая определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).
Очень часто (˃1/10)
- гиперкалиемия
Часто (˃1/100, <1/10)
- тошнота
- спутанность сознания
- головокружение
- сыпь, зуд
- мышечные спазмы
- острая почечная недостаточность
- гинекомастия, боль в груди (у мужчин)
- недомогание
Нечасто (˃1/1000, <1/100)
-доброкачественная опухоль молочной железы (у мужчин)
-нарушение функции печени
-нарушения электролитного обмена
-крапивница
- менструальные нарушения (у женщин)
-боль в груди (у женщин)
Неизвестная частота
-тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения
- снижение либидо
-синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN), лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), алопеция, гипертрихоз, пемфигоид
Нежелательные эффекты обычно купируются после отмены препарата.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ
- болезнь Аддисона
- острая или быстро прогрессирующая почечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность со значительным снижением выделительной функции (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)
- анурия
- гиперкалиемия
- гипонатриемия
- гиперкальциемия
- одновременный прием других калийсберегающих диуретиков и калиевых добавок
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Сопутствующий прием Альдарона® и других калийсберегающих диуретиков, ингибиторов АПФ, антагонистов рецептора ангиотензина-II, блокаторов альдостерона, препаратов калия может привести к тяжелой гиперкалиемии.
При совместном применении с:
- другими диуретиками – повышение диуреза;
- холестирамином, хлоридом аммония – повышение риска гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза;
- иммунодепрессантами (такролимус и циклоспорин) – повышение риска гиперкалиемии;
- антигипертензивными препаратами (особенно ганглиоблокаторы) –возможно развитие выраженной гипотензии. Таким образом, может возникнуть необходимость в уменьшении дозы антигипертензивных препаратов при добавлении к схеме лечения Альдарона® ;
- алкоголем, барбитуратами или наркотическими препаратами - могут потенцировать ортостатическую гипотензию, вызываемую спиронолактоном;
- прессорными аминами (норэпинефрин) – Альдарон® уменьшает их действие, это следует учитывать при проведении местной или общей анестезии с применением этих препаратов;
- нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), в частности, ацетилсалициловой кислотой, индометацином и мефенамовой кислотой – повышение риска гиперкалиемии с сопутствующим снижением диуретического, натрийуретического и антигипертензивного действия Альдарона®;
- глюкокортикостероидами, АКТГ – парадоксальное увеличение экскреции калия;
- дигоксином – спиронолактон способен увеличивать период полувыведения дигоксина, что может привести к повышению его содержания в сыворотке крови и развитию гликозидной интоксикации;
- литием - препараты лития не следует назначать одновременно с диуретиками, поскольку они снижают почечный клиренс лития и могут повысить риск интоксикации;
- карбеноксолоном – может вызывать задержку натрия и, таким образом, снижать эффективность спиронолактона;
- карбамазепином – при одновременном приеме со спиронолактоном может вызывать развитие клинически значимой гипонатриемии;
- производными кумарина – их эффект ослабляется;
- усиливает эффекты трипторелина, бусерелина, гонадорелина.
Влияние на результаты лабораторных исследований - может ожидаться влияние на процесс определения концентрации дигоксина радиоиммунологическими методами.
Особые указания
Альдарон® следует применять с особой осторожностью у пациентов, имеющих заболевания, которые могут обусловить развитие ацидоза и/или гиперкалиемии. Препарат может повысить риск развития гиперкалиемии у пациентов с диабетической нефропатией.
С осторожностью назначают при хирургическом вмешательстве на фоне местных и общих анестетиков, пожилым пациентам (повышен риск развития гиперкалиемии). Не следует назначать Альдарон® совместно с лекарственными средствами, вызывающими гинекомастию. При дозах свыше 100 мг/сут чаще развиваются эндокринные/антиандрогенные эффекты, проявляется действие на центральную нервную систему и раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Во время терапии необходимо тщательно контролировать содержание электролитов, уровень мочевинного азота, мочевины и креатинина в крови (особенно у пожилых и пациентов с нарушением функции почек и/или печени), регулярно следить за показателями артериального давления.
Гиперкалиемия: у пациентов с нарушением функции почек или при чрезмерном потреблении калия может возникнуть гиперкалиемия, приводящая к нарушениям сердечной деятельности. При развитии гиперкалиемии применение Альдарона® должно быть прекращено, и, при необходимости, приняты активные меры для снижения уровня калия в сыворотке крови.
У некоторых пациентов с декомпенсированным циррозом печени, даже при нормальной функции почек, может развиться обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз, как правило, в сочетании с гиперкалиемией.
Одновременное применение Альдарона® с другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, блокаторами альдостерона, гепарином, низкомолекулярными гепаринами или другими препаратами, вызывающими гиперкалиемию, или с диетой, богатой калием, или заменителями соли, содержащими калий, может привести к серьезной гиперкалиемии.
У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью гиперкалиемия может быть смертельной. Очень важно контролировать уровень калия в сыворотке крови у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, получающих спиронолактон. Необходимо избегать применения других калийсберегающих диуретиков, пищевых добавок калия у пациентов с содержанием калия в сыворотке крови выше 3.5 мг-экв/л. Рекомендуется проводить мониторинг уровня калия и креатинина через одну неделю после начала применения или увеличения дозы спиронолактона, затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев, ежеквартально в течение года, затем каждые 6 месяцев. Необходимо прекратить лечение, если уровень калия в сыворотке превышает 5 мг-экв/л или уровень креатинина превышает 4 мг/дл.
При проведении теста на толерантность к глюкозе у пациентов с диабетической нефропатией Альдарон® следует отменить, по крайней мере, за 3 дня до проведения теста (в связи с риском тяжелой гиперкалиемии).
Во время лечения Альдароном® запрещается прием алкоголя.
Препарат содержит лактозу, поэтому противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы Лаппа, мальабсорбции глюкозы-галактозы.
В составе препарата имеется краситель кармуазин, который может вызвать аллергические реакции.
Беременность и лактация
Спиронолактон и его метаболиты проходят через плацентарный барьер, поэтому препарат не применяется во время беременности.
Следует прекратить грудное вскармливание во время применения Альдарона®.
Препарат содержит лактозу, поэтому противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы Лаппа, мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Требуется соблюдать осторожность водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Передозировка
Симптомы: сонливость, головокружение, спутанность сознания, судороги икроножных мышц, тошнота, рвота, диарея, обезвоживание организма, нарушение водно-электролитного баланса, кожная сыпь.
Симптомы гиперкалиемии могут проявляться в виде парестезии, слабости, вялости, паралича или мышечного спазма, и следовательно, трудно отличить клинически от гипокалиемии. Электрокардиографические изменения являются самыми ранними специфическими признаками калиевых нарушений.
Лечение: прекращение приема препарата, индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия обезвоживания и нарушений водно-электролитного баланса, артериальной гипотензии, поддержание жизненно важных функций; в случае гиперкалиемии – быстрое в/в введение 20–50% раствора глюкозы и инсулина – 0,25–0,5 ЕД/г глюкозы; используются калийвыводящие диуретики и ионообменные смолы; возможно проведение гемодиализа; специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона или картона коробочного.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»
Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282
тел.: +7 (727) 356-11-00, 8-800-070-11-00
Республика Казахстан
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282, тел.: +7 (727) 356-11-00, 8-800-070-11-00, адрес электронной почты: [email protected]