Состав
100 мг препарата содержат
активное вещество - имихимод 5,0 мг,
вспомогательные вещества: кислота изостеариновая, спирт цетиловый, спирт стеариловый, парафин белый мягкий, полисорбат 60, сорбитанстеарат, спирт бензиловый, метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е216), глицерин, ксантановая камедь, вода очищенная.
Описание
Однородный крем от белого до светло-желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для местного применения. Противовирусные препараты. Имихимод.
Код АTХ D06B B10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При местном применении менее 0,9% меченного изотопом имихимода поглощалось через кожу. Небольшое количество препарата, которое всасывалось в систему общего кровообращения, без задержки быстро выводилось через мочевую систему и кишечник в среднем в отношении 3:1. Системное влияние (черезкожное проникновение) рассчитывалось по восстановлению углерода-14 [14C] из имихимода в моче и фекалиях. Пик концентрации действующего вещества в сыворотке крови к концу 16 недели находился между 9 и 12 часами и был 0,1, 0,2 и 1,6 нг/мл при нанесении на кожу лица (12,5 мг, 1 пакетик разового использования), головы (25 мг, 2 пакетика) и кистей рук (75 мг, 6 пакетиков) соответственно. При нанесении на кожу период полувыведения составляет около 20 часов. Выведение с мочой было менее 0,6% от дозы, которая наносилась на 16 неделе.
Фармакодинамика
Имихимод относится к классу имидазокумолинаминов. Имихимод является индуктором иммунной системы, не имеет прямой антивирусной активности, но проявляет эффективность против вирусных инфекций и действует как противоопухолевый агент, главным образом активируя клетки иммунной системы через toll-like receptor 7 (TLR7). Под действием имихимода активируются клетки Лангерганса, NK клетки (натуральные киллеры), B-клетки. Основным результатом активации клеток имихимодом является усиление продукции ряда цитокинов: интерферона-альфа (IFN-α), интерлейкина-6 (IL-6) и фактора некроза опухолей-альфа (TNF-α). Цитокины, в свою очередь, стимулируют иммунный ответ и противовирусную активность.
Кроме того, имихимод способен проявлять цитостатическое (антипролиферативное) действие. Стимулируя экспрессию рецептора опиоидного фактора роста (OGFR), имихимод останавливает рост злокачественных клеток.
Показания к применению
- генитальные и перианальные бородавки (остроконечные кондиломы)
- ограниченная поверхностная базальноклеточная карцинома
- клинически типичные, негиперкератические, негипертрофические актинические кератозы (AK) на коже лица или головы у пациентов с нормальной иммунной системой, когда размер или количество поражений ограничивает эффективность и/или возможность применения криотерапии, а другие методы местного лечения противопоказаны или не целесообразны
Способ применения и дозы
Генитальные и перианальные бородавки (остроконечные кондиломы) у взрослых.
Крем Алдаратм необходимо наносить трижды в неделю (например, в понедельник, среду и пятницу или во вторник, четверг и субботу) перед сном и оставлять на коже в течение 6-10 часов. Крем наносится тонким слоем и втирается в чистую поверхность пораженных кондиломами участков до полного впитывания.
Крем следует наносить только на пораженные участки. В течение 6-10 часов после нанесения крема следует избегать приема душа или ванны. По истечении указанного времени крем необходимо смыть теплой водой с мылом. Нанесение избыточного количества крема или более длительный контакт с кожей может вызвать реакцию в месте нанесения. Лечение кремом Алдаратм необходимо продолжать до исчезновения кондилом, но не более 16 недель при каждом появлении кондилом. Крема из одного пакетика хватает для нанесения на участок кожи в 20 см2. Нельзя повторно использовать крем из вскрытого ранее пакетика. До и после нанесения крема необходимо вымыть руки теплой водой с мылом.
Мужчины, не подвергавшиеся операции циркумцизии (обрезание крайней плоти), которые проводят лечение кондилом под крайней плотью, должны сдвигать крайнюю плоть и мыть область под ней ежедневно.
Ограниченная поверхностная базальноклеточная карцинома у взрослых.
Наносят крем Алдаратм подряд 5 дней в неделю в течение 6 недель (например, с понедельника по пятницу) перед сном и оставляют на коже, приблизительно на 8 часов.
Перед применением крема Алдаратм необходимо вымыть пораженные области с мылом и дать им высохнуть. Достаточное количество крема наносят на всю пораженную поверхность, включая здоровую кожу на 1 сантиметр от края опухоли. Крем следует втирать в пораженный участок до полного впитывания. Крем необходимо наносить перед сном, он должен оставаться на коже в течение 8 часов. В это время следует избегать приема душа или ванны. По истечении указанного времени крем необходимо смыть теплой водой с мылом.
Нельзя повторно использовать крем из вскрытого ранее пакетика. До и после нанесения крема необходимо вымыть руки теплой водой с мылом.
Реакцию обработанной опухоли на крем необходимо оценить через 12 недель после окончания лечения. Если обработанная опухоль не имеет достаточной реакции, необходимо применить другое лечение.
Если местная кожная реакция на крем причиняет повышенный дискомфорт пациенту или если происходит инфицирование обрабатываемой поверхности, необходимо прервать лечение на несколько дней.
Актинический кератоз у взрослых.
Лечение назначается и контролируется врачом. Крем Алдаратм необходимо наносить 3 раза в неделю (например, в понедельник, среду и пятницу или во вторник, четверг и субботу) перед сном в течение 4 недель и оставлять на коже на 8 часов. Достаточное количество крема наносится на всю пораженную поверхность. Через 4 недели после прекращения лечения необходимо оценить наличие актинического кератоза. Если какие-либо проявления остаются, лечение необходимо продолжить еще на четыре недели. Максимальная рекомендованная доза – один пакетик. Максимальное рекомендованное лечение – 8 недель.
Если наблюдается местная острая воспалительная реакция или если происходит инфицирование обработанной поверхности, лечение необходимо приостановить. В последнем случае необходимо предпринять соответствующие меры. Каждый период лечения не должен превышать 4 недель из-за пропущенных доз или периодов отдыха.
Если поражения не имеют достаточной реакции на лечение при последующем осмотре через 4-8 недель после второго периода лечения, необходимо применить другое лечение.
Перед нанесением крема необходимо вымыть пораженные области с мылом и дать им высохнуть. Достаточное количество крема наносят на всю пораженную поверхность. Крем следует втирать в пораженный участок до полного впитывания. Крем необходимо наносить перед сном, он должен оставаться на коже в течение примерно 8 часов. В это время следует избегать приема душа или ванны. По истечении указанного времени крем необходимо смыть теплой водой с мылом.
Нельзя повторно использовать крем из вскрытого ранее пакетика. До и после нанесения крема необходимо вымыть руки теплой водой с мылом.
Если доза пропущена, пациент должен нанести крем, как только он вспомнит об этом, затем необходимо продолжить лечение по обычному графику. Однако следует помнить о том, что крем можно наносить не более одного раза в сутки.
Побочные явления
Очень часто
- зуд и боль в месте нанесения крема
Часто
- повышенный риск развития инфекций, эритема, эрозия, экскориация/шелушение и отек
- головная боль, головокружение, лихорадка, гриппоподобные симптомы, утомляемость
- тошнота
Нечасто
- кожный зуд, дерматит, фолликулит, эритематозная сыпь, экзема, крапивница
- бессонница, депрессия, раздражительность, парестезия, мигрень, сонливость, звон в ушах
- фарингит, ринит
- боль в животе, диарея, рвота, анорексия, боль в заднем проходе, поражения прямой кишки
- грибковая и бактериальная инфекция, простой герпес, вагинит, вульвит, болезненный половой акт, боль в половом члене, влагалище, атрофический вагинит
- боль в пояснице, артралгия
- повышенная потливость, лимфоаденопатия
Редко
- индурация, изъязвление, образование струпьев и появление пузырьков, локальная гипопигментация и гиперпигментация
Очень редко
- полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, кожная красная волчанка
- снижение гемоглобина, лейкопения, абсолютная нейтропения и тромбоцитопения, повышения уровня ферментов печени
При появлении местных побочных эффектов крем следует удалить, смыв его водой с мылом. Лечение можно возобновить после купирования кожной реакции.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- период беременности и лактации
Лекарственные взаимодействия
Не установлены. Поскольку Алдаратм стимулирует иммунитет, следует использовать крем с осторожностью у пациентов, получающих иммуносупрессоры.
Особые указания
Не рекомендуется использовать крем в области глаз, рта, носа и ушей, а так же одновременно с герметической повязкой.
Крем Алдаратм необходимо применять с осторожностью у пациентов с аутоиммунными заболеваниями и у пациентов с пересадкой органов.
Терапия кремом Алдаратм не рекомендуется, если кожа не зажила после ранее использованного препарата или хирургического лечения. Использование на поврежденной коже может привести к увеличенной абсорбции крема Алдаратм, что может вызвать больший риск неблагоприятных реакций.
Крем Алдаратм может обострять воспалительные реакции кожи.
В редких случаях может наблюдаться местная острая воспалительная реакция, в том числе мокнутие или эрозия, даже после нескольких нанесений крема Алдаратм. Местные острые воспалительные реакции могут сопровождаться, или даже предшествовать системным признакам и симптомам, напоминающим грипп, в том числе недомоганию, лихорадке, тошноте, боли в мышцах и ознобу. В этом случае рекомендуется сделать перерыв в лечении на несколько дней.
Женщинам следует с осторожностью использовать крем в преддверии влагалища, поскольку при этом могут развиться отек и затруднение мочеиспускания. Не используйте крем для лечения интравагинальных кондилом.
Избегайте половых контактов. Крем необходимо наносить после, а не до полового акта. Если Вы уже нанесли крем, он должен быть смыт до полового контакта. Алдаратм может ослабить эффект презервативов и вагинальных диафрагм.
Область кожи, подлежащая лечению, должна быть защищена от солнечного воздействия.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время лечения следует придерживаться осторожности при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, а также при выполнении работ, которые требуют повышенного внимания, из-за возможного появления слабости и головокружения.
Передозировка
При местном нанесении препарата общая передозировка крема Алдаратм маловероятна из-за низкой кожной всасываемости препарата.
Постоянная передозировка при накожном применении крема может вызывать тяжелые местные кожные реакции. При появлении местных побочных эффектов крем следует удалить, смыв его водой с мылом. Лечение можно возобновить после купирования кожной реакции.
Симптомы: после случайного проглатывания одной дозы 200 мг крема Алдаратм, что соответствует содержанию примерно 16 пакетиков-саше, могут возникнуть тошнота, рвота, головная боль, боль в мышцах и лихорадка. Самым серьезным нежелательным явлением, наблюдаемым после многократного приема пероральной дозы 200 мг, была артериальная гипотензия, которая купируется путем введения жидкости внутрь и внутривенно.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 250 мг крема помещают в саше из многослойной пленки, состоящей из полиэтиленовой пленки, полиэфирной пленки и алюминиевой фольги; укупоривается термосваркой.
12 саше вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не допускается повторное использование вскрытых саше.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дерби Роуд, Лафборо, Лейчестершир, ЛЕ11 5СФ, Великобритания