Состав
1 г крема содержит
активное вещество – кислота азелаиновая (в пересчете на сухое вещество) 200 мг;
вспомогательные вещества: кислота бензойная, глицерол моностеарат 40-55, макрогола стеарат, «CUTINA CBS», октилдодеканол, пропиленгликоль, глицерин, вода очищенная.
Описание
Белый непрозрачный крем.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения угревой сыпи. Прочие препараты для местного лечения угревой сыпи. Азелаиновая кислота.
Код АТХ D10А Х03.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После нанесения крема азелаиновая кислота проникает во все слои кожи человека. Проникновение происходит с большей скоростью через пораженную кожу, чем через непораженную кожу. После одноразового нанесения на поверхность кожи 1 г азелаиновой кислоты (5 г крема) подкожно адсорбируется 3,6% нанесенной дозы.
Часть азелаиновой кислоты, адсорбированной через кожу, экскретируется с мочой в неизменном виде. Другая часть распадается путем β-окисления на дикарбоновые кислоты с более короткой длиной цепи (C7,C5), которые также были обнаружены в моче.
Фармакодинамика
Считается, что терапевтическую эффективность препарата при лечении акне предопределяют его антимикробное действие и непосредственное влияние на фолликулярный гиперкератоз.
Препарат вызывает значительное снижение плотности колонизации Propionibacterium acnes и значительное уменьшение фракции свободных жирных кислот в липидах поверхности кожи.
Азелаиновая кислота in vitro и in vivo ингибирует пролиферацию кератиноцитов, нормализует нарушение процессов терминального дифференцирования эпидермиса при образовании акне.
Азелаиновая кислота оказывает ингибирующее действие, которое зависит от дозы и длительности лечения, на рост и жизнеспособность патологических меланоцитов. Молекулярные механизмы, по которым протекает этот процесс, окончательно не выяснены. На основании имеющихся на настоящий момент данных предполагается, что основные эффекты азелаиновой кислоты при лечении мелазмы обуславливаются ингибированием синтеза ДНК и/или ингибированием дыхания клеток патологичных меланоцитов.
Исследование системной переносимости после повторного орального и внешнего применения азелаиновой кислоты не выявили никаких признаков того, что даже в экстремальных условиях, например при нанесении на большую площадь и/или при окклюзии можно ожидать развития побочных эффектов.
Показания к применению
Лечение акне (угрей обыкновенных) и мелазмы.
Способ применения и дозы
Крем применять местно. Режим дозирования и продолжительность терапии устанавливаются врачом индивидуально.
Перед использованием препарата кожу следует тщательно промыть чистой водой или мягким косметическим очищающим средством. Затем кожу полностью высушивают и крем наносят на сухую кожу.
Крем наносить 2 раза в сутки (утром и вечером) на пораженные участки кожи и мягко втирать. Приблизительно 0,5 г = 2,5 см крема достаточно для всей поверхности лица.
Важно обеспечить регулярное применение крема в течение всего курса лечения.
Длительность курса лечения может изменяться в зависимости от индивидуальной картины заболевания и определяться степенью его выраженности. У пациентов с акне существенное улучшение обычно наблюдается, как правило, приблизительно через 4 недели. Однако для достижения оптимального результата рекомендуется применять препарат беспрерывно в течение нескольких месяцев (максимально до 6 месяцев).
Минимальный период применения препарата при лечении мелазмы составляет примерно 3 месяца. В процессе лечения мелазмы для предотвращения обострений, вызванных солнечным излучением и/или репигментации участков кожи, которые облучаются солнцем, необходимо обязательно применять солнцезащитные препараты с высоким фактором защиты от всего спектра солнечного излучения.
В случае чрезмерного раздражения кожи частоту применения крема следует уменьшить до 1 раза в сутки, до исчезновения раздражения, либо прервать терапию на несколько дней. После исчезновения симптомов раздражения кожи следует восстановить регулярное применение крема в рекомендованной дозе.
Побочные действия
Частота побочных реакций определялась согласно MedDRA: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании существующих данных).
Очень часто – жжение, зуд и эритема.
Часто – шелушение, боль, сухость, изменение цвета кожи и раздражение в месте применения.
Нечасто – себорея, акне, депигментация кожи; парестезии, дерматит, дискомфорт и отек в месте применения.
Редко – хейлит (воспаление губ), высыпания; гиперчувствительность; везикулы, экзема, ощущение тепла и язва в месте нанесения. Обычно местные раздражения кожи исчезают в ходе лечения.
Зафиксированы случаи обострения симптомов бронхиальной астмы у пациентов, которые применяли азелаиновую кислоту (частота неизвестна).
При возникновении каких-либо нежелательных эффектов, в т.ч. не указанных в этой инструкции, следует сообщить врачу.
Местная переносимость препарата у детей 12 лет и старше подобна переносимости у взрослых пациентов.
Противопоказания
- гиперчувствительность к действующему веществу или к какому-либо другому из вспомогательных веществ препарата.
Лекарственные взаимодействия
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами до настоящего времени не описано. Азелаиновая кислота химически несовместима со щелочами, сильными окислителями и восстановителями.
Особые указания
Исключительно для наружного применения. Не допускается попадание крема в глаза, ротовую полость или на слизистые оболочки. Если препарат попал в глаза, ротовую полость или на слизистые оболочки, следует немедленно промыть их большим количеством воды. Если раздражение глаз продолжается, рекомендуется обратиться к врачу. После каждого нанесения крема следует вымыть руки.
Мелазма, расположенная в эпидермисе или одновременно в эпидермисе и дерме, хорошо поддается лечению. Но если мелазма расположена только в дерме, то к такому лечению она не восприимчива. Для проведения дифференциальной диагностики типа мелазмы рекомендуется использовать лампу Вуда.
Бензойная кислота может вызывает умеренное раздражение кожи, глаз и слизистых оболочек. Пропиленгликоль также может вызывать раздражение кожи.
Дети.
Безопасность и эффективность применения препарата детям до 12 лет не установлена.
При применении крема детям 12 лет и старше коррекция дозы не требуется.
Период беременности или кормления грудью
Не проводилось надлежащих и хорошо контролируемых исследований препаратов азелаиновой кислоты для наружного применения с участием беременных женщин. Беременным женщинам следует с осторожностью применять препарат. Количество азелаиновой кислоты, которое потенциально может попасть в организм ребенка с грудным молоком в сутки, чрезвычайно низкое. В экспериментальных исследованиях на животных не было обнаружено негативного влияния крема с азелаиновой кислотой на репродуктивную функцию, а также не установлено эмбриотоксичного и тератогенного действия препарата. Однако женщинам в период кормления грудью следует с осторожностью применять препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Не влияет
Передозировка
Не было зафиксировано случаев острой интоксикации при чрезмерном одноразовом нанесении препарата на большую поверхность кожи или при ненамеренном пероральном применении.
Форма выпуска и упаковка
По 30 г в тубе алюминиевой. По 1 тубе вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для лекарственных средств.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139