Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества – адониса экстракт густой с влажностью 25%, активностью - 170 ЛЕД – 69,07 мг; калия бромид – 250 мг,
вспомогательные вещества: магния карбонат основной, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат;
состав оболочки: адвантия префед (содержит: гипромеллозу, кополивидон, полиэтиленгликоль, каприловый каприновый триглецирид, полидекстрозу Е 1200, титана диоксид Е 17), железа оксид желтый Е 172)
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.
На поперечном разрезе видны два слоя.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие сердечные гликозиды.
Код АТХ С01АХ
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь активные компоненты всасываются быстро и достаточно полно. Максимальная концентрация цимарина (гликозид адониса) и бромид-ионов достигается через 1-2 часа после приема. Биодоступность составляет 47% для цимарина и около 96% для бромид-ионов. В крови около 51 - 59% цимарина циркулирует в связанном с белками плазмы состоянии. Бромид-ионы с белками плазмы практически не связываются.
В организме цимарин и бромид-ионы распределяются равномерно, в основном во внеклеточной жидкости. В спинномозговой жидкости концентрации бромид-иона и цимарина составляют 37% от их концентрации в плазме. Бромид-ионы не подвергаются метаболизму, цимарин частично биотрансформируется в печени и стенке кишечника. Элиминация бромид-ионов и цимарина осуществляется в основном почками. Бромид-ионы выводятся путем гломерулярной фильтрации, но в последующем подвергаются канальцевой реабсорбции, конкурируя с хлорид-ионами. Период полуэлиминации бромид-ионов составляет в среднем 11,9±1,4 сут и зависит от уровня потребления соли (укорачивается при увеличении потребления натрия хлорида). Дополнительными путями элиминации бромид-ионов являются кишечник, потовые и молочные железы.
Цимарин элиминируется в виде метаболитов и неизмененного вещества (около 21% введенной дозы). Коэффициент суточной элиминации составляет 50%. Период полуэлиминации около 13-23 ч.
Фармакодинамика
Лекарственное средство растительного происхождения, оказывает слабое седативное и кардиотоническое действие.
Действие адонис-брома обусловлено входящими в состав экстракта адониса (горицвета весеннего) полярных гликозидов цимарина (1-10% общего количества гликозидов) и адонитоксина (3-20% общего количества гликозидов), а также бромид-ионов. Бромид-ионы стабилизируют хлорный канал ГАМКА- рецептора, после взаимодействия с γ-аминомасляной кислотой, обеспечивая поступление бромид- и хлорид-ионов в клетку и снижение активности нейронов. Цимарин взаимодействует с нейростероидным распознающим участком ГАМКА-рецептора и повышает его чувствительность к действию γ-аминомасляной кислоты. В мембране нейрона и миокарда цимарин блокирует работу Na+/K+-АТФазы, что препятствует удалению ионов натрия из клетки. Повышение внутриклеточного натрия нарушает процесс удаления кальция из клетки и повышает сократительную активность миокарда. Адонис-бром оказывает слабое кардиотоническое действие, главным образом, за счет систолического компонента: увеличивает силу сердечных сокращений (положительный инотропный эффект), возбудимость миокарда (положительный батмотропный эффект). Диастолическое действие выражено значительно слабее и характеризуется снижением частоты сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект) и проведением импульсов по миокарду (отрицательный дромотропный эффект). Адонис-бром концентрирует и усиливает процессы торможения в коре головного мозга. Восстанавливает равновесие между процессами возбуждения и торможения в центральной нервной системе.
Показания к применению
В составе комплексной терапии
- начальные формы хронической сердечной недостаточности (класс I по NYHA)
- неврастения, неврозы, истерия
- повышенная раздражительность, бессонница на фоне интенсивных физических
нагрузок и стрессов
- вегетососудистая дистония
Способ применения и дозы
Назначают внутрь по 1 таблетке 3 раза в сутки. Курс лечения определяет лечащий врач.
При нарушении функции почек со снижением клиренса креатинина более чем на 50% от нормальных показателей рекомендуется уменьшить разовую дозу в 2 раза или увеличить интервал между приемами лекарственного средства до 12 часов.
Побочные действия
- брадикардия, аритмия (экстрасистолия по типу бигеминии)
- головная боль, беспокойство, бессонница, депрессивные состояния, нарушения зрения, вялость, заторможенность, слабость, сонливость, замедление речи, в тяжелых случаях – симптомы бромизма (при передозировке препарата)
- тошнота, рвота, гастралгия, снижение аппетита, диарея
- аллергические реакции
Противопоказания
- повышенная чувствительность к адонису, бромидам
- депрессия
- дыхательная недостаточность
- хроническая сердечная недостаточность (II-IV класс по NYHA)
- тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности
- эрозии, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
- прием сердечных гликозидов
- дигиталисная интоксикация
- гиперкальциемия, гипокалиемия
- брадикардия, атриовентрикулярная блокада различной степени или желудочковая форма аритмии, синдром Адамса-Стокса-Морганти
- стенокардия, инфаркт миокарда
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении возможно усиление токсического действия других сердечных гликозидов (препаратов наперстянки, строфанта и ландыша).
При одновременном применении усиливает эффект и токсическое действие противоаритмических средств класса IA (хинидин, прокаинамид, дизопирамид), препаратов кальция, слабительных средств и глюкокортикостероидов.
Усиливает угнетающее воздействие на ЦНС производных бензодиазепина, противосудорожных и седативно-гипнотических средств, нейролептических средств и алкоголя. Галотановая анестезия повышает уровень бромид-ионов в организме у пациентов, принимающих Адонис-бром, и усиливает его эффект и токсическое действие.
Прием соленой пищи приводит к увеличению экскреции бромидов с мочой и ослабляет эффект препарата.
Особые указания
Следует соблюдать гипосолевую диету (ограничить потребление хлорида натрия) в период лечения Адонис-бромом.
Использование в педиатрии. Безопасность и эффективность применения лекарственного средства у детей не установлена. Не рекомендуется применение препарата в детском возрасте.
Беременность и период лактации
Бромид-ионы легко проникают через плаценту и выделяются в грудное молоко. Применение Адонис-брома в период беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск для плода. При необходимости назначения Адонис-брома в период лактации следует прекратить грудное кормление ребенка от груди на весь период лечения и в течение 1 месяца после его окончания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Прием Адонис-брома нарушает способность пациента к управлению автотранспортным средством или иной операторской деятельности.
Передозировка
Симптомы: выраженная брадикардия, политопная экстрасистолия, бигеминия или тригеминия, замедление предсердно-желудочковой проводимости; в тяжелых случаях – трепетание желудочков, остановка сердца.
Лечение: при интоксикации, связанной с передозировкой сердечными гликозидами, делают перерыв в применении лекарственного средства, при необходимости назначают препараты калия и антиаритмические препараты.
Применение диуретиков для создания форсированного диуреза и ускорения выведения бромид-ионов противопоказано, т.к. при этом возрастает риск токсического действия гликозидов адониса.
Форма выпуска и упаковка
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,
тел/факс 8-(10375177)744280