Состав
5 мл препарата содержат
активное вещество - левокарнитина 1.0 г,
вспомогательные вещества: кислота хлороводородная до рН 6.2-6.6, вода для инъекций до 5.0 мл.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Левокарнитин.
Код АТХ А16АA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутривенного введения левокарнитин легко проникает во все ткани, высокие концентрации создаются в скелетных мышцах и миокарде. Максимальная концентрация в плазме крови поддерживается в течение 9 часов. Не связывается с белками плазмы и альбумином человека. После парентерального введения левокарнитин минимально подвергается метаболизму.
Выводится почками, преимущественно в виде ацильных эфиров, в количестве прямо пропорциональном уровню левокарнитина в плазме крови. Период полувыведения составляет 17,4 часа. Выводится почками (76% за 24 часа).
Фармакодинамика
Метакартин - препарат для коррекции метаболических процессов.
Левокарнитин - природное вещество, родственное витаминам группы B. Участвует в процессах обмена веществ в качестве переносчика жирных кислот через клеточные мембраны из цитоплазмы в митохондрии, где эти кислоты подвергаются процессу β-окисления с образованием большого количества энергии (в форме АТФ). Высвобождая коэнзим А, левокарнитин усиливает поступление метаболитов в цикл Кребса. По такому же механизму он стимулирует активность пируватдегидрогеназы в скелетных мышцах и окисление разветвленных аминокислот. Препарат нормализует белковый и жировой обмен, восстанавливает щелочной резерв крови, угнетает образование кетокислот и анаэробный гликолиз, уменьшает степень лактацидоза, а также увеличивает двигательную активность и повышает переносимость физических нагрузок, при этом способствует экономному расходованию гликогена и увеличению его запасов в печени.
Показания к применению
- первичный (генетический) и вторичный дефицит карнитина
- вторичный дефицит карнитина у пациентов, длительно получающих гемодиализ и имеющих следующие симптомы: выраженные постоянные мышечные спазмы, слабость скелетных мышц, миопатии, потеря мышечной массы, симптомы артериальной гипотензии, анемия, кардиомиопатия, отсутствие реакции на лечение или необходимость больших доз эритропоэтина.
Способ применения и дозы
Раствор для инъекций Метакартин предназначен для медленного внутривенного введения (в течение 2-3 минут).
Для определения оптимальной дозы рекомендуется контролировать терапию, измеряя уровни свободного и ацильного левокарнитина в плазме крови и моче. Уровень свободного левокарнитина в плазме крови должно быть 35-60 мкмоль/л. Соотношение ацильного левокарнитина к уровню свободного левокарнитина в плазме крови должно быть не выше 0,35.
Дозу рассчитывают в зависимости от возраста и массы тела.
При первичном и вторичном дефиците карнитина рекомендуемые дозы зависят от нарушения обмена веществ и степени выраженности в период лечения. Метакартин раствор для инъекций, вводят внутривенно медленно в течение 2-3 минут, при этом суточную дозу делят на 3-4 введения, или в виде инфузии: внутривенно капельно, медленно примерно 3 мл в минуту (или не более 60 капель в минуту), из расчета 30 мин на 100 мл и 1 час 20 минут на 250 мл. Перед введением необходимую дозу препарата растворяют в 100 или 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.
Детям до 12 лет (в том числе новорожденным и младенцам)
В большинстве случае рекомендуемая доза составляет 100-200 мг/кг/сут. Если клинические и биохимические показатели не улучшаются, доза может быть увеличена на короткое время. Высокие дозы до 400 мг/кг/сут могут быть необходимыми при острой метаболической декомпенсации.
Взрослые и дети старше 12 лет
При первичном или вторичном дефиците левокарнитина в случае острой декомпенсации препарат назначают в дозе 50-100 мг/кг/сут. При необходимости возможно применение препарата в более высокой дозе, однако это связано с высоким риском развития побочных реакций.
При вторичном дефиците карнитина при гемодиализе препарат вводят внутривенно медленно (в течение 2-3 мин).
Детям до 12 лет препарат назначают в дозе 10-20 мг/кг/сут по окончании каждой процедуры гемодиализа (при проведении трех процедур гемодиализа за неделю).
Детям старше 12 лет по 1 г/сут и взрослым 2 г/сут по окончании каждой процедуры гемодиализа. Доза 2,5 г назначается пациентам, находящимся на гемодиализе более 1 года. Продолжительность внутривенного лечения составляет не более 3 месяцев, это период, необходимый для восстановления нормального уровня содержания левокарнитина в мышцах. Необходимость повторного курса лечения определяется содержанием левокарнитина в плазме крови, контроль которого следует проводить регулярно.
Побочные действия
- тошнота, рвота, боль в животе, диарея при длительном приеме перорального левокарнитина;
- мышечная слабость, судороги у больных с уремией;
- аллергические реакции (зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок);
- специфический запах тела. Уменьшение дозы часто ослабляет или устраняет вызванный препаратом неприятный телесный запах у пациента и желудочно-кишечные симптомы.;
- при быстром введении возможно появление болей по ходу вены, проходящих при снижении скорости введения.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к левокарнитину или вспомогательным компонентам препарата.
В виде раствора для инфузий препарат Метакартин противопоказан пациентам с гипернатремией и гиперволемией.
Раствор для инфузии с растворителем глюкозой противопоказан пациентам с сахарным диабетом.
Лекарственные взаимодействия
Назначение препарата Метакартин , раствор для инъекций, пациентам с сахарным диабетом, получающим инсулин или пероральные гипогликемические препараты, может вызвать гипогликемию вследствие повышения усвоения глюкозы. Поэтому у данной категории пациентов во время лечения препаратом, следует постоянно контролировать уровень глюкозы в плазме крови для коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов.
При одновременном применении глюкокортикостероиды способствуют накоплению препарата в тканях (кроме печени).
Липоевая кислота, анаболики усиливают эффект левокарнитина.
Необходимо информировать лечащего врача о применения каких-либо других лекарств совместно с Метакартин.
Прием карнитина может повышать содержание свободной вальпроевой кислоты в сыворотке крови и тем самым потенцировать ее действие даже при приеме среднетерапевтических доз.
Прием чрезмерных доз холина может снижать активность карнитина.
Особые указания
Препарат не вызывает привыкания или зависимости, так как L-карнитин естественный компонент организма.
Переносимость препарата следует контролировать в течение первой недели лечения и после каждого повышения дозы.
Если Вы пропустили дозу, не принимайте двойную дозу, продолжайте лечение как обычно.
Внутривенное введение препарата должно быть медленным (2-3 минуты).
Метакартин, раствор для инъекций, следует принимать с осторожностью пациентам, страдающим хронической сердечной недостаточностью, острой почечной недостаточностью, при отеках, вызванных задержкой солей, а также пациентам, принимающим кортикостероидные и кортикотропные гормональные препараты. Длительный прием без дополнительного приема калия может привести к гипокалиемии.
Препарат применяют с осторожностью у пациентов с отягощенным аллергоанамнезом. Поскольку карнитин улучшает усвоение глюкозы, нужно контролировать ее уровень в сыворотке крови у больных сахарным диабетом.
Внутривенное введение высоких доз Метакартин пациентам с тяжелыми нарушениями функций почек или находящимся на диализе в терминальной стадии почечной недостаточности не приводит к накоплению потенциально токсичных метаболитов триметиламина (TMA) и триметил-N-оксида (TMAO), которые обычно выделяются с мочой. Эта ситуация наблюдается при длительном приеме внутрь в высоких дозах.
Беременность и период лактации
Метакартин, раствор для инъекций, назначают только в случаях крайней необходимости, тщательно сопоставив пользу для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Лица, которые отмечают мышечную слабость после применения Метакартин, раствор для инъекций, должны воздержаться от управления автомобилем и потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Большие дозы левокарнитина могут вызвать диарею.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл препарата разливают в ампулу из темного стекла.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ).
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не замораживать!
Срок хранения
4 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Мефар Илач Сан. А.Ш
Адрес: Стамбул. Рамазанолу Мах. Энсар Джад. №20. Курткёй-Пэндик, Турция
Владелец регистрационного удостоверения
Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.
Адрес: Эврен Мах., Джами Йолу Джад. №50, Гюнешли, Багджылар,34192 Стамбул, Турция
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
РК, Алматы, Турксибский район, пр. Суюнбая, 222 б
Тел/факс: 8(7272) 529090
www.worldmedicine.kz
Адрес организации, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «TROKA-S PHARMA», Алматы, пр.Суюнбая, 222б
Сотовый тел +7 701 786 33 98, (24-часовой доступ).
e-mail: [email protected]